[发明专利]噻吩并[3,2-C]吡啶-7-羧酸衍生物有效
| 申请号： | 200780029008.9 | 申请日： | 2007-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN101500562A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | 戴维·约瑟夫·巴尔特科维兹;陈奕;崔信洁;建春·托马斯·陆 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4365 | 分类号： | A61K31/4365;C07D495/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 吴小明 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 吡啶 羧酸 衍生物 | ||
1.式I的化合物：
其中
R1选自由下列组成的组：氢，C1-6-烷基，和C1-6-烷氧基；
R2选自由下列组成的组：氢，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，卤素，和NR4R5；
R3选自由下列组成的组：氢，羟基，C1-6-烷基，和C1-6-烷氧基；
R4和R5选自氢，C1-6-烷基，或被羟基或C1-6-烷氧基取代的C1-6-烷基；
Q是O或NH；
环A是苯基；
接头X-Y是-CONH-，或X-Y是单键；
当接头X-Y是-CONH-时，环B是苯基；
当X-Y是单键时，环B是选自由下列组成的组的基团：
R6是被羟基取代的C1-6-烷基；
及其药用盐。
2.权利要求1的化合物，其中环A是2，5-二取代的苯基。
3.权利要求1的化合物，其中R1是-CH3。
4.权利要求1的化合物，其中R2选自由下列组成的组：-Cl，-F，C1-6- 烷氧基，NR4R5，和C1-6-烷基。
5.权利要求1的化合物，其中X-Y是单键。
6.权利要求1的化合物，其中R3选自由下列组成的组：氢，羟基和 C1-6-烷基。
7.权利要求1的化合物，其选自由下列组成的组：
3-[3-(4-氯-苯甲酰基氨基)-苯氧基甲基]-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸乙酯，
3-[3-(4-氯-苯甲酰基氨基)-苯氧基甲基]-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸(2-羟 基-乙基)-酰胺，
3-(3-苯甲酰基氨基-苯氧基甲基)-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸乙酯，
3-(3-苯甲酰基氨基-苯氧基甲基)-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸(2-羟基-乙 基)-酰胺，
3-[3-(4-氟-苯甲酰基氨基)-苯氧基甲基]-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸乙酯，
3-[3-(4-氟-苯甲酰基氨基)-苯氧基甲基]-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸(2-羟 基-乙基)-酰胺，
3-{3-[4-(2-羟基-乙基氨基)-苯甲酰基氨基]-苯氧基甲基}-噻吩并[3，2-c] 吡啶-7-羧酸(2-羟基-乙基)-酰胺，
3-[3-(3-氯-苯甲酰基氨基)-苯氧基甲基]-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸乙酯，
3-[3-(2-氯-苯甲酰基氨基)-苯氧基甲基]-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸乙酯， 和
3-[3-(2-氟-苯甲酰基氨基)-苯氧基甲基]-噻吩并[3，2-c]吡啶-7-羧酸乙酯。
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