[发明专利]咖啡酸酯衍生物的单槽制法无效
| 申请号： | 00123634.2 | 申请日： | 2000-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN1339430A | 公开（公告）日： | 2002-03-13 |
| 发明（设计）人： | 李衍彰 | 申请（专利权）人： | 麦迪肯化学制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/003 | 分类号： | C07C69/003;C07C69/007;C07C67/08 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 甘玲 |
| 地址： | 中国*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咖啡 衍生物 制法 | ||
1、一种制备具有通式I的咖啡酸酯衍生物的单槽方法，其中Ar为芳基，其未经取代或经卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；A为C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基；m为0至6的整数；且B为C1-6烷基或芳基，其未经取代或经卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；
此方法包括于适合酯化溶剂中，将具有通式II的羧酸衍生物其中Ar为芳基，其未经取代或经卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；A为C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基；与卤化试剂及具有通式III的醇反应
HO-(CH2)m-B III其中m为0至6的整数；且B为C1-6烷基或芳基，其未经取代或经卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代。
2、如权利要求1所述的方法，其中该卤化试剂是使羧酸卤化成酸性卤化物。
3、如权利要求2所述的方法，其中该卤化试剂是亚硫酰氯或草酰氯。
4、如权利要求1所述的方法，其中该反应于加热步骤进行。
5、如权利要求1所述的方法，其中该适合酯化溶剂为利于该反应中反应物酯化的溶剂。
6、如权利要求5所述的方法，其中该适合酯化溶剂为非极性溶剂。
7、如权利要求6所述的方法，其中该非极性溶剂是二氯甲烷或苯。
8、如权利要求1所述的方法，其中该适合酯化溶剂为极性溶剂。
9、如权利要求8所述的方法，其中该极性溶剂为选自三氯甲烷、丙酮、乙腈、硝基苯、THT、醚、二噁烷、DMF及DMSO。
10、如权利要求9所述的方法，其中该极性溶剂为硝基苯。
11、如权利要求1所述的方法，其中Ar是含6至14员的芳族单环及三核芳环系。
12、如权利要求11所述的方法，其中Ar为选自苯基、萘基或蒽基。
13、如权利要求12所述的方法，其中该Ar为经羟基取代的苯基。
14、如权利要求13所述的方法，其中Ar为3，4-二羟基苯基，A是C2亚烯基，m是2且B是苯基。
15、如权利要求12所述的方法，其中Ar为经C1-6烷氧基取代的苯基。
16、如权利要求15所述的方法，其中Ar为3，4-二甲氧基苯基。
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