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- [发明专利]一种法匹拉韦中间体及法匹拉韦的合成方法-CN202010222140.9在审
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张巧兰
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兰州康寓信生物科技有限公司
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2020-03-26
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2020-07-31
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C07D241/24
- 本发明公开了一种法匹拉韦中间体及法匹拉韦的合成方法,该方法为:采用2,5‑二卤吡嗪作为起始原料,2,5‑二卤吡嗪与甲酰胺在氧化物和催化剂作用下反应生成6‑卤代‑3‑氯‑2‑酰胺吡嗪;6‑卤代‑3‑氯‑2‑吡嗪‑酰胺在脱水氯化剂和缚酸剂作用下反应生成法匹拉韦中间体3,6‑二氯‑3‑氰基吡嗪。得到的法匹拉韦中间体与氟化钾在二甲基亚砜中发生芳环氟代反应生成3,6‑二氟‑3‑氰基吡嗪;然后加入含有醋酸钠的水溶液中,发生水解反应,得到6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪;最后进行氰基水解反应,即得到法匹拉韦本发明采用2,5‑二氯吡嗪和2‑氯‑5‑溴吡嗪混合物为原料合成法匹拉韦中间体,能够显著降低原料成本,使得本发明合成法匹拉韦的工艺方法具有收率高成本低的技术优势。
- 一种法匹拉韦中间体合成方法
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