[发明专利]环烷吡啶

摘要

通过将相应的环烷吡啶－醛与适宜的有机金属化合物或Wttig或Grignard试剂反应,或将环烷吡啶的醇类型化合物与适宜的溴化合物反应,随后可选地改变官能团,制备环烷吡啶。环烷吡啶适用作药物(特别是用于治疗血脂蛋白过多症和动脉硬化的药物)中的活性化合物。

主权项

1.通式(I)的环烷-吡啶及其盐和N-氧化物，但5(6H)-喹诺酮、3-苯甲酰基-7，8-二氢-2，7，7-三甲基-4-苯基-除外，其中A表示具有6-10个碳原子的芳基，可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代：卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、或各自具有至多7个碳原子的直链或支链烷基、酰基、羟烷基或烷氧基、或式-NR3R4的基团，其中R3和R4相同或不同，表示氢、苯基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，D表示具有6-10个碳原子的芳基，可选地用苯基、硝基、卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代，或表示下式的基团R5-L-，或R5-T-V-X-，其中R5、R6和R9相互独立，表示具有3-6个碳原子的环烷基，或表示具有6-10个碳原子的芳基、或可选苯并稠合的、饱和或不饱和的、具有至多4个杂原子(选自S、N和/或O)5-7员的单、双和三环杂环，这里，如果合适，在含氮环的情况下，环也可通过N官能，以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代：卤素、三氟甲基、硝基、羟基、氰基、羧基、三氟甲氧基、或各自具有至多6个碳原子的直链或支链酰基、烷基、烷硫基、烷基烷氧基、烷氧基或烷氧羰基、或具有6-10个碳原子的芳基取代的或三氟甲基取代的芳基、可选地苯并稠合的、具有至多3个杂原子(选自S、N和/或O)的芳族5-7员杂环，和/或用式-OR10、-SR11、-SO2R12或-NR13R14取代，其中R10、R11和R12相互独立地表示具有具有6-10个碳原子的芳基，芳基本身以相同或不同的方式用苯基、卤素或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基取代至多两次，R13和R14相同或不同，具有上述R3和R4的含义，或R5和/或R6表示下式的基团或R7表示氢或卤素，而R8表示氢、卤素、叠氮基、三氟甲基、羟基、三氟甲氧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷基、或式-NR15R16的基团，其中R15和R16相同或不同，具有上述R3和R4的含义，或R7和R8一起形成式＝O或＝NR17的基团，其中R17表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或酰基，L表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链或亚烯基链，它们每个可选地用羟基取代至多2次，T和X相同或不同，表示具有至多8个碳原子的直链或支链亚烷基链，或T或X表示键，V表示氧原子或硫原子或-NR18基团，其中R18表示氢或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或苯基，E表示具有3-8个碳原子的环烷基，或表示具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，可选地用具有3-8个碳原子的环烷基或羟基取代，或表示可选地用卤素或三氟甲基取代的苯基，R1和R2一起形成具有至多7个碳原子的亚烷基链，该链必须用羰基基团和/或下式的基团取代，-OR19或其中a和b相同或不同，表示数字1、2或3，R19表示氢、具有3-7个碳原子的环烷基、具有至多8个碳原子的直链或支链甲硅烷基烷基、或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，后者可选地用羟基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或苯基(苯基本身又可以用卤素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基或苯基或四唑取代的苯基取代)取代，而烷基可选地用式-OR22基团取代，其中R22表示具有至多4个碳原子的直链或支链酰基或苄基，或R19表示具有至多20个碳原子的直链或支链酰基或苯甲酰基，后者可选地用卤素、三氟甲基、硝基或三氟甲氧基取代，或表示具有至多8个碳原子和9个氟原子的直链或支链氟酰基，R20和R21相同或不同，表示氢、苯基或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或R20和R21一起形成一个3-6员的碳环，如果合适，也可以偕位取代，形成的碳环可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多6次的取代：三氟甲基、羟基、卤素、羧基、硝基、叠氮基、氰基、具有3-7个碳原子的环烷基或环烷氧基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基、烷氧基或烷硫基、或具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，后者的烷基部分以相同或不同的方式用羟基、苄氧基、三氟甲基、苯甲酰基、具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧基、氧酰基或羧基和/或苯基(苯基本身又可以用卤素、三氟甲基或三氟甲氧基取代)取代，和/或形成的碳环也是偕位的，可选地以相同或不同的方式用以下基团进行至多5次的取代：苯基、苯甲酰基、苯硫基或磺基苄基，它们本身又可选地用卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或硝基取代，和/或可选地用下式基团取代-SO2-C6H5，-(CO)d-NR23R24，或＝O，其中c表示数字1、2、3或4，d表示数字0或1，R23和R24相同或不同，表示氢、具有3-6个碳原子的环烷基、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、或苄基或苯基，苯基可选地以相同或不同的方式用卤素、三氟甲基、氰基、苯基或硝基进行至多2次的取代，和/或形成的碳环可选地用下式螺环连接基团取代或其中W或者表示氧原子或者表示硫原子，Y和Y’一起形成2-6员的直链或支链亚烷基链，e表示数字1、2、3、4、5、6或7，f表示数字1或2，R25、R26、R27、R28、R29、R30和R31相同或不同，表示氢、三氟甲基、苯基、卤素或各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或R25和R26或R27和R28在各种情况下都一起形成具有至多6个碳原子的直链或支链烷基，或R25和R26或R27和R28在各种情况下都一起形成下式的基团其中W具有上述含义，g表示数字1、2、3、4、5、6或7，R32和R33一起形成3-7员的杂环，它含有氧原子或硫原子或式SO、SO2或-NR34的基团，其中R34表示氢、苯基、苄基或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基。