[发明专利]单氟代烷基衍生物无效
申请号: | 00806998.0 | 申请日: | 2000-04-17 |
公开(公告)号: | CN1349497A | 公开(公告)日: | 2002-05-15 |
发明(设计)人: | D·M·本德;B·E·坎特雷尔;A·H·弗雷;W·D·琼斯;W·D·米勒;D·米切尔;R·L·西蒙;H·扎林马耶;D·M·齐默曼 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07C311/03 | 分类号: | C07C311/03;C07C311/04;C07C311/06;C07C311/05;C07C311/08;C07D333/20;C07D213/81;C07D213/82;C07C311/37;A61K31/18;A61K31/44;A61K31/38 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳,姜建成 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 单氟代 烷基 衍生物 | ||
1.下式的化合物或其可药用盐:其中:
A表示SO2,CO2或CONH;
Ra表示(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基、-(1-4C)烷基(3-8C)环烷基或-(1-4C)烷基芳基;
Rb表示H、(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基、-(1-4C)烷基(3-8C)环烷基或-(1-4C)烷基芳基;或者
Ra和Rb与它们连接的碳原子一起形成(3-8C)饱和碳环、含选自硫或氧的杂原子的(3-8C)饱和碳环或含一个双键的(5-8C)碳环;
R1表示未被取代或被取代的芳基、未被取代或被取代的杂芳基、或者未被取代或被取代的(5-8C)环烷基;
R2表示(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(1-6C)氟烷基、(1-6C)氯烷基、(2-6C)链烯基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、未被取代或被卤素、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基取代的苯基,或当A表示SO2时,其是式R3R4N的基团,其中R3和R4各自独立地表示(1-4C)烷基,或者与它们连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉代、哌嗪基、六氢吖庚因基或八氢吖辛因基。
2.权利要求1所述的化合物,其中A是SO2。
3.权利要求1所述的化合物,其中A表示CO2。
4.权利要求1所述的化合物,其中A表示CONH。
5.权利要求2所述的化合物,其中R1表示萘基或苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基,其未被取代或被一个或两个独立地选自如下的取代基取代:卤素;硝基;氰基;羟基亚氨基;(1-10C)烷基;(2-10C)链烯基;(2-10C)链炔基;(3-8C)环烷基;羟基(3-8C)环烷基;氧代(3-8C)环烷基;卤代(1-10C)烷基;(CH2)yX1R9,其中y是0或1至4的整数,X1表示O、S、NR10、CO、COO、OCO、CONR11、NR12CO、NR12COCOO或OCONR13,R9表示氢、(1-10C)烷基、(3-10C)链烯基、(3-10C)链炔基、吡咯烷基、四氢呋喃基、吗啉代或(3-8C)环烷基而R10、R11、R12和R13各自独立地表示氢或(1-10C)烷基,或R9和R10、R11、R12或R13与它们连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉代基团;N-(1-4C)烷基哌嗪基;N-苯基(1-4C)烷基哌嗪基;噻吩基;呋喃基;噁唑基;异噁唑基;吡唑基;咪唑基;噻唑基;吡啶基;哒嗪基;嘧啶基;二氢噻吩基;二氢呋喃基;二氢噻喃基;二氢吡喃基;二氢噻唑基;(1-4C)烷氧基羰基二氢噻唑基;(1-4C)烷氧基羰基二甲基-二氢噻唑基;四氢噻吩基;四氢呋喃基;四氢噻喃基;四氢吡喃基;吲哚基;苯并呋喃基;苯并噻吩基;苯并咪唑基;和式R14-(La)n-X2-(Lb)m基团,其中X2表示一条键、O、NH、S、SO、SO2、CO、CH(OH)、CONH、NHCO、NHCONH、NHCOO、COCONH、OCH2CONH或CH=CH,La和Lb各表示(1-4C)亚烷基,n和m之一是0或1,而另一个是0,而R14表示苯基或杂芳基,其未被取代或被一个或两个如下基团取代:卤原子;硝基;氰基;羟基亚氨基;(1-10C)烷基;(2-10C)链烯基;(2-10C)链炔基;(3-8C)环烷基;4-(1,1-二氧代四氢-1,2-噻嗪基);卤代(1-10C)烷基;氰基(2-10C)链烯基;苯基;及(CH2)zX3R15,其中z是0或1至4的整数,X3表示O、S、NR16、CO、CH(OH)、COO、OCO、CONR17、NR18CO、NHSO2、SO2NH、NHSO2NR17、NHCONH、OCONR19或NR19COO,R15表示氢、(1-10C)烷基、苯基(1-4C)烷基、卤代(1-10C)烷基、(1-4C)烷氧羰基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基磺酰氨基(1-4C)烷基、(N-(1-4C)烷氧羰基)(1-4C)烷基磺酰基氨基(1-4C)烷基、(3-10C)链烯基、(3-10C)链炔基、(3-8C)环烷基、樟脑基或芳基或杂芳基,其未被取代或被一个或两个卤原子、(1-4C)烷基、卤代(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基和(1-4C)烷氧基取代,而R16、R17、R18和R19各自独立地表示氢或(1-10C)烷基,或R15和R16、R17、R18或R19与它们连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉代基团。
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