[发明专利]一种药物组合物在制备防治酒精性肝损伤、脂肪肝及降血脂的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种从救必应(Ilicis routundae cortex)中提取的药物组合物的新方法及医药用途，具体的说是一种具有预防和治疗酒精性肝损伤、酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪肝及高血脂症的药物组合物。也涉及该药物的药物制剂，本发明属于医药技术领域。 

背景技术

脂肪肝不是一种独立的疾病，是由多种疾病和病因引起的肝脏脂肪变性。最常见的病因有肥胖、酒精中毒，其次为营养失调、糖尿病、药物中毒、妊娠、遗传等。肝脏脂肪变性可影响肝功能，部分患者还可能进一步发展成为肝炎、肝纤维化和肝硬化。我国脂肪肝的发病率有逐渐增加的趋势。中医学虽无脂肪肝的病名，但根据其临床表现大多属于“症积”“胁痛”“黄疸”等范畴。中医认为，脂肪肝起因多为过食肥甘厚味，过度肥胖，或饮酒过度，或感受湿热疫毒，或情志失调，或久病体虚以及食积、气滞、疫气等都可引起本病，其病变部位在肝，与肝、胆、脾、胃、肾等脏腑密切相关，对其发病机理的认识，众多学者均认为是肝失疏泄，脾失健运、湿热内蕴、痰浊郁结、瘀血阻滞而最终形成湿痰瘀阻互结，痹阻肝脏脉络而形成脂肪肝。 

酒精肝是由于长期大量饮酒(嗜酒)所致的肝脏损伤性疾病。近十年来，随着人们生活水平的提高和社交圈的扩大，全球酒的消费量 猛增。同时，酒精肝的发生亦显著增加。在我国由于饮酒导致酒精肝的发生率也呈明显上升趋势，已成为不容忽视的隐型杀手。在欧美国家，酒精性肝硬化占全部肝硬化的50-90％。长期酗酒者还影响脂肪代谢，可引起脂肪肝，酒精可使肝细胞变性、坏死、纤维组织增生而致肝硬化。 

目前治疗脂肪肝和酒精性肝损伤的药物多为中药复方制剂，因此，开发一个安全有效、毒副作用小的具有预防和治疗酒精性肝损伤、脂肪肝及高血脂的具有明确化学成分药物，正是患者所需要的。我们发明的专利属于一种天然药物组合物，化学成分清楚，其用途涉及对酒精性肝损伤、酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪肝及降血脂方面的应用。 

救必应(Ilicis routundae cortex)来源于冬青科植物铁冬青(Ilex rotunda Thunb.)的干燥树皮。铁冬青生长于荒山疏林、丘陵或溪边，主要分布于广东、广西、福建等省区。味苦、性寒，有清热解毒、消肿止痛、利湿、祛风解暑等功效，收载于《岭南采药录》，称“味苦、清热毒”为我国南方地区民间草药(黄闻键，救必应的民间应用，江西中医药，1996，2：147)。救必应树皮含黄酮甙、酚类，鞣质、三萜苷。临床上常用于感冒、扁桃体炎，咽喉炎、急性肠胃炎、痢疾、骨痛等。目前利用救必应药材为原料生产的药物，主要都是粗提物，制备工艺主要以水提醇沉，提取物干燥、粉碎直接入药的方法。文献报道了紫丁香苷具有对半乳糖胺致肝毒性的防护作用(国外医学中医中药分册2000年，第22卷，第6期，346-347)；文献检索中发 现刘国樵发明的专利(CN101342205)，是用救必应药材，加乙醇提取，滤过，浓缩，加水搅匀后，滤取沉淀物，干燥得提取物，1g提取物干品中含有具栖冬青苷和救必应酸总量为0.50～0.80g，其中具栖冬青苷和救必应酸质量比为12～1.5∶1，此提取物中二者含量只占到总提取物的50～80％，其中主要的成分为具栖冬青苷，有降血脂的作用，但是此提取物中不含有紫丁香苷，与我们发明的专利有本质的区别。 

我们实验研究证明，由具栖冬青苷(Pedunculoside)30-70％、紫丁香苷(Syringin)6-25％、救必应酸(rotundicacid)1-5％组成的药物组合物，是从自然界天然存在的中药材救必应中提取而得，未经过任何化学修饰，具有预防和治疗酒精性肝损伤、酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪肝及高血脂症的作用，本发明相对其他文献报道具有很大的进步及本质的区别。 

在本发明完成之前，还没有文献报道由具栖冬青苷、紫丁香苷、救必应酸组成的药物组合物，具有预防和治疗酒精性肝损伤、酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪肝及高血脂疾病的报道，也未发现此组合物用于预防和治疗酒精性肝损伤、酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪肝及高血脂症的临床方面应用。同时也未发现从其他天然中药材中提取的由具栖冬青苷、紫丁香苷、救必应酸组成的组合物。 

发明内容