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[发明专利]卡格列净的有关物质及其制备方法和应用-CN202110611961.6在审
发明人：杨智麟;赵圣轩;荣光庆;董勃良;潘钧铸;赵栋;王晶翼;刘思川 -专利权人：四川科伦药业股份有限公司;四川科伦药物研究院有限公司
申请日： 2021-06-02 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D333/22 文献下载
摘要：本发明公开了卡格列净的有关物质及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域，解决了现有技术中没有对卡格列净正丁基杂质进行研究的问题。本发明提供的卡格列净的有关物质，其结构如式I所示。本发明还提供了该有关物质的制备方法，及其在检测卡格列净中间体、原料药和/或制剂中的应用。
卡格列净有关物质及其制备方法应用

[发明专利]一种制备卡格列净及其中间体的方法及所述中间体-CN201410499537.7有效
发明人：陈新亮;宓鹏程;刘建;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2014-09-25 - 公布日： 2019-02-12 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本申请属于药物领域，尤其涉及一种制备卡格列净及其中间体的方法及所述中间体。本申请提供的卡格列净的制备方法，包括以下步骤：式(I)所示结构化合物进行脱苄基反应，得到卡格列净。实验结果表明，采用本申请提供的方法制备卡格列净时，产品收率大于88％，纯度大于99.5％。
一种制备卡格列净及其中间体方法

[发明专利]一种泰格列净的制备方法-CN202011003431.5有效
发明人：高悦译;卢江;陈成斌;刘恩桂;张倩 -专利权人：广州市力鑫药业有限公司
申请日： 2020-09-22 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种泰格列净的制备方法。本发明的泰格列净由化合物N‑9、正丁基锂和化合物N‑8反应得化合物N‑10‑a，然后加入三乙基硅烷和三氟化硼乙醚反应得化合物N‑11，再加入路易斯酸反应而得。本发明的制备方法缩短了泰格列净的合成路线，所得到的泰格列净收率高、杂质含量少，且性质稳定。
一种泰格列净制备方法

[发明专利]一种鲁格列净药物组合物及其制备方法-CN201510686631.8在审
发明人：严洁 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2015-10-22 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种鲁格列净药物组合物及其制备方法，该药物组合物含有鲁格列净、填充剂、崩解剂，其中鲁格列净、崩解剂、填充剂三者的质量比为101～101～20，优选为10(5～10)(10～15)，该药物组合物流动性好，可压性强，粉尘少，解决了鲁格列净水溶性差而导致溶出度和生物利用度低的问题。
一种鲁格列净药物组合及其制备方法

[发明专利]一种托格列净药物组合物及其制备方法-CN201510685880.5在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2015-10-22 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明公开了一种托格列净药物组合物及其制备方法，该药物组合物含有托格列净、填充剂、崩解剂，其中托格列净、崩解剂、填充剂三者的质量比为100.5～100.5～20，优选为101～51～15，该药物组合物流动性好，可压性强，粉尘少，解决了托格列净水溶性差而导致溶出度和生物利用度低的问题。
一种托格列净药物组合及其制备方法

[发明专利]一种卡格列净固体分散体、其制备方法及其应用-CN202010945234.9在审
发明人：潘新;高原;殷学治 -专利权人：浙江诺得药业有限公司
申请日： 2020-09-10 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明提供一种卡格列净固体分散体、其制备方法及其应用。该固体分散体包括:卡格列净、亲水性高分子材料和增溶剂；增溶剂与卡格列净的质量比是1:4‑1:1，亲水性高分子材料与卡格列净的质量比是1:2‑2:1；所述的亲水性高分子材料为泊洛沙姆。所述的增溶剂是聚乙二醇、微晶纤维素或者三甲基壳聚糖，对卡格列净有良好的增溶效果。利用热熔挤出法制备得到，热熔温度降低至100～130℃，工艺简单，能耗小，无溶剂残留，易于工业化大生产。
一种卡格列净固体散体制备方法及其应用

[发明专利]一种糖尿病专用纳米量子点微发泡恩格列净药及制备方法-CN201811104397.3在审
发明人：陈庆;曾军堂 -专利权人：成都新柯力化工科技有限公司
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种糖尿病专用纳米量子点微发泡恩格列净药及制备方法。所述微发泡恩格列净药由以下步骤制得：a、将恩格列净细粉和二氧化硅量子点、表面活性剂、甘油混合乳化后高压均质，制得量子点乳液；b、将量子点乳液、聚乙烯醇、玉米淀粉、碳酸氢钠捏合分散得到膏状物；c、将膏状物挤出膨化制得蓬松物；d、将蓬松物与微晶纤维素、润滑剂、崩解剂、粘合剂混合压片，制得用于糖尿病的纳米量子点微发泡恩格列净药。所述方法具有以下有益效果：本发明的方法不但解决了恩格列净量子点的分散问题，而且具有良好的缓释性，有效提升了恩格列净溶解性和缓释可控性。
量子点微发泡糖尿病专用纳米膏状物蓬松物乳液制备捏合表面活性剂纳米量子点微晶纤维素粘合剂混合二氧化硅分散问题高压均质聚乙烯醇碳酸氢钠玉米淀粉崩解剂缓释性可控性润滑剂甘油缓释膨化乳化细粉压片挤出

[发明专利]卡格列净原料药和制剂-CN201610630525.2在审
发明人：王学亮 -专利权人：上海延安药业有限公司
申请日： 2016-08-03 - 公布日： 2016-12-21 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种卡格列净原料药和制剂，所述卡格列净原料药的制备方法包括化合物1与TMSCI、N‑甲基吗啉反应生成化合物CAN‑C化合物CAN‑A与化合物CAN‑C、MeOH反应生成化合物E化合物E、醋酐、N‑甲基吗啉和DMAP混合，反应生成化合物F再加入三乙基硅烷、三氟化硼乙醚、乙腈和水混合，反应生成化合物CAN‑G即卡格列净原料药。所述制剂包括以下重量百分含量的各组分：卡格列净原料药、微晶纤维素、无水乳糖、羟丙纤维素水溶液、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。该卡格列净原料药的制备方法具有反应收率高、原料试剂易得的优点，大幅降低了卡格列净原料药的生产成本。
卡格列净原料药制剂

[发明专利]一种恩格列净单晶的制备方法-CN202010619358.8在审
发明人：廖正华;王洁;黄治超 -专利权人：天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D407/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种恩格列净单晶的制备方法，包括以下步骤：S1.将恩格列净加入结晶溶剂中，搅拌得到混合液；S2.取S1中的混合液至玻璃管中，补加不良溶剂，密封玻璃管上层，并放置于远离振源且避光的地方，10~40℃下培养12~60h得到无色透明的恩格列净单晶；其中，结晶溶剂为乙腈和水的混合溶液；不良溶剂为水。本发明采用扩散法制得了恩格列净单晶，该方法以乙腈和水的混合溶液为良溶剂，水为不良溶剂，进一步将混合液移入玻璃管中，再补加不良溶剂水，最终实现了恩格列净单晶的培养时间达到3天以内，与现有技术相比，本发明的单晶培养时间缩短了本发明制得的恩格列净单晶可重现性好，单晶无明显缺陷。
一种恩格列净单晶制备方法

[发明专利]一种卡格列净α异构体的制备方法与应用-CN202011064434.X在审
发明人：黄治超;蒋迎香;习培华 -专利权人：天地恒一制药股份有限公司
申请日： 2020-09-30 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡格列净α异构体的制备方法与应用，所述制备方法包括以下步骤：在路易斯酸的存在下，式Ⅳ化合物与还原剂在有机溶剂中进行还原反应得到卡格列净α异构体，其中，所述路易斯酸为三氟乙酸与三氟甲磺酸三甲基硅酯的混合物本发明的制备方法简单，能快速地获取高纯度的卡格列净有关物质对照品，产物卡格列净α异构体的产率为37.5%，纯度高至97.61%，完全符合标准品纯度要求，可作为标准品使用，可应用于卡格列净原料药的质量控制和研究中，从而提高卡格列净的质量控制水平，确保临床药用安全。
一种卡格列净异构体制备方法应用

[发明专利]一种恩格列净片剂及其制备方法-CN201510932515.X有效
发明人：管悦琴;肖尚志;罗雪峰 -专利权人：香港九华华源集团滁州药业有限公司
申请日： 2015-12-11 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种恩格列净片剂及其制备方法，该片剂包括：恩格列净、琥珀酸、羟丙基-β-环糊精、甲基丙烯酸、鳄梨油、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、和水。其制备方法为先将恩格列净和琥珀酸混合，加入鳄梨油，研磨，所得混合物与羟丙基-β-环糊精、甲基丙烯酸加至1/5重量份水中，搅拌，过滤，得恩格列净包合物；然后将粘合剂加至剩余重量份水中，搅拌，得粘合剂溶液；最后将恩格列净包合物、填充剂和崩解剂混合，加入粘合剂溶液制粒，整粒、干燥，加入润滑剂，混合，压片，即得。本发明将恩格列净制成包合物后再进一步制成片剂，所得片剂质量稳定、具有良好体外溶出行为，并且该包合物的制备方法简单、清洁，适合工业化生产。
一种恩格列净片剂及其制备方法

[发明专利]微通道反应器及基于反应器制备达格列净中间体的方法-CN202210198521.7在审
发明人：张雨晨;林婧;范宇宸;燕茹;朱文;夏雪 -专利权人：南京市计量监督检测院
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本发明公开了微通道反应器及基于反应器制备达格列净中间体的方法，反应器包括反应部分A，其包括反应腔A；反应部分B，其包括反应腔B；反应部分C，其包括反应腔C；反应腔A、反应腔B和反应腔C连通；萃取塔，设置在反应腔还包括基于该反应器制备达格列净中间体的方法。本发明反应条件平和，所用原料廉价易得，且合成工艺更加安全环保，适用于大规模工业化生产，缩短了反应时间，降低了生产成本，并且也提高了效率。
通道反应器基于制备达格列净中间体方法

[发明专利]一种新的达格列净中间体的制备方法-CN202211311764.3在审
发明人：尹强;熊加伟;于娜娜;朱萍;徐春涛 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07C41/30 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，特别是涉及药物有机合成领域，更为具体的说是涉及一种新的达格列净中间体的制备方法，在氮气氛下，将苯乙醚溶于有机溶剂中形成溶液，向该溶液中加入化合物A、InBr3和PhSiH3；然后搅拌反应；之后用水淬灭反应，得到含有目标化合物的有机层，实现了一步法合成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷
一种达格列净中间体制备方法

[发明专利]达格列净中间体A中葡萄糖酸内酯残留量的检测方法-CN201710815491.9有效
发明人：刘素云;苏立华 -专利权人：北京凯莱天成医药科技有限公司
申请日： 2017-09-12 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种达格列净中间体A中葡萄糖酸内酯的残留量的检测方法，该方法包括采用高效液相色谱分析仪，选用十八烷基键合硅胶为填充剂的色谱柱，规格4.6mm×250mm，5μm；流动相为乙腈和水、或乙腈和磷酸盐缓冲液、或甲醇和水、或甲醇和磷酸盐缓冲液的混合液，流速0.5‑1.2ml/min，柱温为20‑30℃；紫外检测器波长为190nm；进样体积为20μl；先出峰的化合物为葡萄糖酸内酯，后出峰的化合物为达格列净中间体
达格列净中间体葡萄糖内酯残留检测方法

[实用新型]一种具有防护功能的达格列净制备用反应装置-CN202022243307.8有效
发明人：杨书武;肖新华;彭万灯 -专利权人：江西华士药业有限公司
申请日： 2020-10-10 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： B01J19/18 文献下载
摘要：本实用新型涉及达格列净制备反应釜技术领域，公开了一种具有防护功能的达格列净制备用反应装置，包括反应釜；所述反应釜顶端中部固定安装有电机，所述电机中部竖向转动设置有转轴，所述反应釜顶部右侧贯穿焊接有进料管
一种具有防护功能达格列净制备反应装置