[发明专利]吡唑-1-甲酸酯衍生物、其制造方法和吡唑衍生物类的制造方法无效

专利信息
申请号: 200680017917.6 申请日: 2006-05-22
公开(公告)号: CN101193864A 公开(公告)日: 2008-06-04
发明(设计)人: 内田淳;横田和加子;平井宪次;矢野智行 申请(专利权)人: 财团法人相模中央化学研究所;科研制药株式会社
主分类号: C07D231/20 分类号: C07D231/20
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 孙秀武;李平英
地址: 日本神*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 甲酸 衍生物 制造 方法 衍生 物类
【权利要求书】:

1.如通式(1)所示的吡唑-1-甲酸酯衍生物,

式中,R1表示氢原子或者可被取代的碳原子数为1~6的烷基,R2表示氢原子、卤原子或者可被取代的碳原子数为1~6的烷基,R3表示可被取代的碳原子数为1~6的烷基,R4表示氢原子、可被取代的苯基或者可被取代的吡啶基,其中,当R2和R4为氢原子、R1为甲基时,当R2和R4为氢原子、R1为丙基时,或者当R2为乙基、R4为氢原子、和R1为甲基时,R3不能是乙基。

2.如权利要求1所述的吡唑-1-甲酸酯衍生物,在通式(1)中,R1是甲基、R2是氢原子、以及R3是碳原子数为1~4的烷基。

3.如权利要求1或者2所述的吡唑-1-甲酸酯衍生物,在通式(1)中,R4是氢原子或者2-氯-6-氟-4-三氟甲基苯基、或者是2,6-二氯-4-三氟甲基苯基。

4.如通式(4)所示的3-羟基吡唑-1-甲酸酯衍生物的制造方法,其特征在于,使如通式(2)所示的3-羟基吡唑衍生物与如通式(3)二碳酸二烷基酯反应,

式中,R1、R2表示与上述相同的意思,R3a表示可被取代的碳原子数为1~6的烷基,

式中,R1和R2表示与上述相同的意思,

式中,R3a表示与上述相同的意思。

5.如通式(1a)所示的3-芳氧基吡唑-1-甲酸酯衍生物的制造方法,其特征在于,在存在碱的条件下使如通式(4)所示的3-羟基吡唑-1-甲酸酯衍生物与如通式(5)所示的卤化芳基反应,

式中,R1、R2、R3a表示与上述相同的意思,R4a表示可被取代的苯基或者可被取代的吡啶基,

式中,R1和R2和R3a表示与上述相同的意思,

R4a-Z    (5)

式中,R4a表表示与上述相同的意思,Z表示卤原子。

6.如通式(6)所示的3-芳氧基吡唑衍生物的制造方法,其特征在于,将如通式(1a)所示的3-芳氧基吡唑-1-甲酸酯衍生物进行水解,

式中,R1、R2和R4a表示与上述相同的意思,

式中,R1、R2、R3a和R4a表示与上述相同的意思。

7.如通式(8)所示的吡唑衍生物的制造方法,其特征在于,在将如通式(1a)所示的3-芳氧基吡唑-1-甲酸酯衍生物进行水解,来得到如通式(6)所示的3-芳氧基吡唑衍生物后,将其与如通式(7)所示的异氰酸酯类或者异硫氰酸酯类反应,

式中,R1、R2、R4a表示与上述相同的意思,R5表示可被取代的碳原子数为1~12的烷基、可被取代的碳原子数为3~8的环烷基、可被取代的碳原子数为7~11的芳烷基、可被取代的碳原子数为3~6的烯基、可被取代的碳原子数为3~6的炔基、可被取代的苯基、可被取代的碳原子数为1~6的烷氧基、可被取代的碳原子数为3~8的环烷氧基、可被取代的碳原子数为7~11的芳烷氧基、可被取代的碳原子数为3~6的烯氧基、可被取代的碳原子数为3~6的炔氧基或者可被取代的苯氧基,Y表示氧原子或者硫原子,

式中,R1、R2、R3a和R4a表示与上述相同的意思,

式中,R1、R2和R4a表示与上述相同的意思,

R5-NCY    (7)

式中,R5和Y表示与上述相同的意思。

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