[发明专利]环烷衍生物及其制备方法和在心脑血管病药物上的应用无效

专利信息
申请号: 201010139395.5 申请日: 2010-04-06
公开(公告)号: CN102212069A 公开(公告)日: 2011-10-12
发明(设计)人: 刘桂坤 申请(专利权)人: 刘桂坤
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/4365;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02
代理公司: 东莞市华南专利商标事务所有限公司 44215 代理人: 李玉平
地址: 523123 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 环烷 衍生物 及其 制备 方法 在心 脑血管病 药物 应用
【权利要求书】:

1.一种环烷衍生物或其药学可接受的盐、溶剂化合物、活性代谢产物、光学异构体及其混合物、多晶型物,其特征在于:环烷衍生物由如下结构式表示:

其中,R1为:A,B,C,代表的结构为

其中,R9为C1-C4烷羰基;

R2,R3为:氢,卤素,腈基,硝基,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基;

X:NH,O;

m:0-5;

R4:氢,腈基,C1-C6烷基;

R5,R6,R7,R8:为氢,卤素,羟基,C1-C6烷基,苯甲氧基。

2.根据权利要求1所述的环烷衍生物或其药学可接受的盐、溶剂合物、活性代谢产物、光学异构体及其混合物、多晶型物,其特征在于,所述的环烷衍生物化合物有如下种类:

N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

N-环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氟苯乙酸环己酯、

α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氟苯乙酸环丁酯、

N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氯苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

N-环丙基-1,1-((2-氯苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环己酯、

α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环丁酯、

α-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-3-(三氟甲基)苯乙酸(1-乙基)环戊酯、

N-(4-甲基)环己基-1,1-((2-氯苯基)-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

N-环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

α-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环丁酯、

α-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环己酯、

N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氯苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

N-环丙基-1,1-((2-氯苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

α-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸(4,4-二氟)环己酯、

α-[2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基]-(2,3-二氯)苯乙酸(4-异丙基)环己酯、

α-[2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基]-(2,3-二氯)苯乙酸(2,2,3,3-四氟)环丁酯、

N-(1-腈基)环丙基-1,1-((2,3-二氯苯基)-(2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

N-环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(2-乙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

N-(2,2-二氟)环丙基-1,1-((2-氟苯基)-(2-乙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基))乙酰胺、

α-(2-乙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环丁酯、

α-(2-乙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸环己酯、

α-(2-丙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)-邻氯苯乙酸(4,4-二氟)环己酯或

α-[2-丙酰氧-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基]-(2,3-二氯)苯乙酸(2,2,3,3-四氟)环丁酯。

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