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[发明专利]一种靶向抗凋亡蛋白BFL-1的稳定多肽类蛋白共价抑制剂-CN202011131599.4在审
发明人：李子刚;尹丰;刘娜;王冬园;廉晨珊 -专利权人：北京大学深圳研究生院;深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
申请日： 2020-10-21 - 公布日： 2021-01-19 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种靶向抗凋亡蛋白BFL‑1的稳定多肽类蛋白共价抑制剂，其氨基酸序列是：Ac‑cyclic(MIAQC)LR(Aib)IGD(Aib)FNAYYARR。本发明还提供了上述的稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于靶向抗凋亡蛋白BFL‑1的药物中的用途。还提供了上述的稳定多肽类蛋白共价抑制剂在制备用于治疗BFL‑1高表达黑色素瘤或者胰腺癌的药物中的用途。本发明采用了多肽上甲硫氨酸‑半胱氨酸与双烷基化试剂反应形成单个锍盐的方法来稳定靶向BFL‑1的锍盐环肽。
一种靶向抗凋亡蛋白 bfl 稳定多肽共价抑制剂

[发明专利]人类EGFR基因错义突变分子标志物及其在预测靶向抑制剂抗药性中的应用-CN202110745168.5有效
发明人：王跃强;许红恩;安磊;吴光耀;陈树清 -专利权人：深圳市狂风生命科技有限公司
申请日： 2021-06-30 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明属于生物医学及基因检测领域，具体涉及一种人类EGFR基因错义突变分子标志物及其在预测靶向抑制剂抗药性中的应用。本发明提供的分子标志物中包含242种与厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼抗药性相关的EGFR错义突变体，和另外15种与阿法替尼和奥希替尼抗药性相关的EGFR错义突变体，这些突变体可以用于预测非小细胞肺癌患者对靶向抑制剂治疗产生的耐药性本发明利用合成生物学方法构建了EGFR基因酪氨酸激酶功能区的突变体文库，上述EGFR突变体在药物筛选中高度富集；在临床上可以作为预测肺癌患者经靶向抑制剂治疗产生抗药性的潜在分子标志物。
人类 egfr 基因突变分子标志及其预测靶向抑制剂抗药性中的应用

[发明专利]AKR1B抑制剂在制备治疗肺癌药物中的应用-CN202010498449.0有效
发明人：朱亮;张可人;陈红专;雷绘敏;唐亚斌;张雨霏;沈瑛;马春爽;吕倩明 -专利权人：上海交通大学医学院
申请日： 2020-06-04 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明提供了AKR1B抑制剂在制备治疗肺癌药物中的应用，所述AKR1B抑制剂包括索比尼尔或依帕司他。本发明首次发现AKR1B抑制剂能够显著抑制肺癌细胞增强的迁移能力和干性特征，抑制肺癌细胞的增殖能力和细胞活力，联合肺癌的靶向药物(厄洛替尼、吉非替尼或奥希替尼等)使用均能显著抑制耐药复发现象的产生。更重要的是，AKR1B抑制剂中依帕司他已为上市药物，临床用于治疗糖尿病并发症，本发明首次发现依帕司可老药新用于治疗肺癌以及预防耐药，将使更多肺癌患者获益。
akr1b 抑制剂制备治疗肺癌药物中的应用

[发明专利]一种靶向WDR5的多肽抑制剂及其用途-CN202211060511.3在审
发明人：刘丹;刘圆圆;王云;陈丰 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2022-08-31 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07K5/103 文献下载
摘要：本发明提供了一种靶向WDR5的多肽抑制剂，其氨基酸序列为Ala‑Arg‑Ala‑Gln，该抑制剂是根据WDR5N端的四个氨基酸合成的，该抑制剂可竞争性抑制WDR5本身的N端与WD40结构域的结合，破坏WDR5的相分离，并破坏WDR5与其他蛋白质的相互作用，从而抑制肿瘤细胞的生长，最终实现抑癌的目的，具备潜在的生物医药开发价值。
一种靶向 wdr5 多肽抑制剂及其用途

[发明专利]双靶向ERK1和ERK5抑制剂的制备及其抗肿瘤应用-CN202010039345.3有效
发明人：欧阳亮;王贯;赵玉倩 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2020-01-15 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种双靶向ERK1和ERK5的抑制剂制备及其应用，属于抗肿瘤药学技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种作为双靶向ERK1和ERK5抑制剂的化合物。本发明的化合物或其药学上可接受的盐，可以作为ERK1和ERK5的抑制剂，具有抗肿瘤活性，能有效的抑制肿瘤细胞的生长。本发明化合物优选为抗肿瘤化合物，所对应肿瘤类型的特点为ERK1和/或ERK5高表达。
靶向 erk1 erk5 抑制剂制备及其肿瘤应用

[发明专利]TRAF4抑制剂与PARP抑制剂联合在制备肿瘤治疗药物中的应用-CN202211174794.4在审
发明人：顾亚云;曾旭辉 -专利权人：南通大学
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明公开了TRAF4抑制剂与PARP抑制剂联合在制备肿瘤治疗药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明通过利用靶向TRAF4的shRNA (shTRAF4)在PC3和LnCap细胞中将TRAF4敲低，证实敲低TRAF4可提高人前列腺癌细胞系对PARP抑制剂（奥拉帕尼（Olaparib）或他拉唑帕尼（Talazoparib））的敏感性；之后进一步考察了敲低TRAF4对上述前列腺癌细胞PC3和LnCap在两种PARP抑制剂的处理下细胞克隆形成情况。因此，TRAF4抑制可提高人前列腺癌对两种PARP抑制剂（Olaparib和Talazoparib）的敏感性，开发TRAF4的抑制剂可为人前列腺癌的治疗提供新的策略。
traf4 抑制剂 parp 联合制备肿瘤治疗药物中的应用

[发明专利]一种超分子水凝胶纳米材料、凝胶因子及其制法和应用-CN202210500072.7有效
发明人：沈杨;梁高林;花月;占文俊 -专利权人：东南大学
申请日： 2022-05-06 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种超分子水凝胶纳米材料、凝胶因子及其制法和应用，通过固相有机合成反应合成SIK2敏感的凝胶因子，通过加热‑冷却处理与SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01共组装形成超分子水凝胶，实现抑制剂的稳定高效负载和响应性释放本发明的可响应SIK2并释放其抑制剂HG‑9‑91‑01的超分子水凝胶纳米材料凝胶因子合成简单，成胶条件容易控制。由于凝胶因子可以在SIK2的作用下发生磷酸化反应而引发水凝胶的降解，其负载的SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01可以响应性释放，从而实现抑制剂的靶向性并增强药物的体内稳定性及提高对肿瘤的抑制效果。本发明填补了可响应SIK2并释放其抑制剂的超分子水凝胶材料及酶敏感凝胶因子及其制备方法方面的空白。
一种分子凝胶纳米材料因子及其制法应用

[发明专利]RNase L抑制剂的应用-CN201910905538.X有效
发明人：黄昊;汤金乐;刘志宏;付子阳 -专利权人：北京大学深圳研究生院
申请日： 2019-09-24 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明公开了RNase L抑制剂的应用，包括特定化合物在制备RNase L抑制剂、溶瘤病毒抗肿瘤增效剂、抗肿瘤产品中的应用以及药物组合物，这些特定的化合物其对于RNase L具有靶向的特异性。制得的RNase L抑制剂可以有效抑制RNase L的活性，避免溶瘤病毒发生降解，使溶瘤病毒可以在宿主肿瘤细胞内顺利复制并杀伤肿瘤细胞，有效提高溶瘤病毒的抗肿瘤功效。在此基础上，可以将RNase L抑制剂与特定的溶瘤病毒复合成抗肿瘤产品，保证溶瘤病毒杀伤肿瘤细胞作用的正常发挥。
rnase 抑制剂应用

[发明专利]DPCPX抑制剂在制备PD-L1/PD-1单抗肿瘤免疫治疗药物中的应用-CN201911359805.4有效
发明人：陈翔;刘洪;匡欣薇 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供了DPCPX抑制剂在制备PD‑L1/PD‑1单抗肿瘤免疫治疗药物中的应用，具体为所述DPCPX抑制剂靶向抑制腺苷受体ADORA1制备PD‑L1/PD‑1单抗肿瘤免疫治疗药物，还提供了DPCPX抑制剂与PD‑L1/PD‑1单抗药物联用在制备肿瘤免疫辅助治疗药物中的应用。还提供了ATF3作为靶位点检测试剂联合DPCPX抑制剂在制备PD‑L1/PD‑1单抗肿瘤免疫治疗药物中的应用。所述肿瘤为实体肿瘤，优选为黑素瘤或肺癌，进一步优选为黑素瘤或非小细胞肺癌。
dpcpx 抑制剂制备 pd l1 肿瘤免疫治疗药物中的应用

[发明专利]⁶⁴Cu标记的PSMA靶向抑制剂及其制备方法与应用-CN201711446885.8在审
发明人：杨志;刘特立;朱华 -专利权人：北京肿瘤医院
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： A61K51/08 文献下载
摘要：本发明提供一种新型64Cu标记的PSMA靶向抑制剂及其制备方法与应用。所述64Cu标记的PSMA靶向抑制剂为64Cu标记的NODA‑PSMA缀合物，将其作为前列腺癌PET分子探针，稳定性好，显像效果好，有利于早期前列腺癌的诊断，准确分期及指导手术切除，并可以为前列腺癌的复发
靶向抑制剂前列腺癌制备早期前列腺癌诊断分子探针临床应用手术切除缀合物显像应用复发

[发明专利]靶向预防或治疗β-catenin活化突变肿瘤的药物及方法-CN202211187622.0在审
发明人：张宏冰;盖晓晨;刘芳铭;张宝慧;吴玉婷 -专利权人：中国医学科学院基础医学研究所
申请日： 2022-09-27 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本申请提供了一种靶向预防或治疗β‑catenin活化突变肿瘤的药物及方法。在本申请的一个实施例中，通过对病人肿瘤组织进行基因组测序，分析β‑catenin突变情况，针对β‑catenin活化突变的患者，使用AKT2抑制剂CCT128930及嘧啶合成抑制剂Brequinar靶向
靶向预防治疗 catenin 活化突变肿瘤药物方法

[发明专利]用于治疗弥漫性胃癌的药物组合物-CN201980075200.4在审
发明人：安本和生 -专利权人：学校法人金泽医科大学
申请日： 2019-11-14 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供一种对弥漫性胃癌有效的分子靶向药物。通过本发明，提供一种用于治疗患者的弥漫性胃癌的药物组合物，其包含具有ErbB1抑制活性和ErbB4抑制活性的EGF受体抑制剂。通过本发明，提供用于与抗VEGF受体2抗体和/或cMET抑制剂的联合疗法的上述药物组合物。通过本发明，提供一种患者的弥漫性胃癌的治疗方法，其包含对患者给药具有ErbB1抑制活性和ErbB4抑制活性的EGF受体抑制剂的工序。
用于治疗弥漫性胃癌药物组合

[发明专利]用于化学疗法、靶向疗法、光动力疗法、免疫疗法和它们的任何组合的纳米颗粒-CN201780031000.X在审
发明人：林文斌;段晓品;陈怀芷;韩文博 -专利权人：芝加哥大学
申请日： 2017-05-22 - 公布日： 2019-02-05 - 主分类号： A61K31/66 文献下载
摘要：还描述了涂覆有包含前药的脂质层的纳米颗粒，包含纳米颗粒的制剂以及纳米颗粒在单独或与其他药物化合物、靶向剂和/或免疫治疗剂组合治疗疾病如癌症的方法中的应用，免疫治疗剂例如靶向CTLA‑4、PD‑1/PD‑L1、IDO、LAG‑3、CCR‑7或其他途径的免疫抑制抑制剂，或靶向这些途径组合的多种免疫抑制抑制剂。协同治疗效果由所公开的纳米颗粒和/或纳米颗粒制剂提供的多种形式的组合产生。
纳米颗粒光动力疗法免疫治疗剂免疫抑制抑制剂靶向前药化学疗法纳米颗粒制剂协同治疗效果药物化合物药物衍生物靶向疗法二硫化物抗癌药物免疫疗法组合治疗靶向剂光敏剂脂质层可选可用涂覆脂质癌症疾病应用

[发明专利]BAP18在乳腺癌内分泌治疗抵抗中的应用-CN202010934613.8有效
发明人：赵越;孙戈;王春玉;林琳;王胜利;邹仁龙;曾凯;孙洪邈 -专利权人：中国医科大学
申请日： 2020-09-08 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：BAP18的靶向抑制剂在制备用于治疗乳腺癌药物中的应用，该抑制剂的靶向序列为SEQ ID No.1。实验表明BAP18可以促进乳腺癌内分泌药物抵抗，并在他莫昔芬小鼠模型中参与肿瘤耐药过程。BAP18在乳腺癌内分泌药物中存在药物抵抗潜在功能，制备BAP18小分子抑制剂，siRNA或发现抑制BAP18转录生成miRNA以达到治疗临床乳腺癌，缓解乳腺癌内分泌治疗抵抗作用的功能。BAP18只在癌症发生发展过程中发挥促进癌症进程的作用，且BAP18在绝大多数乳腺癌病人组织中表达都发生上调，针对BAP18抑制其表达可以有效降低其他药物带来的副作用，联合抑制剂治疗可有效增加临床治疗效果
bap18 乳腺癌内分泌治疗抵抗中的应用

[发明专利]一种靶向药物的高通量筛选方法-CN202110238982.8在审
发明人：梁重阳;徐抒平;戴璐 -专利权人：吉林大学
申请日： 2021-03-04 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： G01N21/65 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向药物的高通量筛选技术，将金属纳米粒子探针或磁珠探针分别与拉曼信号分子、靶蛋白或靶蛋白结合受体蛋白偶联，并同时加入待筛选化合物中，孵育，最后，检测拉曼信号，判断所述待筛选化合物是否为靶向抑制剂，所述靶向抑制剂具有抑制靶蛋白相关生物学活性的特点。本发明首次将拉曼信号检测应用到靶向新药筛选技术领域，并结合金属纳米粒子及磁珠，形成简单灵敏的新药筛选方法。同时，该方法测量干扰小，所需样品量少，信号强且灵敏度高，同时操作简便，整个检测过程无需进行清洗，为靶向药物筛选途径提供了新策略。
一种靶向药物通量筛选方法