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- [发明专利]β-官能团化手性高烯丙醇衍生物及其制备方法与应用-CN202210904637.8在审
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王春江;董秀琴;易智远
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武汉大学
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2022-07-29
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2022-09-23
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C07C67/00
- 本发明提供一种β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物的制备方法,包括以下步骤:在惰性气体保护下,在溶剂中加入底物1、底物2、铱催化剂、0.01~10当量的碱,于在‑20~110℃反应0.1~96小时,即得到β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物。本发明还提供β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物在合成Taniguchi lactone或cytisine合成前体中的应用。本发明提供的制备方法合成简单、成本低、产率高,且反应目标化合物对映选择性好。该制备方法能够容忍非常多类型的底物,包含多种重要官能团,包括药物化学中重要的杂环类底物,能够轻易转化成其他有用基团。制得的β‑官能团化手性高烯丙醇衍生物在制备具有β‑官能团化高烯丙醇结构单元的抗抑郁类药物、抗肿瘤类药物或天然产物中,具有广阔的推广及应用前景。
- 官能团手性丙醇衍生物及其制备方法应用
- [发明专利]一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法-CN201310655907.7有效
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李亚;李德升
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上海工程技术大学
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2013-12-06
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2014-04-02
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C07D203/24
- 本发明涉及一种制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法,在有机溶剂中,手性(Rs)-N-(叔丁基亚磺酰)亚胺、三甲基(二氯甲基)硅烷以及碱在-80℃~30℃温度下,反应0.5~10个小时,得到手性α-氯代氮杂环丙烷与现有技术相比,本发明制备的手性α-氯代氮杂环丙烷,为一种潜在的生物活性分子合成砌块,可以作为重要的中间体用来合成手性的含氮化合物,比如氮杂环丙烷。本发明的制备手性α-氯代氮杂环丙烷的方法,制备用到的原料经济易得,制备的工艺条件温和、方法高效且制备得到的α-氯代氮杂环丙烷光学纯度高。本发明制备得到的手性α-氯代氮杂环丙烷,有望在不对称合成以及医药研发领域得到应用。
- 一种制备手性氯代氮杂环丙烷方法
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