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- [发明专利]卡格列净的制备方法-CN201410377806.2有效
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耿凤娈;李光勇;刘晓君;范明伟
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山东康美乐医药科技有限公司
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2014-08-04
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2014-10-22
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C07D409/10
- 本发明涉及卡格列净制备技术领域,特别涉及一种卡格列净的制备方法:以四特戊酰基-alpha-D-溴代吡喃葡萄糖为原料与联硼酸频那醇酯发生亲电取代反应生成化合物Ⅳ;以2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩为原料在催化剂作用下与化合物Ⅳ反应生成化合物Ⅵ;化合物Ⅵ经碱性条件下水解,脱保护基得到卡格列净。本发明的制备卡格列净的方法,合成路线大为缩短,仅有三步,简化了操作工艺,反应条件较为温和,后处理简便易行,更适合工业化生产要求,不仅节省生产时间和劳动成本,而且降低了生产成本,大幅度提高了反应的收率,本路线总收率达到
- 卡格列净制备方法
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