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[发明专利]氟替卡松及其酯与H1受体拮抗剂的吸入剂-CN201210491657.3在审
发明人：孙亮;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：所述H1受体拮抗剂为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿司咪唑、酮替芬、依巴斯汀、非索非那定、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、咪唑斯汀及其盐中的一种或几种。优选为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、酮替芬及其盐酸盐、富马酸盐中的一种或几种。
氟替卡松及其 h1 受体拮抗剂吸入

[发明专利]环索奈德与H1受体拮抗剂的复方吸入药物-CN201210490413.3在审
发明人：孙亮;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：所述H1受体拮抗剂为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿司咪唑、酮替芬、依巴斯汀、非索非那定、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、咪唑斯汀及其盐中的一种或几种。优选为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、酮替芬及其盐酸盐、富马酸盐中的一种或几种。
环索奈德 h1 受体拮抗剂复方吸入药物

[发明专利]糖皮质激素与H1受体拮抗剂的复方吸入组合物-CN201210494862.5在审
发明人：孙亮;赵琳 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：所述H1受体拮抗剂为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿司咪唑、酮替芬、依巴斯汀、非索非那定、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、咪唑斯汀及其盐中的一种或几种。优选为氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、依巴斯汀、咪唑斯汀、阿伐斯汀、甲喹吩嗪、酮替芬及其盐酸盐、富马酸盐中的一种或几种。
糖皮质激素 h1 受体拮抗剂复方吸入组合

[发明专利]一种他达那非晶型I的新制备方法-CN201110051437.4有效
发明人：向科;陈国财 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2011-05-28 - 公布日： 2011-09-14 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备结晶无水他达那非I型的方法，包括下述步骤：将他达那非粗品加热至50～140℃，溶于乙二醇单乙醚、乙二醇二乙醚、乙二醇二甲醚、乙二醇单甲醚、1，3-二氧五环和其任意两种或三种的混合物溶剂中；冷却体系得到结晶；分离所得沉淀物。本发明具有低溶剂消耗、高收率的特点，在得到纯的I型他达那非晶体同时，此结晶方法还可以达到纯化产品，提高光学纯度的目的。
一种非晶型制备方法

[发明专利]一种西地那非片剂的制备方法-CN202111174057.X在审
发明人：郝静梅;朱靓 -专利权人：药大制药有限公司
申请日： 2021-10-09 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明属于药物制备领域，具体涉及一种西地那非片剂的制备方法，包括以下步骤：将植物生物质进行碳化，得到碳源材料；将西地那非与碳源材料进行混合造粒，得碳载西地那非颗粒；再将碳载西地那非颗粒与羟丙基甲基纤维素混合并干燥后压片，得西地那非片剂。本发明的制备方法平稳了西地那非的释放速度，实现药物的持续释放，并且减少副作用。
一种片剂制备方法

[发明专利]磷酸二酯酶5抑制剂在制备抗纤维化疾病药物中的应用-CN201911096936.8在审
发明人：赵子建;穆云萍;李芳红;赵正刚;朱惠丹 -专利权人：广州华真医药科技有限公司
申请日： 2019-11-11 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：缺血再灌注(UIRI)诱导的肾脏纤维化、单侧输尿管梗阻(UUO)引起的肾脏纤维化以及特发性肺纤维化动物模型实验表明：PDE5抑制剂如他达拉非、西地那非、伐地那非等能够显著抑制UIRI和UUO肾脏纤维化病灶中纤维粘连蛋白
磷酸二酯酶抑制剂制备纤维化疾病药物中的应用

[发明专利]复方西地那非滴丸及其制备方法-CN201710922487.2在审
发明人：刘金良 -专利权人：天津瑞特医疗保健用品开发有限公司
申请日： 2017-09-30 - 公布日： 2018-02-02 - 主分类号： A61K36/185 文献下载
摘要：本发明复方西地那非滴丸及其制备方法属于医药领域，具体涉及一种新型复方西地那非滴丸制剂。其目的是为了提供一种用量少、减少副作用的复方西地那非滴丸及其制备方法。本发明复方西地那非滴丸包括中药组分、西地那非和滴丸基质；所述中药组分为苏合香、麝香、安息香中的一种或多种。本发明选择的间接提高性兴奋的中药组分与西地那非的正向作用相佐，同时在传统中医理论和现代医学研究上，苏合香、麝香、安息香中的一种或一种以上的组合，或在上述组方中添加冰片与西地那非复配制成滴丸，能够抵制西地那非所涉及的副作用并促进含服滴丸有效成分快速吸收
复方非滴丸及其制备方法

[发明专利]西地那非在制备抗肿瘤药物中的应用-CN200710052738.2无效
发明人：王钢胜 -专利权人：王钢胜
申请日： 2007-07-13 - 公布日： 2009-01-14 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了西地那非的第二医药用途，即在制备抗肿瘤药物中的应用，以西地那非作为活性成分，与作为药用载体的基质一起制备而成，西地那非与基质的重量份比为西地那非∶基质＝1∶0.5～200；通过建立S₁₈₀小鼠肿瘤模型，观察不同剂量的西地那非的抑瘤率及放、化疗增效作用等，结果证实西地那非对S₁₈₀小鼠肿瘤确实具有一定的抑制作用，与CTX联合应用有化疗增效作用，本发明发掘出了西地那非新的医药用途
制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]高纯度马来酸阿塞那平的制备方法-CN201410126297.6有效
发明人：王朝阳;李正林;郭培良;张生烈;葛建华;王利春;胡思玉;赵栋;王晶翼;程志鹏 -专利权人：四川科伦药业股份有限公司
申请日： 2014-03-31 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D491/044 文献下载
摘要：本发明公开了高纯度马来酸阿塞那平的制备方法，以阿塞那平游离碱粗品和马来酸阿塞那平粗品作为起始原料，将阿塞那平游离碱粗品与有机酸反应成盐，或马来酸阿塞那平粗品经加碱解离成为阿塞那平游离碱后与有机酸反应成盐，得阿塞那平对苯甲磺酸盐，结晶、过滤，加碱解离成为阿塞那平游离碱，再与马来酸反应得到马来酸阿塞那平，结晶、过滤。本发明高纯度马来酸阿塞那平的制备方法，工艺路线新颖、工艺条件温和、操作简单，无需多次重结晶操作，只需一次即能得到纯度≥99%的合格产品；同时，本发明制备方法还提高了反应收率，降低了生产成本，适合在工业生产中大规模应用
纯度马来酸阿塞制备方法

[发明专利]西地那非与中药的组合及其应用方法-CN201410320353.X在审
发明人：张俭 -专利权人：张俭
申请日： 2014-07-07 - 公布日： 2014-09-17 - 主分类号： A61K36/00 文献下载
摘要：本发明公开了利用西地那非与中药进行组合及组合物应用的方法，是一种中西药结合的方法。本发明利用西地那非作为主原料，添加相应的中药，并针对西地那非的“阳”，组合中药中“阴”性的中药进行组合，生成一种新的中西医结合药物，比西地那非的效用更好，壮阳效果更强和时间更久，并减少或消除了西地那非主要的副作用，同时也发明了用西地那非加强治疗前列腺疾病效果的方法。
中药组合及其应用方法

[发明专利]检测白酒中西地那非的方法-CN201910598060.0在审
发明人：聂鹏程;蔺磊;瞿芳芳 -专利权人：浙江大学山东工业技术研究院;山东求是农创农业科技发展有限公司
申请日： 2019-07-04 - 公布日： 2019-11-19 - 主分类号： G01N21/65 文献下载
摘要：本发明公开了检测白酒中西地那非的方法，包括：步骤1、对西地那非的拉曼光谱进行谱峰归属，获得西地那非拉曼特征峰；步骤2、称取西地那非标准品，溶于甲醇获得浓度为1000mg/L的西地那非标准溶液，将白酒与西地那非标准溶液混合，制备多种不同浓度的待测液；步骤3、将待测液、活性胶体OTR 202按1:5的体积比例混合，进行拉曼光谱采集；步骤4：建立线性回归方程，y＝27.004x+20.516，式中，y为白酒中西地那非的含量，基于表面增强拉曼光谱检测白酒中的西地那非，新颖、快速、准确，能够满足白酒中西地那非分析检测的要求。
西地那非白酒拉曼特征峰标准溶液拉曼光谱待测液表面增强拉曼光谱线性回归方程分析检测活性胶体标准品检测称取甲醇谱峰式中制备归属采集

[发明专利]一种西地那非杂质D的合成方法-CN201610212617.9在审
发明人：何怡;赵伟淑;徐刚;钱志勇;李召霞 -专利权人：重庆康刻尔制药有限公司
申请日： 2016-04-05 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种西地那非杂质D的合成方法，以西地那非中间体氯磺酰物为原料，将所述西地那非中间体氯磺酰物加入水和有机溶剂中，加热回流进行磺酰氯水解反应，经分离得到西地那非杂质D，本方法所得的西地那非杂质纯度可达
一种杂质合成方法

[发明专利]快速定量测定鸡尾酒中西地那非的方法-CN201911305396.X在审
发明人：何勇;蔺磊;聂鹏程 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-12-18 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： G01N21/65 文献下载
摘要：本发明公开了快速定量测定鸡尾酒中西地那非的方法，包括：步骤1、对西地那非的拉曼光谱进行谱峰归属，获得西地那非拉曼特征峰；步骤2、称取西地那非标准品，溶于甲醇获得浓度为1000 mg/L的西地那非标准溶液，将鸡尾酒与西地那非标准溶液混合，制备待测液；步骤3、将100μL的待测液、500μL的表面增强剂OTR 202混合，进行拉曼光谱采集；步骤4、建立线性回归模型，公式为y=4035.1 x+503.26，式中，y为鸡尾酒中西地那非的含量，单位：mg/L；x为1584 cm‑1处拉曼特征峰强度。利用SERS快速检测西地那非是可行和可靠的，为定量测定鸡尾酒中西地那非提供了一种新颖、快速、准确的方法，能够满足鸡尾酒中西地那非分析检测的要求。
快速定量测定鸡尾酒中西方法

[发明专利]琥珀酸索非那新的制备工艺-CN201210348560.7有效
发明人：叶丁;高建;刘力超 -专利权人：成都新恒创药业有限公司
申请日： 2012-09-19 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07D453/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种琥珀酸索非那新的制备工艺。该制备工艺中，由(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉氨基甲酰氯（Ⅱ）与(R)-3-奎宁环醇金属盐（Ⅲ）反应生成索非那新碱，再将索非那新碱制成琥珀酸索非那新。本发明的制备工艺中能够避免缩合过程中生成导致逆反应发生的亲核物种，即本发明的制备工艺不会导致逆反应的发生，提高琥珀酸索非那新的转化率，极大促进了反应，反应过程迅速而温和，适合规模化生产。
琥珀酸制备工艺

[发明专利]用于固体制剂的索非那新或其盐的组合物-CN200910159953.1有效
发明人：杉原昭夫;保地毅彦;正木胜广;村山大辅 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2005-03-24 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： A61K31/49 文献下载
摘要：一种索非那新或其盐的固体药物制剂，在供临床领域应用时，该制剂保持稳定并且可以抑制随着时间的推移而进行的降解。揭示出：在包含索非那新或其盐的药物制剂中，无定形形式的化合物是造成主药物随着时间而降解的主要原因。用于索非那新或其盐的固体药物制剂中的组合物包含结晶形式的索非那新或其盐，本发明提供以下内容：制备所述组合物的方法；以及用于固体药物制剂中的包含索非那新和无定形化抑制剂的医药组合物。
用于固体制剂组合

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