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[发明专利]恩格列净的制备方法-CN201610975986.3有效
发明人：管悦琴;肖尚志;罗雪峰 -专利权人：安徽九华华源药业有限公司
申请日： 2016-11-07 - 公布日： 2019-07-16 - 主分类号： C07D407/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种恩格列净的制备方法，以(S)‑3‑(4‑(5‑溴‑2‑氯苄基)苯氧基)四氢呋喃和葡萄糖酸内酯为起始原料经偶联制得中间体化合物3、醚化制得中间体化合物4、还原制得恩格列净粗品化合物5，精制得到合格的恩格列净成品
恩格列净制备方法

[发明专利]制备恩格列净及其中间体的方法-CN201710294478.3有效
发明人：李阳;高鹏;徐洋平;孟庆义 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07H13/06 文献下载
摘要：本发明涉及制备恩格列净及其中间体的方法。本发明还涉及恩格列净的新制备中间体。本发明所使用的方法和新中间体，可有效控制反应的杂质，其中对于异构体杂质的控制尤其突出，最终将便于恩格列净原料药生产的质量控制，也对后续制剂的研究提供了方便。
制备恩格列净及其中间体方法

[发明专利]一种卡格列净杂质及其制备方法-CN201810890940.0在审
发明人：郑晨光;陈加峰;朱元勋;王鹏 -专利权人：浙江华海致诚药业有限公司;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2018-08-07 - 公布日： 2018-11-27 - 主分类号： C07D333/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡格列净杂质及其制备方法，该卡格列净杂质结构如式I所示，其制备方法包括如下步骤：a)氯化反应：以式3化合物为起始原料，在有或无有机溶剂的情况下，与氯化剂进行氯化反应，得到式4化合物；b)缩合反应：将得到的式4化合物与2‑(4‑氟苯基)噻吩在有机溶剂中，催化剂作用下，进行缩合反应得到式2化合物；c)还原反应：将式2化合物在有机溶剂中经还原剂还原得到卡格列净杂质；本发明提供的一种定向合成卡格列净杂质的方法，快速、便捷、高效得到杂质对照品，对卡格列净原料药的质量控制有重要意义。
卡格制备氯化反应缩合反应有机溶剂催化剂作用无有机溶剂杂质对照品定向合成还原反应起始原料重要意义氟苯基还原剂氯化剂原料药质量控制还原

[发明专利]一种恩格列净干混悬剂及其制备方法-CN202011589246.9有效
发明人：周小梅;尤恒;高丹丹;赵月芳;程芬;李金凤;代晓丽;江云霞 -专利权人：青岛黄海制药有限责任公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及医药及医药生产技术领域，涉及一种恩格列净干混悬剂及其制备方法。恩格列净干混悬剂按照重量百分含量计，恩格列净1‑10％、填充剂55‑80％、助悬剂10‑20％、润滑剂0.1‑2％、崩解剂8‑15％、矫味剂0.05‑1％；制备方法包括以下步骤：1)取恩格列净与填充剂进行共粉碎粉粹后过筛得到二者混合物；2)称取填充剂、崩解剂、润滑剂过筛后，加入步骤1)得到的混合物，混合均匀，加入润湿剂后制软材；3)将步骤2)所得软材制成颗粒，干燥后过筛整粒；4)将步骤2)所得颗粒与助悬剂和矫味剂混匀，分装即得恩格列净干混悬剂本发明的恩格列净干混悬剂服用时加水振摇即可分散成均匀的混悬液，使其在体内的分布面积增大，在消化道中快速吸收转变为具有药理作用的结构。
一种恩格列净干混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种通过热处理制备卡格列净无定型的方法-CN201610093744.1在审
发明人：敖桔;徐志杰;朱元勋;朱文泉;陈文斌;张文灵 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2016-02-20 - 公布日： 2016-05-04 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种通过热处理制备卡格列净无定型的方法，即将卡格列净原料药加热升温至80～130℃条件下保温0.5～10小时，后冷却至室温，适当粉碎后得到目标产物-卡格列净无定型。本发明所提供的制备方法得到的卡格列净无定型稳定性好，具有工艺简单，产率高、纯度高、生产周期较短、适合工业化大生产和环保压力小等优点。
一种通过热处理制备卡格列净无定型方法

[发明专利]一种托格列净的精制方法-CN201711315803.6在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2017-12-12 - 公布日： 2018-05-08 - 主分类号： C07H19/01 文献下载
摘要：本发明涉及一种托格列净精制方法，属于原料药制备技术领域。本发明所述精制方法，包括以下步骤：首先将托格列净粗品溶解于乙醇‑正己烷混合溶剂中；向第一步滤液中加入第一步托格列净粗品量7‑10%（重量百分比）的活性炭，搅拌，过滤；将第二步滤液降温至‑5‑5℃，向其中缓慢滴加本发明所制备的托格列净纯度在99.90%以上，为制剂提供了一种高质量的原料药。
一种托格列净精制方法

[发明专利]卡格列净在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201910391746.2有效
发明人：杨波;何俏军;丁玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-05-13 - 公布日： 2021-01-08 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明提供一种卡格列净在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其在制备治疗实体瘤药物中的应用。经研究证明，卡格列净对多种肿瘤细胞中的免疫检查点蛋白PD‑L1有显著的下调作用，且在T细胞与肿瘤细胞共孵育模型中能有效增强T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用，从而扩大化学药物卡格列净在肿瘤免疫治疗的临床应用。本发明为卡格列净提供了新的医药用途，也为基于PD‑L1的小分子药物研发提供新的思路和潜在靶点。
卡格列净制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种1-C-取代苯基吡喃葡萄糖碳苷的制备方法-CN202211473392.4在审
发明人：汪海波;谢媛媛;梅光耀;张长俊;金辉;苏凤;于安生;卢永飞;徐陈力;郭子立;况洪福;邓杰 -专利权人：浙江宏元药业股份有限公司;浙江工业大学
申请日： 2022-11-21 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D407/12 文献下载
摘要：制备方法操作简便，对恩格列净、达格列净等产品的产业化具有重要的意义。
一种取代苯基葡萄糖制备方法

[发明专利]达格列净中间体的合成方法-CN201410367178.X有效
发明人：葛德培;吴其华 -专利权人：安徽联创药物化学有限公司
申请日： 2014-07-29 - 公布日： 2014-10-08 - 主分类号： C07C41/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净中间体的合成方法，包括以下步骤：步骤一，以二氯甲烷为溶剂，将化合物（1）和草酰氯在搅拌条件下进行反应，减压蒸去二氯甲烷，获得化合物（2）的浓缩液；步骤二，以二氯甲烷为溶剂，将所述化合物本发明不但可以降低杂质含量，提高纯度，而且也提高了收率，适用于大规模合成达格列净中间体。
达格列净中间体合成方法

[发明专利]一种伊格列净新晶型-CN201710928986.2在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2018-01-04 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种伊格列净新晶型，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是一种伊格列净L‐脯氨酸新晶型，在以2θ角度表示的粉末X‑射线衍射图谱中，在13.86、14.62、16.21、18.74、19.68、20.78、22.09、23.10、24.08、26.24本发明提供了一种稳定的伊格列净新晶型。
一种伊格列净新晶型

[发明专利]一种分离测定卡格列净及其有关物质的方法-CN201410394363.8有效
发明人：陈皓;刘泽荣;张道林;唐远富;付晓泰 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2014-08-12 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种分离测定卡格列净及其有关物质的方法，该方法采用高效液相色谱法，以丁烷基硅烷键合硅胶填料为色谱柱，以磷酸溶液与乙腈组成流动相，进行梯度洗脱。该方法可以将卡格列净及其有关物质很好分离，检测的重现性好、灵敏度高、专属性强、操作简便，有助于控制卡格列净的质量和用药安全。
一种分离测定卡格列净及其有关物质方法

[发明专利]一种达格列净的制备方法-CN201510404207.X有效
发明人：刘雄;颜峰峰;姚成志;陈为人;袁彬;冯旭;余奎;郑先军 -专利权人：浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2015-07-10 - 公布日： 2017-08-22 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净的制备方法，本发明中将化合物2与苯乙醚混合后滴入悬浮的三氯化铝溶液中，生成的邻位异构体杂质小于1％。
一种达格列净制备方法

[发明专利]一种埃格列净组合物-CN201711315903.9在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2017-12-12 - 公布日： 2018-04-13 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种埃格列净片剂组合物，属于药物制剂技术领域。本发明所述单位剂量埃格列净组合物中，含有D90为90‑150微米的埃格列净5‑15mg，乳糖50‑80mg，壳聚糖6‑12mg，十二烷基硫酸钠0.8‑1.5mg，β环糊精6‑10mg，柠檬酸钠12‑20mg本发明提供了一种稳定的埃格列净片组合物。
一种埃格列净组合

[发明专利]一种坎格列净组合物-CN201711257969.7在审
发明人：孙爱梅 -专利权人：威海贯标信息科技有限公司
申请日： 2017-12-04 - 公布日： 2018-03-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种坎格列净片剂组合物，属于药物制剂技术领域。本发明的技术方案是单位剂量的坎格列净组合物中，含有D90为36‑60微米的坎格列净100‑300mg，乳糖40‑70mg，十二烷基硫酸钠0.8‑1.5mg，柠檬酸钠7‑15mg，碳酸钠3‑6mg，β环糊精本发明技术方案提供了一种高溶出度的稳定的坎格列净片剂组合物。
一种坎格列净组合

[发明专利]LC-MS/MS法测定人血浆中卡格列净浓度的方法-CN202011393774.7在审
发明人：黎明;尹小丽 -专利权人：湖南泰新医药科技有限公司
申请日： 2020-12-03 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本发明属于医药检测技术领域，具体公开了一种LC‑MS/MS法测定人血浆中卡格列净浓度的方法，本方法具有较高的特异性，能准确测定血浆中的卡格列净的浓度，灵敏度较高，卡格列净的血浆最低定量限为50ng/mL本方法卡格列净的血浆标准曲线线性范围为50～8000ng/mL，批内和批间精密度RSD均小于±10％。
lc ms 测定血浆中卡格列净浓度方法