[发明专利]环烷衍生物及其制备方法和在心脑血管病药物上的应用无效
| 申请号: | 201010139395.5 | 申请日: | 2010-04-06 |
| 公开(公告)号: | CN102212069A | 公开(公告)日: | 2011-10-12 |
| 发明(设计)人: | 刘桂坤 | 申请(专利权)人: | 刘桂坤 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/4365;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02 |
| 代理公司: | 东莞市华南专利商标事务所有限公司 44215 | 代理人: | 李玉平 |
| 地址: | 523123 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 环烷 衍生物 及其 制备 方法 在心 脑血管病 药物 应用 | ||
1.一种环烷衍生物或其药学可接受的盐、溶剂化合物、活性代谢产物、光学异构体及其混合物、多晶型物,其特征在于:环烷衍生物由如下结构式表示:
其中,R1为:A,B,C,代表的结构为
其中,R9为C1-C4烷羰基;
R2,R3为:氢,卤素,腈基,硝基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基;
X:NH,O;
m:0-5;
R4:氢,腈基,C1-C6烷基;
R5,R6,R7,R8:为氢,卤素,羟基,C1-C6烷基,苯甲氧基。
2.根据权利要求1所述的环烷衍生物或其药学可接受的盐、溶剂合物、活性代谢产物、光学异构体及其混合物、多晶型物,其特征在于,所述的环烷衍生物化合物有如下种类:
N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
N-环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氟苯乙酸环己酯、
α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氟苯乙酸环丁酯、
N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氯苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
N-环丙基-1,1-((2-氯苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环己酯、
α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环丁酯、
α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-3-(三氟甲基)苯乙酸(1-乙基)环戊酯、
N-(4-甲基)环己基-1,1-((2-氯苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
N-环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
α-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环丁酯、
α-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环己酯、
N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氯苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
N-环丙基-1,1-((2-氯苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
α-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸(4,4-二氟)环己酯、
α-[2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基]-(2,3-二氯)苯乙酸(4-异丙基)环己酯、
α-[2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基]-(2,3-二氯)苯乙酸(2,2,3,3-四氟)环丁酯、
N-(1-腈基)环丙基-1,1-((2,3-二氯苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
N-环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(2-乙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(2-乙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、
α-(2-乙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环丁酯、
α-(2-乙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环己酯、
α-(2-丙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸(4,4-二氟)环己酯或
α-[2-丙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基]-(2,3-二氯)苯乙酸(2,2,3,3-四氟)环丁酯。
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