本发明属于生物医药技术领域,尤其是涉及BAP18在乳腺癌内分泌治疗抵抗中的应用。BAP18的靶向抑制剂在制备用于治疗乳腺癌药物中的应用,该抑制剂的靶向序列为SEQ ID No.1。实验表明BAP18可以促进乳腺癌内分泌药物抵抗,并在他莫昔芬小鼠模型中参与肿瘤耐药过程。BAP18在乳腺癌内分泌药物中存在药物抵抗潜在功能,制备BAP18小分子抑制剂,siRNA或发现抑制BAP18转录生成miRNA以达到治疗临床乳腺癌,缓解乳腺癌内分泌治疗抵抗作用的功能。BAP18只在癌症发生发展过程中发挥促进癌症进程的作用,且BAP18在绝大多数乳腺癌病人组织中表达都发生上调,针对BAP18抑制其表达可以有效降低其他药物带来的副作用,联合抑制剂治疗可有效增加临床治疗效果。