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[发明专利]一种高纯度托伐普坦的制备方法-CN201911321330.X有效
发明人： 郭培良;蔡华生;黄祺;黄浩喜;苏忠海 -专利权人：成都倍特药业股份有限公司
申请日： 2019-12-20 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供了制备高纯度托伐普坦的方法。具体而言，本发明通过结晶纯化控制中间体N‑(4‑(7‑氯‑5‑氧代‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑苯并[b]氮杂‑1‑基羰基)‑3‑甲基苯基)‑2‑甲基苯甲酰胺的质量，得到高纯度的该中间体，通过对该中间体还原得到托伐普坦的工艺条件进行控制和后续纯化得到高纯度托伐普坦。本发明成本低，制备过程简单，反应条件温和，制得的托伐普坦纯度高达99.9％以上，收率达80％以上，有利于工业化生产。
一种纯度托伐普坦制备方法

[发明专利]一种脂肪酸链修饰的双受体激动剂及其用途-CN202211168203.2有效
发明人：蔡俊杰;罗前东;侯世兴;唐灿;刘禹东;郭培良;皮玲琳;周游 -专利权人：成都普康生物科技有限公司;重庆宸安生物制药有限公司
申请日： 2022-09-23 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本申请涉及医药领域，具体涉及一种脂肪酸链修饰的双受体激动剂及其用途，特别是公开了一种脂肪酸链修饰的葡萄糖依赖性胰岛素释放肽和胰高血糖素样肽‑1双受体激动剂，引入了不同长度的侧链进行修饰，具有降低血糖和控制体重的作用，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝炎等相关代谢类疾病，具有广阔的市场应用前景。
一种脂肪酸修饰受体激动剂及其用途

[发明专利]一种GIP和GLP-1双受体激动剂多肽化合物及其应用-CN202210969827.8有效
发明人：罗前东;郭培良;张高峡;蔡俊杰;侯世兴;周游;谭永平;王远兰 -专利权人：重庆宸安生物制药有限公司;成都普康生物科技有限公司
申请日： 2022-08-12 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本申请涉及医药领域，具体的，涉及一种GIP和GLP‑1双受体激动剂多肽化合物及其应用。特别是引入了氨基酸替换并在第20位赖氨酸残基通过PEG/AEEA修饰连接不同长度脂肪酸，以此增加化合物的稳定性并延长体内作用时间，本化合物具有降糖和减肥的药效，可以作为有效原料用于制备治疗或者预防糖尿病的药物，也可用于制备减肥药物或者治疗非酒精性脂肪肝炎的药物。
一种 gip glp 受体激动剂多肽化合物及其应用

[发明专利]一种固相制备Tirzepatide的方法-CN202211354846.6在审
发明人：周游;唐灿;郭培良 -专利权人：成都普康唯新生物科技有限公司
申请日： 2022-11-01 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种固相制备Tirzepatide的方法，属于多肽药物制备的技术领域。该方法包括以下步骤：先固相合成Tirzepatide的多肽片段序列，再将各多肽片段固相缩合得到Tirzepatide肽树脂，Tirzepatide肽树脂再经酸解得到Tirzepatide粗品，最后Tirzepatide粗品纯化得到Tirzepatide纯品。本发明在合理位点分3片段合成多肽，缩短了反应周期，减少了链太长引起的肽缺失，同时采用一些特殊保护氨基酸片段解决了常规缩合难以反应的问题。
一种制备 tirzepatide 方法

[发明专利]一种席夫碱类似化合物及其合成方法、PI3K激酶抑制剂及其应用-CN202211490917.5在审
发明人：鲁军;蒲怡茹;唐灿;郭培良;左艺;刘昌群;曹悦宁 -专利权人：成都普康生物科技有限公司;成都中医药大学
申请日： 2022-11-25 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种席夫碱类似化合物及其合成方法、PI3K激酶抑制剂及其应用，属于医药技术领域。该席夫碱类似化合物的结构式如下：其中，R为或x＝1至5；R1选自‑H、‑Cl、‑Br、‑I、‑CH3、‑OCH3或‑C3H7；R2选自‑H、‑3Cl、‑4Br、‑4NO2、‑4CH3；R3选自4‑(4‑氯苯基)丁‑2‑酮、苯基、2‑溴苯基或2‑丁苯基。含有上述席夫碱类似化合物的PI3K激酶抑制剂，能够用于制备治疗由PI3K激酶活化介导的病症的药物。
一种席夫碱类似化合物及其合成方法 pi3k 激酶抑制剂应用

[发明专利]一种L-谷氨酸-α-叔丁酯的合成方法-CN202211461597.0有效
发明人：孙鑫;何永磊;王修文;肖启辉;陆彬;唐灿;郭培良 -专利权人：成都普康生物科技有限公司
申请日： 2022-11-18 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种L‑谷氨酸‑α‑叔丁酯的合成方法，属于药物合成技术领域。该合成方法，将L‑谷氨酸‑γ‑甲酯与反应溶剂在酸催化下反应，生成中间体1；将中间体1与Cbz‑Osu反应，得到中间体2；将中间体2水解反应，生成中间体3；在催化剂作用下，将中间体3进行氢解，得到L‑谷氨酸‑α‑叔丁酯。该合成方法巧妙地采用液相方法合成L‑谷氨酸‑α‑叔丁酯，合成过程可行且可控、成本低、产率高，工艺条件温和，反应副产物亲水性较好，容易去除，操作安全性高，适合于大规模生产。
一种谷氨酸叔丁酯合成方法

[发明专利]一种多取代吡唑啉类化合物及其合成方法-CN202211321899.8在审
发明人：鲁军;黄辉;唐灿;郭培良;章超正;李美美;杨济瑞 -专利权人：四川普康药业有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明提供一种多取代吡唑啉类化合物及其合成方法，主要涉及吡唑啉类化合物技术领域，在有机溶剂中，室温下加入底物腙、乙烯基异恶唑和碱反应完全后，经过分离提纯，得到一种稠环1,3,4,5‑四取代吡唑啉类化合物。发明设计科学，构思巧妙，方法简单，操作简便，采用本发明方法能特异得合成一种全新的多种取代基的吡唑啉类化合物，且较之传统方法副产物少，易于纯化，产率极高。解决了已知生产方法中合成此类吡唑啉类化合物的限制，证了此方法的实用性。
一种取代吡唑化合物及其合成方法

[发明专利]一种钠盐类分子中钠离子含量的检测方法-CN202210925491.5在审
发明人：舒娟;母荣光;吴涛;郭培良 -专利权人：成都普康唯新生物科技有限公司
申请日： 2022-08-03 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种钠盐类分子中钠离子含量的检测方法，涉及仪器分析技术领域。采用甲烷磺酸溶液作为淋洗剂，通过筛选色谱柱调控色谱条件，可以在简单淋洗液组成的前提下就能够很好的分离出钠离子，具有较高的专属性，能把钠离子很好的分离出来，且峰型良好，钠离子色谱峰附近无其他峰干扰，能准确地检测出钠盐小分子辅料中的钠含量；还具有精密度良好、线性范围宽、准确度良好等优点，能很好地控制产品质量。
一种钠盐分子钠离子含量检测方法

[发明专利]一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的制备方法-CN202210903325.5在审
发明人：吕晓虎;何云鹏;李成龙;郭培良;唐灿 -专利权人：成都普康唯新生物科技有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的制备方法，属于药物化学技术领域，解决现有技术中易形成水合晶型，杂质高，用药安全性不好的问题。本发明的制备方法包括：以酮类化合物为溶剂，将SNAC的游离酸加入到溶剂中，加热，滴加氢氧化钠水溶液，得到澄清的母液，降温析晶，过滤，干燥后得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的无水晶型。本发明设计科学，构思巧妙，方法简单，操作简便。本发明使用氢氧化钠水溶液作为成盐的碱，采用酮类化合物为溶剂，不仅减小了游离酸和醇成酯杂质产生的可能性，并且能够带走反应体系中氢氧化钠水溶液中的水分，以及成盐产生的1分子水分，从而能获得8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型。
一种羟基甲酰胺辛酸水晶制备方法

[发明专利]无水体系制备8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的方法-CN202210905097.5在审
发明人：吕晓虎;何云鹏;李成龙;郭培良;唐灿 -专利权人：成都普康唯新生物科技有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07C235/60 文献下载
摘要：本发明公开了无水体系制备8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的方法，属于药物化学技术领域，解决现有技术中SANC的无水晶型水分残留、影响SANC的稳定性、以及后期的成药性能的问题。本发明的无水体系制备8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的方法包括：将SNAC的游离酸加入到醇类溶剂中，加热溶清后，滴加甲醇钠有机溶液，析晶，过滤，干燥，即得8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型。本发明方法将SNAC游离酸加入到醇类溶剂中，采用滴加甲醇钠有机溶液的方式析晶，整个反应体系中不含水，因此，其析出的晶体直接为无水晶型，不需要加热就能得到SNAC无水晶型。
无水体系制备羟基甲酰胺辛酸水晶方法

[发明专利]一种叠氮-九甘醇-丙酸的制备方法-CN202210829115.6在审
发明人：袁春雷;何永磊;唐灿;郭培良;郎鹏程 -专利权人：成都普康生物科技有限公司
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07C247/04 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种叠氮‑九甘醇‑丙酸的制备方法。该方法包括步骤1.先得到N3‑PEG3‑OTs；步骤2.在步骤1的基础上反应得到得到N3‑PEG6‑OH；步骤3.在步骤2的基础上反应得到N3‑PEG6‑OTs；步骤4.在步骤3的基础上反应N3‑PEG9‑OH；步骤5.在步骤4的基础上反应得到N3‑PEG9‑丙酸酯；步骤6.在步骤5的基础上反应得到N3‑PEG9‑丙酸。该方法原料简单易得，步骤较短、纯化简单，获得的产品是均一稳定的含自合成的单分散聚乙二醇片段的产物。
一种甘醇丙酸制备方法

[发明专利]利用逆境胁迫远缘共生及表观遗传培育抗倒伏小麦的技术-CN202110117073.9在审
发明人： 郭培良;喻壹 -专利权人：河南多麦稼农业科技有限公司
申请日： 2021-01-28 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： A01G22/20 文献下载
摘要：本发明涉及农作物育种技术领域，且公开了利用逆境胁迫远缘共生及表观遗传培育抗倒伏小麦的技术，通过创造逆境胁迫下的远缘共生来促进砧穗间各种物质与信息的交流并诱导产生某些表观遗传现象，进而增强NDH复合体等物质介导的CEF过程以及赋予小麦接穗所育后代的新性状以实现提高小麦光合作用效率且实现小麦茎秆粗韧抵抗倒伏的目的。该利用逆境胁迫远缘共生及表观遗传培育抗倒伏小麦的技术，使得小麦新品系获取了矮化高粱的秸秆遗传特性与C4植物的高效光合作用特性，导致营养物质积累充足，茎杆非常粗壮，以致能够抵抗约10级大风的破坏力。
利用逆境胁迫远缘共生表观遗传培育倒伏小麦技术

[发明专利]利用逆境胁迫的远缘共生及表观遗传培育耐旱小麦的技术-CN202110118076.4在审
发明人： 郭培良;喻壹 -专利权人：河南多麦稼农业科技有限公司
申请日： 2021-01-28 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： A01G22/20 文献下载
摘要：本发明涉及农作物育种技术领域，且公开了利用逆境胁迫的远缘共生及表观遗传培育耐旱小麦的技术，通过在砧木斜钻打孔之后将断根的小麦胚芽接穗直接插入的方式，使接穗与砧木的合体处于控光控温控湿的人造逆境下，迫使处于活跃的分化与生长状态的砧穗之间缩小生理与代谢差异、激发某些生理机能、加速断面融合并建立物质与信息的交流渠道，使接穗细胞能够在愈伤组织的生成前后逐步接收砧木的有益性状所对应的遗传物质以及调控激素并获得有益的表观遗传性状，最终产生具有特殊经济价值的可育种子，保证该耐旱小麦新品系获取了仙人掌耐旱的遗传特性与C4植物的高效光合作用特性，导致营养物质积累充足，且耐旱能力优异。
利用逆境胁迫远缘共生表观遗传培育耐旱小麦技术

[发明专利]利用逆境胁迫的远缘共生及表观遗传培育长穗小麦的技术-CN202110118081.5在审
发明人： 郭培良;喻壹 -专利权人：河南多麦稼农业科技有限公司
申请日： 2021-01-28 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： A01G22/20 文献下载
摘要：本发明涉及农作物育种领域技术领域，且公开了利用逆境胁迫的远缘共生及表观遗传培育长穗小麦的技术，技术内容包括1)：挑选种子；2)：将春化处理之后的小麦进行苗期培养；3)：小麦胚芽培养至两片真叶阶段后断根处理；4)：将玉米种子播于大田；5)：将嫁接之后的砧木在适宜温湿度条件下培养；6)：在接穗与砧木共生一段时间之后，将该麦种收获备用；7)：将前述步骤六中采集到的麦种一份作为参照物留存，另外一份播种；8)：选育优良品系。该利用逆境胁迫的远缘共生及表观遗传培育长穗小麦的技术，与传统育种方式比较，在不改变核染色体的情况下可快速地获取传统育种所难以产生的新性状并缩短育种周期，提高了改良作物品种的效率。
利用逆境胁迫远缘共生表观遗传培育小麦技术

[发明专利]利用远缘共生及表观遗传培育六倍体全紫紫粒小麦的技术-CN202110118101.9在审
发明人： 郭培良;喻壹 -专利权人：河南多麦稼农业科技有限公司
申请日： 2021-01-28 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： A01G22/20 文献下载
摘要：本发明涉及农作物育种技术领域，且公开了利用远缘共生及表观遗传培育六倍体全紫紫粒小麦的技术，通过在砧木芽眼附近直钻打孔之后将断根的小麦胚芽接穗直接插入的方式，使接穗与砧木的合体处于控光控温控湿的人造逆境下，迫使处于活跃的分化与生长状态的砧穗之间缩小生理与代谢差异、激发某些生理机能、加速断面融合并建立物质与信息的交流渠道，使接穗细胞能够在愈伤组织的生成前后逐步接收砧木的有益性状所对应的遗传物质以及调控激素并获得有益的表观遗传性状，最终产生具有特殊经济价值的可育种子，使得该技术与传统育种方式比较，在不改变核染色体的情况下可快速地获取传统育种所难以产生的新性状并缩短育种周期，提高了改良作物品种的效率。
利用远缘共生表观遗传培育六倍体全紫紫粒小麦技术

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