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[发明专利]聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药-CN00109748.2有效
发明人：元英进;李金亮 -专利权人：天津大学
申请日： 2000-07-05 - 公布日： 2001-02-14 - 主分类号： C08F283/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药,是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物,特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2’的位置OH上,键接本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药,水溶性好,在人体内酶的调控作用下,达到缓释目的,制备成本低。
聚乙二醇紫杉醇

[发明专利]从红豆杉属植物中获得紫杉醇的方法-CN200580023414.5有效
发明人： B·加贝塔;G·齐尼 -专利权人：因德纳有限公司
申请日： 2005-06-24 - 公布日： 2007-06-20 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了从含有紫杉醇的植物中获得紫杉醇的方法。首先是从含有紫杉醇的植物中获得植物材料，然后从植物材料中提取紫杉醇，接着用一系列柱色谱分离步骤将紫杉醇从紫杉醇提取液中分离出来以获得至少一种含有紫杉醇的馏分。将从最后色谱步骤中获得的馏分中的紫杉醇结晶出来。应用这些方法可以有效地从含有紫杉醇的植物中获得高纯度的紫杉醇。
红豆杉植物获得紫杉醇方法

[发明专利]聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药-CN200510027736.9有效
发明人：郭建辉;张雪飞 -专利权人：上海艾力斯医药科技有限公司
申请日： 2005-07-14 - 公布日： 2007-01-17 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药及其制备。通过研究我们发现，以聚乙二醇为载体，以羟基乙酸，L—乳酸，或者他们的齐聚物为连接臂，在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7′位羟基上发生键合反应，得到了新型紫杉醇或多烯紫杉醇前药。本发明制备的紫杉醇或多烯紫杉醇前药在水中的溶解性显著增加，紫杉醇溶解度为0.1－5mg/ml，紫杉醇的含量为1％－30％(重量比)。动物药效学实验表明：与市售紫杉醇相比，紫杉醇前药的抑瘤率明显增强。
聚乙二醇载体紫杉醇

[发明专利]一种提高紫杉醇口服生物利用度的紫杉烷类组合物及其应用-CN201410770142.6有效
发明人：黄民;金晶;刘斌 -专利权人：中山大学
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2018-04-03 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种提高紫杉醇口服生物利用度的紫杉烷类组合物以及包含该紫杉烷类组合物和紫杉醇的复方药物组合物。本发明所述紫杉烷类组合物可以用于提高紫杉醇的口服生物利用度，用于制备含紫杉醇的抗癌口服药物，可以提高紫杉醇的抗癌效果。本发明复方药物组合物中，紫杉烷类单体化合物通过抑制紫杉醇的肠道外排作用，从而提高紫杉醇的口服生物利用度，与紫杉醇合用制备成口服药，可以明显提高SD大鼠口服后紫杉醇的血药浓度，对于进一步提升推广紫杉醇的抗癌应用具有重要的意义
一种提高紫杉醇口服生物利用紫杉组合及其应用

[发明专利]多西紫杉醇衍生物、多西紫杉醇人工抗原、杂交瘤细胞株、多西紫杉醇单克隆抗体及应用-CN202210806979.6有效
发明人：周建平;周裕军;许秀丽;常缘荣;张瑜 -专利权人：北京丹大生物技术有限公司
申请日： 2022-07-11 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明属于生物技术领域，提供了多西紫杉醇衍生物、多西紫杉醇人工抗原、杂交瘤细胞株、多西紫杉醇单克隆抗体及应用。本发明的多西紫杉醇衍生物，具有式I所示结构。本发明的多西紫杉醇衍生物的衍生位点靠近多西紫杉醇与无活性多西紫杉醇代谢物（M1、M2、M3和M4）共同的特征结构，因此利用其免疫的抗体能够特异性识别多西紫杉醇。羟基位衍生最大程度的保留了多西紫杉醇本身的结构完整性。本发明将多西紫杉醇衍生物与载体蛋白结合，形成多西紫杉醇人工抗原；由该多西紫杉醇人工抗原免疫动物产生的多西紫杉醇单克隆抗体能够高灵敏度识别多西紫杉醇；同时，具备优于现有抗体的特异性，即同紫杉醇和多西紫杉醇代谢物无交叉反应
紫杉醇衍生物人工抗原杂交瘤细胞株单克隆抗体应用

[发明专利]用于增加紫杉醇或以紫杉醇结构为基础的类似药物的溶解度的寡肽-CN201210162524.1有效
发明人：张继稳;郭涛;李海燕 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2012-05-18 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用非共价超分子相互作用方式增加紫杉醇或以紫杉醇结构为基础的类似药物的溶解度的寡肽，以及上述寡肽与紫杉醇或以紫杉醇结构为基础的类似药物的复合物及其制备方法，及增加紫杉醇或以紫杉醇结构为基础的类似药物的溶解度的方法本发明的寡肽对紫杉醇均具有优异的增溶作用，经寡肽对紫杉醇增加溶解度处理后，紫杉醇在水中的溶解度比其饱和溶解度显著提高。
用于增加紫杉醇结构基础类似药物溶解度寡肽

[发明专利]紫杉醇-聚乳酸-紫杉醇共聚物及其制备方法与应用-CN201710216288.X有效
发明人：江伟;崔思远;李弘;张全兴 -专利权人：南京大学
申请日： 2017-04-05 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C08G63/91 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫杉醇‑聚乳酸‑紫杉醇结构共聚物及其制备方法，所述紫杉醇‑聚乳酸‑紫杉醇共聚物可以用作紫杉醇的药物载体或其他用途。本发明所述的紫杉醇‑聚乳酸‑紫杉醇共聚物是通过某些特定的催化剂催化合成的，并且制备中可以通过控制聚乳酸的分子量及聚乳酸中间产物双羧基聚乳酸与紫杉醇的投加比例，达到控制共聚物中紫杉醇所占的质量百分数。
紫杉醇乳酸共聚物及其制备方法应用

[发明专利]复方紫杉醇系列抗癌药物-CN00113195.8无效
发明人：罗明星 -专利权人：四川泰港生物科技(集团)股份有限公司
申请日： 2000-09-19 - 公布日： 2002-04-10 - 主分类号： A61K31/66 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗人的肿瘤和癌症的复方紫杉醇系列抗癌药物,其组份包含有紫杉醇0.2～1.8%(干重,下同)、三尖杉磷碱0.1～0.8%、巴卡亭III0.1～0.3%、10－去乙酰巴卡亭III0.1～0.3%、1羟基巴卡亭I0.1～0.3%、10－去乙酰－7－差向紫杉醇0.1～0.8%、醋酸0～10%、乙醇0～85%、碳酸氢钠0～20%和糖份(蔗糖或蜂蜜)0～30%;其剂型有复方紫杉醇抗癌胶囊、复方紫杉醇抗癌片、复方紫杉醇抗癌含片、复方紫杉醇抗癌丸、复方紫杉醇抗癌口服液、复方紫杉醇抗癌栓和复方紫杉醇抗癌酒。
复方紫杉醇系列抗癌药物

[发明专利]A2M在降低紫杉醇耐药肺癌细胞的耐药性和恶性中的应用-CN202310337268.3在审
发明人：刘健;范晓娜;姚健楠 -专利权人：首都医科大学附属北京朝阳医院
申请日： 2023-03-31 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K31/713 文献下载
摘要：本发明公开了A2M在降低紫杉醇耐药肺癌细胞的耐药性和恶性中的应用。实验证明，A2M修复抑制紫杉醇耐药肺癌细胞的增殖和侵袭，重新激活紫杉醇耐药肺癌细胞对紫杉醇的敏感性，还可以降低紫杉醇耐药肺癌细胞的恶性特性。A2M是一种新的紫杉醇耐药相关基因，其表达减少与肺癌患者获得紫杉醇耐药性密切相关，A2M的逐步丧失有助于肺癌中紫杉醇耐药性的发展，在紫杉醇耐药细胞中恢复A2M的表达可以恢复其对紫杉醇的敏感性。因此，A2M缺乏可作为紫杉醇耐药性的预测指标和治疗靶点。本发明具有重要的应用价值。
a2m 降低紫杉醇耐药肺癌细胞耐药性恶性中的应用

[发明专利]一种紫杉醇制剂及其制备方法-CN200710036701.0无效
发明人：黄成安 -专利权人：黄成安
申请日： 2007-01-22 - 公布日： 2007-07-25 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：一种紫杉醇制剂及其制备方法，该制剂的活性成分是紫杉醇磷脂分散物，是由紫杉醇和磷脂在有机溶剂中加热回流，再将溶液浓缩，干燥而成，可配制成各种口服剂型的紫杉醇磷脂分散物制剂。动物试验证实，紫杉醇磷脂分散物显著提高了紫杉醇的口服生物利用度。配制的紫杉醇磷脂分散物制剂是一种安全、高效的紫杉醇制剂，为临床用药提供了一个新制剂。
一种紫杉醇制剂及其制备方法

[发明专利]一种紫杉醇口服剂型及其制备方法与应用-CN202011165507.4在审
发明人：赵云雪;荆卫强;王娜 -专利权人：济南极源生物科技有限公司
申请日： 2020-10-27 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本公开属于制药领域，具体提供一种紫杉醇口服剂型及其制备方法与应用。所述紫杉醇口服剂型包括紫杉醇与南极磷虾油。所述紫杉醇口服剂型的制备方法包括如下步骤：将紫杉醇粉末加入无水乙醇中充分振荡溶解配置成紫杉醇的乙醇溶液；将紫杉醇的乙醇溶液加入到南极磷虾油原液中混匀，于的恒温摇床上充分振荡，待乙醇完全挥发，即得。解决现有技术中脂质体紫杉醇存在包封率低、紫杉醇易泄露、诱导机体产生补体反应等问题，限制了其在临床上的应用，且紫杉醇给药体系口服给药，难达到理想的抗肿瘤效果的问题。
一种紫杉醇口服剂型及其制备方法应用

[发明专利]一种紫杉醇的分离纯化方法-CN202110994972.7有效
发明人：王希;陶冶;郁明钧 -专利权人：常熟纳微生物科技有限公司
申请日： 2021-08-27 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种紫杉醇的分离纯化方法。本发明的紫杉醇的分离纯化方法，包括如下步骤：1)将紫杉醇粗品进行溶解、过滤，得到紫杉醇溶液；2)将步骤1)得到的紫杉醇溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析，采用纯水和有机溶剂作为流动相对紫杉醇溶液进行洗脱；3)分段收集经步骤2)层析、洗脱后的目的峰值的紫杉醇溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的紫杉醇。本发明的紫杉醇的分离纯化方法，仅需一步层析分离纯化紫杉醇，不仅纯度高、收率高且稳定，而且操作简单方便，所用固定相可重复利用，所用流动相量少节约，大大降低了成本。
一种紫杉醇分离纯化方法

[发明专利]紫杉醇相关物质检测试剂、检测方法及应用-CN202210422178.X在审
发明人：肖冰心;栗琳;王翠竹;张红;王春静;雒琴;丁亮;周立 -专利权人：江苏豪思睦可生物科技有限公司;北京豪思生物科技股份有限公司
申请日： 2022-04-21 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及制药技术领域，尤其是涉及一种紫杉醇相关物质检测试剂、检测方法及应用。本发明了提供的紫杉醇、紫杉醇类似物及紫杉醇代谢产物检测试剂包括内标标准品、校准品和质控品；所述紫杉醇代谢产物包括6α‑3'‑对‑二羟基紫杉醇、6α‑羟基紫杉醇和3'‑对‑羟基紫杉醇。本发明提供的检测试剂和试剂盒用于紫杉醇相关物质检测时，采用稳定性同位素内标，利用一步蛋白沉淀法进行样本的制备，减少样品预处理过程，操作简单、省时、省力，能够快速、精确定量紫杉醇及其代谢物，可为紫杉醇的质谱定性和定量分析以及药物代谢研究提供重要参考
紫杉醇相关物质检测试剂方法应用

[发明专利]一种以去铁蛋白为载体制备紫杉醇纳米药物并回收紫杉醇的方法-CN201910416536.4有效
发明人：张瑜;李瑞珂;赵竹君;熊又沣;黄申林;李迅;王飞 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2019-05-17 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备以去铁蛋白为载体的紫杉醇纳米药物并回收紫杉醇的方法。紫杉醇是目前已发现的最优秀的天然广谱、高效的抗肿瘤药，但因其水溶性差、缺乏靶向性限制了其在临床上的应用。去铁蛋白是由24个蛋白亚基自组装形成的中空笼状蛋白，该纳米笼状蛋白可通过蛋白亚基的解聚重组将紫杉醇载入其中形成以去铁蛋白为载体的紫杉醇纳米药物，该方法可有效提高紫杉醇的水溶性，增加紫杉醇的靶向性，在精准高效治疗癌症等方面具有极大的应用前景在制备紫杉醇纳米药物时，由于装载率较低，价格昂贵的紫杉醇因无法回收而被浪费。本发明提供了一种在制备紫杉醇纳米药物后回收紫杉醇的方法，可大大降低制备成本，实现紫杉醇的回收再利用。
一种铁蛋白载体制备紫杉醇纳米药物回收方法

[发明专利]紫杉醇基因组重排菌株HDFS4－26及紫杉醇高产菌株的选育方法-CN200810064048.3无效
发明人：周东坡;赵凯;平文祥;张丽娜;刘军;林燕 -专利权人：黑龙江大学
申请日： 2008-02-29 - 公布日： 2008-10-08 - 主分类号： C12N1/15 文献下载
摘要：紫杉醇基因组重排菌株HDFS4－26及紫杉醇高产菌株的选育方法，它涉及一种紫杉醇基因组重排菌株及紫杉醇工程菌株的选育方法。它解决了目前可用于紫杉醇微生物发酵的菌株的紫杉醇产量仍然较低的问题。紫杉醇基因组重排菌株HDFS4－26为树状多节孢属于多节孢属，保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日期为2008年2月28日，保藏号为CCTCC M 208026。紫杉醇高产菌株按以下方法选育：一、原生质体制备；二、原生质体的灭活；三、原生质体的融合；四、原生质体再生；五、基因组重排、筛选，即得到紫杉醇高产菌株。菌株HDFS4－26的紫杉醇产量为516.37μg/L。本发明紫杉醇高产菌株按以下方法选育简单，效果好，为提供高产紫杉醇的工业生产菌株奠定了基础。
紫杉醇基因组重排菌株 hdfs4 26 高产选育方法

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