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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

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2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

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国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种制备多羟基紫杉烷及紫杉醇的方法-CN200810196824.5有效
发明人：赵春芳;余龙江;敖明章;鲁明波;李硕;刘浩 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2008-08-29 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：一种制备多羟基紫杉烷及紫杉醇的方法，属于天然药物化学物质或药品原料的制造方法，针对紫杉醇的来源紧张问题，从红豆杉植物材料或者细胞培养物的醇性浸膏中分离紫杉醇的同时，将其中高丰度的多乙酰紫杉烷，选择性地转化为相应的多羟基紫杉烷本发明包括：树脂柱分离步骤、氧化铝层析柱分离步骤、水解反应步骤、多羟基紫杉烷的固相萃取步骤、多羟基紫杉烷的洗脱步骤、紫杉醇的纯化步骤以及多羟基紫杉烷的纯化步骤，获得纯度接近99.5％紫杉醇和纯度大于98％的多羟基紫杉烷。本发明将高丰度的多乙酰紫杉烷选择性的转化为相应的多羟基紫杉烷，生产可被制药工业利用的原料，显著降低原料中紫杉烷类化合物的流失、提高生物资源的利用度。
一种制备羟基紫杉紫杉醇方法

[发明专利]紫杉烷类抗肿瘤药物口服组合物及其给予方法-CN200610090727.9无效
发明人：王坚成;张强;张翼飞;张殊;张华 -专利权人：北京大学
申请日： 2006-06-28 - 公布日： 2006-12-27 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：本发明涉及紫杉烷类抗肿瘤药物口服组合物及其给予方法，将口服给药生物利用度差或几乎没有口服生物利用度的紫杉烷抗肿瘤药物口服给予患有紫杉烷反应疾病的病人，使其生物利用度提高并足以达到治疗的血液浓度，在优选的实施方案中，将紫杉烷类抗肿瘤药物，优选多烯紫杉醇，与口服增强剂，优选雷帕霉素，共同给予患者，按照一种优选的方法，在紫杉烷给药前大约0.5－72小时给予一定剂量的口服增强剂，在紫杉烷类抗肿瘤药物给药前即刻、与紫杉烷类抗肿瘤药物给药同时或在紫杉烷类抗肿瘤药物给药后即刻将第二剂量的口服增强剂给药
紫杉烷类抗肿瘤药物口服组合及其给予方法

[发明专利]紫杉醇和三尖杉宁碱的分离和纯化-CN96193149.3无效
发明人： R·C·潘德伊;L·K·扬科 -专利权人：塞克化学有限公司
申请日： 1996-11-01 - 公布日： 2003-04-02 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明叙述了从天然原料如红豆杉树种的皮、针叶和树枝，组织培养物和真菌中提取和分离紫杉烷类、尤其是紫杉醇的方法，其中紫杉烷类从粗提取物中分离的过程为在极性和非极性溶剂两相间分配，在非极性溶液中沉淀，通过卤化不饱和紫杉烷衍生物使混合物发生反应，然后层析分离并从极性和非极性溶剂混合物中结晶出紫杉烷类；更具体地说，叙述了在紫杉醇存在下卤化不饱和侧链紫杉烷衍生物、尤其是三尖杉宁碱的方法，其中溴优选加到不饱和紫杉烷的双键上，紫杉醇不发生变化，紫杉醇容易从含有较少极性的卤化紫杉烷衍生物的混合物中分离出来
紫杉醇和三尖杉宁碱分离纯化

[发明专利]一种选择性酰化紫杉烷C(10)位羟基的方法-CN200610047687.X无效
发明人：杨凌;张延延;葛广波 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2006-09-08 - 公布日： 2008-03-12 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及紫杉醇及其它紫杉烷的制备方法，具体地说是一种选择性酰化紫杉烷C(10)位羟基的方法，以金属元素的卤化物或三氟甲磺酸盐作为催化剂，使用酸酐作为酰化剂处理10－去乙酰－紫杉烷，从而得到C(10)位酰化的紫杉烷本发明尤其涉及在紫杉烷C(10)和C(2’)位同时存在羟基的情况下，通过选择性酰化反应得到C(10)位羟基酰化的紫杉烷类化合物。
一种选择性紫杉 10 羟基方法

[发明专利]确定聚谷氨酸-紫杉烷结合物中结合的紫杉烷的量的方法-CN200880007196.X有效
发明人： S·法齐奥尼;K·霍夫达;V·利维;M·麦克肯农;L·西维耶罗;H·斯普尼莫尔 -专利权人：细胞治疗学公司
申请日： 2008-03-05 - 公布日： 2010-02-03 - 主分类号： G01N33/50 文献下载
摘要：本发明涉及确定PGA-紫杉烷结合物中结合的紫杉烷、特别是紫杉醇的量的方法，所述的方法包括：a)将PGA-紫杉烷结合物与式(I)化合物反应：R¹R²N-NH₂(I)，其中R¹和R²如说明书中定义；得到未结合的紫杉烷和PGA酰肼，以及b)确定未结合的紫杉烷的量。
确定谷氨酸紫杉结合方法

[发明专利]一种7-差向紫杉烷差向化转化形成紫杉烷的方法-CN201910484373.3有效
发明人：王兴红 -专利权人：云南大学
申请日： 2019-06-05 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种7‑差向紫杉烷差向化转化形成紫杉烷的方法，属于药物技术领域。本发明将含有7‑差向紫杉烷的反应原料溶解于有机溶剂中得到溶液A；将氯化钴溶解至溶液A中得到反应体系，将反应体系静置转化得到溶液B；将溶液B真空浓缩干燥后进行柱层析洗脱分离得到未转化的7‑差向紫杉烷化合物、紫杉烷和氯化钴，未转化的7‑差向紫杉烷化合物和氯化钴返回继续进行转化。本发明采用化学差向转化法将没有药用价值的7‑差向紫杉烷转化成具有药用价值的对映异构体，从而达到节约红豆杉资源、降低紫杉醇和多烯紫杉醇生产成本的目的。
一种紫杉转化形成方法

[发明专利]紫杉烷衍生物的制备方法-CN01823288.4无效
发明人：乔治·肖尔默;陈云发;林谦欣;沃齐米尔茨·丹尼斯基 -专利权人：台湾神隆股份有限公司
申请日： 2001-03-23 - 公布日： 2004-07-07 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供生产多种新颖紫杉烷衍生物的新颖半合成方法。方法涉及用于生产紫杉烷底物的苯基异丝氨酸与合适保护的浆果赤霉素III衍生物的反应，该紫杉烷底物可以进一步修饰形成紫杉醇和其他潜在有用的紫杉烷衍生物。
紫杉衍生物制备方法

[发明专利]给病人口服给予紫杉烷的方法和组合物-CN00815924.6无效
发明人： S·布罗多;K·杜琴;S·塞利姆 -专利权人：巴克·诺顿药物有限公司
申请日： 2000-10-27 - 公布日： 2003-10-22 - 主分类号： A61P35/00 文献下载
摘要：将口服给药生物利用度差或没有口服生物利用度的紫杉烷抗肿瘤剂口服给予患有紫杉烷反应疾病的病人并使其生物利用性足以达到治疗的血液浓度。在优选的实施方案中，将紫杉烷，优选紫杉醇，与口服环孢菌素增强剂优选环孢菌素A共同给予患者。按照一种优选的方法，在紫杉烷给药前大约0.5－72小时给予一定剂量的口服增强剂，在紫杉烷给药前即刻、与紫杉烷给药同时或在紫杉烷给药后即刻将第二剂量的口服增强剂给药。本发明也提供了治疗患有紫杉烷－反应疾病的病人的方法，以及提供这种治疗的同时预防或减少超敏反应和过敏反应而不需要前驱给药的方法。
病人口服给予紫杉方法组合

[发明专利]促进水解的紫杉烷疏水性衍生物-CN96198237.3无效
发明人： E·迈胡;S·阿利;A·S·雅诺夫 -专利权人：利普索姆公司
申请日： 1996-09-12 - 公布日： 2003-02-05 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：在此提供具有在2’和/或7位上连接的烃基的紫杉烷，所述烃基的α位被“促进水解的基团”(“HPG”)所占据。一般占据α位的作为亚甲基单元的HPG取代增强体内烃基-紫杉烷键的水解，从而增强紫杉烷的治疗活性。在此，也提供含紫杉烷的组合物和给予动物(包括患有癌症的动物)紫杉烷的方法。
促进水解紫杉疏水衍生物

[发明专利]一种选择性酰化紫杉烷C(10)和C(2’)位羟基的方法-CN200610047743.X有效
发明人：杨凌;张延延;葛广波 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2006-09-15 - 公布日： 2008-03-19 - 主分类号： C07D305/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备紫杉醇及其它紫杉烷的方法。该方法通过使用三氟甲磺酸盐作为催化剂，选择性酰化10－去乙酰－紫杉烷类化合物C(10)和C(2’)位的羟基来实现。所制得C(10)和C(2’)位羟基酰化的紫杉烷，可以作为制备紫杉醇及其它紫杉烷的重要中间体。
一种选择性紫杉 10 羟基方法

[发明专利]一种7-α羟基紫杉烷的制备方法-CN201110277394.1无效
发明人：杨凌;葛广波 -专利权人：珠海道融生物科技有限公司
申请日： 2011-09-19 - 公布日： 2013-03-27 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种7-α羟基紫杉烷的高效制备方法，以含有7-β羟基的紫杉烷单体为原料，借助纳米催化反应在弱碱性环境下加热回流实现7-β羟基紫杉烷的高效表异构化，同时避免紫杉烷C-2，C-4，C-10，C-13位酯键的水解；反应后的混合物采用正相色谱分离结合间歇洗脱方式，用二氯甲烷/甲醇体系仅将目标物7-α羟基紫杉烷洗脱下来，最终获得高纯度7-α羟基紫杉烷。该工艺路径高效，廉价，操作简单、过程温和可控，适宜于规模化制备7-α羟基紫杉烷。
一种羟基紫杉制备方法

[发明专利]一种提高紫杉醇口服生物利用度的紫杉烷类组合物及其应用-CN201410770142.6有效
发明人：黄民;金晶;刘斌 -专利权人：中山大学
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2018-04-03 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种提高紫杉醇口服生物利用度的紫杉烷类组合物以及包含该紫杉烷类组合物和紫杉醇的复方药物组合物。本发明所述紫杉烷类组合物可以用于提高紫杉醇的口服生物利用度，用于制备含紫杉醇的抗癌口服药物，可以提高紫杉醇的抗癌效果。本发明复方药物组合物中，紫杉烷类单体化合物通过抑制紫杉醇的肠道外排作用，从而提高紫杉醇的口服生物利用度，与紫杉醇合用制备成口服药，可以明显提高SD大鼠口服后紫杉醇的血药浓度，对于进一步提升推广紫杉醇的抗癌应用具有重要的意义
一种提高紫杉醇口服生物利用紫杉组合及其应用

[发明专利]水溶性紫杉烷及制备方法-CN200910102205.X有效
发明人：漆又毛;揭清;张冯敏;顾颖 -专利权人：漆又毛
申请日： 2009-09-03 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： C07F9/655 文献下载
摘要：本发明提供一种水溶性紫杉烷，包括水溶性四环紫杉烷、水溶性五环紫杉烷和水溶性六环紫杉烷。紫杉烷(a)在碱存在下与式(1)反应得到2位、7位或2位和7位都取代的酯(b)；(b)与式(2)反应得到目的产物。本发明所述的水溶性紫杉烷水溶性好，制剂时不用添加表面活性剂和油性辅料，可直接制成粉针或输液；因其具有很好的生物利用度，也可制成口服制剂。本发明所述的水溶性紫杉烷可用于制备临床治疗肿瘤患者的治疗药物。本发明所述的水溶性紫杉烷一方面临床应用方便，另一方面增加了患者的依从性，因此具有明显的优势和市场价值。本发明的结构通式如上式(3)所示。
水溶性紫杉制备方法

[发明专利]新的β－内酰胺类及制备紫杉烷的方法-CN94102895.X无效
发明人：Ｊ·Ｋ·托塔希尔;Ｉ·Ｄ·特里富诺维奇;Ｄ·Ｊ·库塞拉;李文森 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司
申请日： 1994-03-19 - 公布日： 2002-03-06 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明涉及在制备带侧链的紫杉烷如紫杉酚和紫杉酚衍生物中可用作中间体的新的β－内酰胺。本发明还涉及偶合β－内酰胺以形成此类带侧链的紫杉烷的新的方法以及涉及新的带侧链的紫杉烷。$#!
内酰胺制备紫杉方法

[发明专利]新的β－内酰胺类、制备紫杉烷的方法及带侧链紫杉烷类-CN00104016.2无效
发明人： J·K·托塔希尔;I·D·特里富诺维奇;D·J·库塞拉;李文森 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司
申请日： 1994-03-19 - 公布日： 2000-11-01 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及在制备带侧链的紫杉烷如紫杉酚和紫杉酚衍生物中可用作中间体的新的β－内酰胺。本发明还涉及偶合β－内酰胺以形成此类带侧链的紫杉烷的新的方法以及涉及新的带侧链的紫杉烷。
内酰胺制备紫杉方法带侧链

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