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[发明专利]具有磷酸二酯酶IV抑制活性的嘌呤衍生物-CN00808330.4无效
发明人： M·蔡辛;D·卡瓦拉;P·霍弗;A·格里克;P·温特格斯特 -专利权人：欧罗赛铁克股份有限公司
申请日： 2000-03-31 - 公布日： 2002-10-30 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：公开了式(I)化合物,其中R3、R6a、R6b和R8如本文所述所取代基,该化合物能抑制病人需要抑制的PDEIV。
具有磷酸二酯酶 iv 抑制活性嘌呤衍生物

[发明专利]新的1,8－二氮杂萘－2(1H)－酮衍生物-CN00816844.X无效
发明人：青塚知士;熊沢健太郎;我妻永利;石谷幸喜;能势卓 -专利权人：格勒兰制药株式会社
申请日： 2000-12-07 - 公布日： 2003-04-02 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明的目的是提供具有很强的抗哮喘性能和优良的安全性等的PDEIV的选择性抑制剂。式(1)的化合物或其药学上可接受的盐具有选择性的抑制PDEIV的作用，可用作药物，特别是用作抗哮喘的药物。
二氮杂萘衍生物

[发明专利]新的环乙烷亚基衍生物-CN93105726.4无效
发明人： S·B·克里斯藤森;P·E·本德;C·J·福斯特 -专利权人：史密丝克莱恩比彻姆公司
申请日： 1993-04-02 - 公布日： 1994-09-21 - 主分类号： C07C255/46 文献下载
摘要：这些化合物抑制PDEIV或肿瘤坏死因子(TNF)的产生，在治疗由于TNF的产生而传递或加重的疾病方面有用；这些化合物在传递或抑制磷酸二酯酶TV的酶或催化活性上也是有用的。
乙烷衍生物

[发明专利]选择性的磷酸二酯酶(Ⅳ)抑制剂儿茶酚二醚类-CN93112776.9无效
发明人： A·J·迪普朗特;J·F·埃格拉;A·马法特;H·马萨姆 -专利权人：弗埃塞股份有限公司
申请日： 1993-12-02 - 公布日： 1994-10-26 - 主分类号： C07C69/78 文献下载
摘要：本发明的化合物用于抑制PDEIV以及治疗艾滋病、哮喘、关节炎、支气管炎、慢性阻滞性呼吸道疾病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎和其它炎症疾病。本发明也涉及含有这些化合物的药物组合物。
选择性磷酸二酯酶抑制剂儿茶酚二醚类

[发明专利]二氮杂萘衍生物-CN97199186.3无效
发明人： R·赫斯普治 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 1997-10-24 - 公布日： 2003-03-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的游离形式或盐形式的8-芳基-1，7-二氮杂萘，其是PDEIV抑制剂，因而可用作药物，如用于治疗气喘。优选的化合物包括式I和II的化合物，其中，R基团如说明书定义。
二氮杂萘衍生物

[发明专利]抑制PDEIV之吡啶衍生物类-CN99804737.6有效
发明人： E·J·E·弗雷纳;G·S·M·代尔斯;M·E·马特桑兹－巴莱斯特罗斯;A·迪亚斯－马蒂内兹 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 1999-03-24 - 公布日： 2001-05-16 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明是关于具有PDEⅣ及细胞素抑制活性之具下式(Ⅰ)的吡啶衍生物类、N－氧化物型式,其制药上可接受的加成盐及其立体化学异构型式,其中,L为氢;C1－6烷基;C1－6烷基羰基;C1－6烷氧羰基;经取代之C1－6烷基;C3－6烯基;经取代之C3－6烯基;哌啶基;经取代之哌啶基;C1－6烷基磺酰基或芳基磺酰基;－A－B为－CR4=CR5－或－CHR4－CHR5－;D为0或NR6;R1为氢或C1－4烷基;R2为氢;卤素;C1－6烷基;三氟甲基;C3－6环烷基;羧基;C1－4烷氧羰基;C3－6环烷基胺基羰基;芳基;Het1;或经取代之C1－6烷基;或R2为－O－R9或－NH－R10;R3为氢,卤素,羟基,C1－6烷基或C1－6烷氧基;或R2及R1,或R2及R3一起可形成一个二价基;Q为经二次取代之吡啶;R7及R8各自独立为氢;C1－6烷基;二氟甲基;三氟甲基;C3－6环烷基,饱和之5－,6－或7－元含有1或2个选自氧,硫或氮之杂原子的杂环;2,3－二氢化茚基;6,7－二氢－5H－环戊吡啶基;二环[2.2.1]－2－庚烯基;二环[2.2.1]庚烷基;C1－6烷基磺酰基;芳基磺酰基;或经取代之C1－10烷基。本发明亦关于通式(Ⅰ)化合物的制备方法,其医药组成物及其作为医药品之用途。
抑制 pdeiv 吡啶衍生物类

[发明专利]三或四取代苯基化合物、其制备方法及应用-CN00122856.0无效
发明人：李凌松;张勇民 -专利权人：李凌松;张勇民
申请日： 2000-08-30 - 公布日： 2004-09-15 - 主分类号： C07C235/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种作为PDEIV抑制剂的三或四取代苯基化合物、其制备方法及其在医药学方面的应用；对烷基或烷氧基苯甲酸经酯化、硝化，得到的3-硝基-4-烷基或烷氧基取代苯甲酸酯与二卤代苯胺或胺基取代二卤代杂环化合物反应
取代苯基化合物制备方法应用

[发明专利]新的黄嘌呤衍生物的制备方法-CN90110056.0无效
发明人：阿曼多·V·诺弗罗拉;何塞·M·P·索托;哈辛托·M·毛里;罗伯特·W·格里斯特伍德 -专利权人：阿尔米拉尔实验室有限公司
申请日： 1990-12-21 - 公布日： 1995-10-11 - 主分类号： C07D473/14 文献下载
摘要：这些化合物还可用于治疗其它抑制PDEIV对其有利的疾病。
黄嘌呤衍生物制备方法

[发明专利]治疗PDEIV介导的疾病或病症的方法-CN202180062221.X在审
发明人： V·库普里维卡 -专利权人： VANDA制药公司
申请日： 2021-09-10 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：本公开提供了使用式(I)的化合物或其药学上可接受的盐治疗PDE IV‑介导的疾病或病症(包括炎性疾病或病症)的方法和组合物：
治疗 pdeiv 疾病病症方法

[发明专利]用作IV型磷酸二酯酶抑制剂的喹啉衍生物-CN96198305.1无效
发明人： R·伦德;E·伯姆博维拉 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 1996-11-13 - 公布日： 1998-12-16 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：已发现呈游离态或N－氧化物或酸加合盐或铵盐形式的新型化合物8－(苯并[c]噻二唑基、苯并[c]呋咱基、或2－甲基－2H－苯并[d]三唑基)－喹啉适用作药物,例如作为PDEIV抑制剂用于治疗如哮喘。
用作 iv 磷酸二酯酶抑制剂喹啉衍生物

[发明专利]作为PDEIV和TNF抑制剂的喹啉衍生物-CN98806235.6无效
发明人： H·J·戴克;J·G·蒙塔纳;A·F·霍格汉;V·M·萨宾 -专利权人：达尔文发现有限公司
申请日： 1998-06-17 - 公布日： 2000-07-19 - 主分类号： C07D215/26 文献下载
摘要：式(i)化合物,其中R1代表C1－6烷氧基(烷基部分任选被一个或多个卤素取代)或硫烷基;Q代表芳基或杂芳基环,通过任何适当的原子连接并任选被一个或多个取代基R5在任何位置取代。所述化合物能够用于治疗疾病,如通过抑制肿瘤坏死因子和/或通过抑制磷酸二酯酶Ⅳ治疗与介导细胞活性的蛋白质有关的疾病。
作为 pdeiv tnf 抑制剂喹啉衍生物

[发明专利]可用作PDEIV抑制剂的三取代苯基衍生物-CN95193740.5无效
发明人： G·J·沃尔诺;R·P·亚历山大 -专利权人：细胞技术疗法有限公司
申请日： 1995-06-21 - 公布日： 1997-06-11 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明披露了通式(1)化合物及其盐、溶剂化物，水合物、前药和N-氧化物。在通式(1)中，=W-是(1)=C(Y)-，这里Y是卤原子，或烷基或-XRa基团，其中X是-O-，-S(O)m-[在这里m是零或是整数1或2]，或是-N(Rb)-[在这里Rb是氢原子或可被任意选择取代的烷基]以及Ra是氢原子或可被任意选择取代的烷基；或是(2)=N-；L是-XR，[这里R是可被任意选择取代的烷基、烯基、环烷基或环烯基]，-C(R11)=C(R1)(R2)或[-CH(R11)]nCH(R1)(R2)基团，在此R11是氢或氟原子或甲基，R1和R2可以相同也可以不同，R1和R2各自为氢或氟原子或可被任意选择取代的烷基，烯基，炔基，烷氧基，烷硫基，-CO2R8[这里R8是氢原子或可被任意选择取代的烷基，芳烷基或芳基]，-CSNR9R10[这里R9和R10可以相同也可以不同，定义同R8]，-CSNR9R10，-CN或-NO2基团，或者R1和R2，同与之相连的碳原子一起形成一个可被任意选择取代的环烷基或环烯基，和n为零或整数1；Z是基团(A)或基团(B)其中R3是氢原子或氟原子，可被任意选择取代的直链的或支链的烷基，或羟基；R4是氢原子或是基团-(CH2)tAr或是-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar′；R5是-(CH2)t-Ar′或-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar′基团；R6是氢或氟原子，或是可被任意选择取代的烷基；R7是氢或氟原子，可被任意选择取代的直链或支链的烷基或是ORc基团，这里Rc氢原子或是可以被任意选择取代的烷基，烯基，烷氧烷基，烷酰基，甲酰基，羧酰氨基或硫代羧酰氨基。按照本发明的化合物是磷酸二酯酶型IV抑制剂，并且可用于预防和治疗疾病例如出现不希望有的炎症性反应和肌肉痉挛的哮喘。
用作 pdeiv 抑制剂取代苯基衍生物

[发明专利]具有PDEIV抑制活性的嘌呤化合物及其合成方法-CN98812064.X无效
发明人： D·卡瓦拉;M·蔡辛;P·霍弗 -专利权人：欧罗赛铁克股份有限公司
申请日： 1998-12-11 - 公布日： 2001-01-24 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明包括一种具有通式(Ⅰ)的化合物,其中Y1是N或CH,Z选自烷基,例如亚烷基如CH2、CH2CH2、CH(CH3);烯基如CH=CH;炔基如C≡C以及NH、N(C1－C3烷基)、O、S、C(O)CH2和OCH2;R1和R2选自氢和C1－C8直链或支链烷基或者C3－C8环烷基;R3是C1－C12直链或支链烷基;R4是任意地被OH取代的C3－C10环烷基,或者任意地被OH取代的C3－C10环烯基;R8是C1－C8直链或支链烷基,或者是C3－C8环烷基,它们可任意地被OH所取代;及其合成方法。
具有 pdeiv 抑制活性嘌呤化合物及其合成方法

[发明专利]抑制PDEIV的2－氰基亚氨基咪唑衍生物-CN97198460.3有效
发明人： E·J·E·弗雷纳;F·J·菲尔南德兹－家德;J·I·安德雷斯－吉尔 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 1997-09-24 - 公布日： 1999-10-20 - 主分类号： C07D233/44 文献下载
摘要：本发明关于具有下式的2－氰基亚氨基咪唑衍生物其N－氧化物形式、药学上可接受的加成盐及立体化学异构形式,其中R1与R2各独立为氢;C1－6烷基;二氟甲基;三氟甲基;C3－6环烷基;饱和5－、6－或7－元杂环,其含有一或两个选自氧、硫或氮的杂原子;二氢化茚基;6,7－二氢－5H－环戊吡啶基;双环并[2.2.1]－2－庚烯基;双环并[2.2.1]庚烷基;C1－6烷基磺酰基;芳基磺酰基;或经取代的C1－10烷基;R3为氢、卤基或C1－6烷氧基;R4为氢;卤基;C1－6烷基;三氟甲基;C3－6环烷基;羧基;C1－4烷氧羰基;C3－6环烷氨基羰基;芳基;Het1;或经取代的C1－6烷基;或R4为－O－R7或－NH－R8;R5为氢、卤基、羟基、C1－6烷基或C1－6烷氧基;R6为氢或C1－4烷基;或R4与R6,或R4与R5可一起采用而形成二价基团;－A－B－为－CR10=CR11－或－CHR10－CHR11－;L为氢;C1－6烷基;C1－6烷羰基;C1－6烷氧羰基;经取代的C1－6烷基;C3－6烯基;经取代的C3－6烯基;哌啶基;经取代的哌啶基;C1－6烷基磺酰基或芳基磺酰基;其具有抑制PDEⅣ及细胞活素的活性。本发明亦关于制备式(Ⅰ)化合物及其医药组合物的方法。
抑制 pdeiv 氰基亚氨基咪唑衍生物

[发明专利]吡啶并(2,3－b)吡嗪衍生物-CN96199282.4无效
发明人：岛崎宪彦;泽田昭彦;渡边真也 -专利权人：藤泽药品工业株式会社
申请日： 1996-12-13 - 公布日： 1999-01-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：式(Ⅰ)化合物,它对磷酸二酯酶IV(PDEIV)具有强的抑制活性且对肿瘤坏死因子(TNF)的产生具有强的抑制活性,其中R1为吡啶基(低级)烷基、N－氧代吡啶基(低级)烷基或咪唑基(低级)烷基;R2为氨基苯基
吡啶衍生物

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