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- [发明专利]一种草铵膦铵盐的合成方法-CN201611156571.X有效
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王收强;肖丽彬;张战刚;张明亮;靳慧娟
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石家庄瑞凯化工有限公司
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2016-12-15
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2019-04-02
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C07F9/30
- 本发明涉及一种草铵膦铵盐的合成方法,包括以下步骤:1)、甲基亚磷酸二甲酯与丙烯酸甲酯和甲醇反应合成甲基甲氧基膦酰基丙酸甲酯;2)、甲基甲氧基膦酰基丙酸甲酯与草酸二甲酯进行克莱森缩合反应合成2‑[(甲基甲氧基)磷酰基]甲基‑3‑氧代‑丁酸二甲酯;3)、2‑[(甲基甲氧基)磷酰基]甲基‑3‑氧代‑丁酸二甲酯在酸性条件下发生水解反应生成4‑羟基甲基膦酰基氧代丁酸;4)、4‑羟基甲基膦酰基氧代丁酸在催化剂作用下,依次与氨气和氢气反应,制得草铵膦铵盐;本发明避免了剧毒物品氰化物的使用,未采用格式反应,生产过程中所用溶剂量少,反应条件温和、易控制,适合于工业化生产,且生产安全便于操作,反应步骤短、收率高。
- 种草铵盐合成方法
- [发明专利]新的吡啶基氰基胍化合物-CN02810102.2有效
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F·比约克林
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利奥制药有限公司
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2002-05-24
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2004-06-30
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C07D401/12
- 、氰基、硝基、羧基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、烷基羰基氨基、硫代、氨基磺酰基、烷基磺酰氨基、羟基磺酰氧基、二羟基膦酰氧基或膦酰基;X为直链或支链、饱和或未饱和C1-12烃二基,并任选被如下基团取代:卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基、氨基烷基、氨基羰基、烷基羰基氨基、硫代、氨基磺酰基、烷基磺酰氨基、羟基磺酰氧基、二羟基膦酰基氧基或膦酰基;Y为键、O、C(O)、S、S(O)、S(O)2、C(O)O、NH、C(O)NH、OC(O)或NHC(O);Z为有5-12个环原子的芳香或非芳香杂环基,任选被如下基团取代:卤素、羟基、氰基、硝基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨基烷基,或者一个直链或支链、饱和或未饱和的C1-4烃基,该烃基任选被如下基团取代:卤素、羟基、氰基、硝基、烷氧基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基或氨基烷基;前提是R1不与吡啶环中的氮原子连接。
- 吡啶基氰基胍化合物
- [发明专利]一种阿德福韦酯的合成方法-CN200610112062.7有效
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陈国华;康惠燕
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福建广生堂药业有限公司
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2006-08-30
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2008-03-05
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C07F9/6561
- 特别涉及一种阿德福韦酯的合成方法,该方法的操作步骤如下:步骤一、2-氯乙醇与多聚甲醛、无水氯化氢经氯甲基化反应得1-氯-2-氯甲氧基乙烷;步骤二、1-氯-2-氯甲氧基乙烷与亚磷酸三吗啡啉酯反应得2-氯乙氧甲基膦酸二吗啡啉酯;步骤三、2-氯乙氧甲基膦酸二吗啡啉酯;在DMF中经无水K2CO3催化与腺嘌呤缩合得9-(2-二吗啡啉基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤;步骤四、9-(2-二吗啡啉基膦酰甲氧乙基)腺嘌呤在DMF、水中经盐酸水解得9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤;步骤五、9-(2-膦酰甲氧乙基)腺嘌呤在DMF中经三乙胺催化与特戊酸氯甲酯反应,得阿德福韦酯。
- 一种阿德福韦酯合成方法
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