[发明专利]青霉烷酸1,1-二氧化物(舒巴坦)的组合物及其酯类、盐类以及制备方法

权利要求书

1.制备药学上符合总方程式(I)的青霉烷酸1，1-二氧化物舒巴坦的组合物及其酯类、盐类，及制备所述组合物及酯类、盐类的方法，

其中：

R代表一个氢原子或者碱金属原子(Na，K)或者-CH₂R³；

R³代表一个氢原子或者一个卤素原子(Cl，Br)或者-O-COR³³；

R³³是含有1到5个碳的自由基烷基，

其特征是对符合总方程式(II)的化合物进行了脱卤：

其中X代表一个氢原子或者一个溴原子，R同上述结构，无论有没有分离开；其中含有锰(锰以粉状的形式混合在水及有机溶液混合形成的酸性介质里面)。

2.根据权利要求1所述的组合物及其酯类、盐类，以及制备所述组合物和其酯类、盐类的方法，其特征在于反应是在pH值为2.5到7.0之间完成的，更优选地在3.5到4.0之间。

3.根据权利要求1或2所述的组合物及其酯类、盐类，以及制备所述组合物和其酯类、盐类的方法，其特征在于反应使用的酸选自盐酸、硫酸、溴代醇酸、高氯酸或者磺酸。

4.根据权利要求3所述的组合物及其酯类、盐类，以及制备所述组合物和其酯类、盐类的方法，其特征在于所使用的硫酸是安伯莱特离子交换树脂IR-120活性酸。

5.根据权利要求1到4的任一权利要求所述的组合物及其酯类、盐类，以及制备所述组合物和其酯类、盐类的方法，其特征是反应的温度在零下5摄氏度到10摄氏度之间，优选地在零下3摄氏度到5摄氏度之间。

6.根据权利要求1到5的任一权利要求所述的组合物及其酯类、盐类，以及制备所述组合物和其酯类、盐类的方法，其特征在于使用了有机溶液和水的混合反应溶液，更优选地是乙酸乙酯和水的混合溶液。

7.根据权利要求1到6的任一权利要求所述的组合物及其酯类、盐类，以及制备所述组合物和其酯类、盐类的方法，其特征在于获得的青霉烷酸1，1-二氧化物不是游离的，而是直接转变成钠盐或者钾盐。

8.根据权利要求1，2，3，4，5，6中的任一权利要求所述的组合物及其酯类、盐类，以及制备所述组合物和其酯类、盐类的方法，其特征在于获得的青霉烷酸1，1-二氧化物不是游离状态的，而是经过无水处理后直接转变成氧基甲基新戊酰酯。