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[发明专利]一种合成手性螺环茚酮-吡咯类化合物的方法-CN202011524886.1在审
发明人：孔望清;丁正天 -专利权人：武汉大学
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D209/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成手性螺环茚酮‑吡咯类化合物的方法。本发明在将1,6‑烯炔化合物、邻硼酸苯甲醛化合物、四水合醋酸镍和(S)‑1‑(二苯基膦基)‑2‑[(S)‑4‑异丙基恶唑啉‑2‑基]二茂铁加入到N‑甲基吡咯烷酮中，在一定温度下搅拌反应至完全，反应后分离纯化，即得到手性螺环茚酮‑吡咯化合物。该方法通过简单原料与廉价的镍催化剂高效、经济地制备手性螺环茚酮‑吡咯类化合物；同时，以醛基氢氘代后的邻硼酸苯甲醛作为原料，通过本方法可以合成高氘代率的手性螺环茚酮‑吡咯类化合物。该方法底物普适性好，产率高，对映选择性好，所制备的手性螺环茚酮‑吡咯类化合物具有广泛的应用前景。
一种合成手性螺环茚酮吡咯化合物方法

[发明专利]环戊环并色满酮拼接双螺环茚二酮氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用-CN202110622646.3有效
发明人：田民义;刘雄利;周韦;何学雯;周英 -专利权人：贵州大学
申请日： 2021-06-04 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种戊环并色满酮拼接双螺环茚二酮氧化吲哚类化合物，本发明以将各种取代的色酮‑茚二酮底物1作为3C合成子，和各种取代的3‑烯氧化吲哚底物2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下，进行反应，获得环戊环并色满酮拼接双螺环茚二酮氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性环戊环并色满酮骨架和螺环茚二酮骨架以及螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值
环戊环色满酮拼接双螺环茚二酮氧化吲哚化合物及其制备方法应用

[发明专利]环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物及其制备方法及应用-CN202210558788.2有效
发明人：彭礼军;刘雄利;潘博文;石洋;刘雄伟;张磊;田又平 -专利权人：贵州大学
申请日： 2022-05-20 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D491/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值
内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一类茚并芴衍生物、异三聚茚及单取代异三聚茚衍生物的合成方法-CN201210117180.2有效
发明人：刘乾才;姚文;杨玲玲;李君艳;黄晓霞 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2012-04-20 - 公布日： 2012-08-08 - 主分类号： C07C15/20 文献下载
摘要：本发明公开了一类茚并芴衍生物、异三聚茚及单取代异三聚茚衍生物的合成方法，茚并芴衍生物合成方法的特点是从丙炔酸甲酯和茚并环戊二烯酮的狄尔斯-阿尔德反应形成含酯基的化合物，经过水解、酸催化关环、羰基还原、亚甲基上引入乙基形成乙基取代的茚并芴衍生物，关环生成的双酮化合物与4,4’-二叔丁基-2-溴联苯的锂盐反应后再酸化关环得到带螺芴的茚并芴衍生物；异三聚茚的合成是由茚并环戊二烯酮和丁炔二羧酸二甲酯通过狄尔斯-阿尔德反应形成1,4-二苯基-2,3-二(烷氧羰基)芴酮产物，随后经过水解、酸催化关环得到异三聚茚酮，最后得到异三聚茚；1,4-丁炔二醇和茚并环戊二烯酮的狄尔斯-阿尔德反应形成双苄醇产物经丙酮叉保护、还原羰基、去除丙酮叉及多聚磷酸(PPA)关环得到异三聚茚；此外还得到异三聚茚5号位亚甲基上的定向氧代产物即异三聚茚单酮和相应的二乙基取代产物。
一类衍生物三聚取代合成方法

[发明专利]一种螺[苯并环－1－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物的合成方法-CN200610027068.4有效
发明人：张宗华;胡孟奇;谢高云;唐飞宇;刘庆生;陈华祥;罗云富;董径超;马汝建;陈曙辉;李革 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2006-05-30 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： C07D221/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种螺环化合物的制备方法，特别是涉及一种螺[苯并环－1－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物的制备方法。主要解决现有制备方法存在的原料合成难度大，价格昂贵；反应步骤多，总产率低的技术问题，制备步骤：进行硅醚化反应时，将取代的2，3－二氢茚－1－酮(A)与碘盐、有机碱、烷基氯硅烷在乙腈中回流得到茚－1－烯醇－硅醚基化合物(B)；化合物(B)经碱去质子后与N－保护－双二氯乙基胺化合物(C)发生烷基化反应得到1－硅醚基－螺[茚－1，4′－哌啶](D)；化合物D在脱硅烷试剂作用下脱除硅烷得到N－保护－1－酮－二氢螺[茚－1，4′－哌啶]目标化合物(I)。本发明主要用于规模化制备螺[苯并环－1－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物。
一种哌啶模板化合物合成方法

[发明专利]螺[苯并环－2－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物及其衍生物的制备方法-CN200610027067.X有效
发明人：张宗华;胡孟奇;唐飞宇;马汝建;陈曙辉;李革 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2006-05-30 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： C07D211/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种螺环化合物的制备方法，特别是涉及一种螺[苯并环－2－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物及其衍生物的制备方法。主要解决现有制备方法存在的原料合成难度大，价格昂贵；区域选择性较差，有副产物生成；反应步骤多，总产率低的技术问题，制备步骤：茚－2－酮(A)与碘盐、有机碱、烷基氯硅烷在乙腈中反应得到茚－2－烯醇－硅醚基化合物(B)；(B)经碱去质子后与化合物N－保护－双二氯乙基胺(C)发生烷基化反应得到2－硅醚基－螺[茚－1，4′－哌啶](D)；化合物(D)在脱硅烷试剂作用下脱除硅烷得到N－保护－2－酮－二氢螺[茚－1，4′－哌啶]化合物(I)；化合物I在还原试剂作用下发生还原反应得到N－保护－2－羟基－二氢螺[茚－1，4′－哌啶]化合物(II)。本发明主要用于规模化制备螺[苯并环－2－酮－3－(4′－哌啶)]类模板化合物及其衍生物。
哌啶模板化合物及其衍生物制备方法

[发明专利]一种手性氧化吲哚螺环茚酮化合物及其合成方法-CN201811223261.4在审
发明人：孙伟;邱斌 -专利权人：中国科学院兰州化学物理研究所苏州研究院;中国科学院大学
申请日： 2018-10-19 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D209/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性氧化吲哚螺环茚酮化合物及其合成方法。所述手性氧化吲哚螺环茚酮化合物具有下式所示结构：一种手性氧化吲哚螺环茚酮化合物及其合成方法

[发明专利]一种螺[茚-异吲哚啉酮]类化合物及其衍生物的制备方法-CN201610259924.2在审
发明人：王彦广;吕萍;孙浪;王晶 -专利权人：浙江大学
申请日： 2016-04-22 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： C07D209/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物及其衍生物的制备方法。以3‐(2‐氰基苯基)炔丙醇类化合物或3‐(2‐甲酰胺基苯基)炔丙醇类化合物为原料，在酸性条件下，在有机溶剂中反应，经过浓缩、柱层析及重结晶纯化过程得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物，在后处理之前加入卤代丁二酰亚胺继续反应，则可得到螺[茚‐异吲哚啉酮]类衍生物。本发明反应原料易得，反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得螺[茚‐异吲哚啉酮]类化合物同时包含茚和异吲哚啉酮的骨架，具有潜在的药物、生物活性，亦可以作为配体，与金属络合后参与到有机反应中，也可以作为有机合成中间体使用
一种吲哚化合物及其衍生物制备方法

[发明专利]一种利用微通道反应装置合成含螺环1,3-茚二酮结构的γ-丁内酯的方法-CN202010146587.2有效
发明人：郭凯;丁晓娟;段金电;张磊;徐高晨;朱宁;方正;李振江 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2020-03-05 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用微通道反应装置合成含螺环1,3‑茚二酮结构的γ‑丁内酯的方法，其包括如下步骤：(1)将2‑亚苄基‑1,3‑茚二酮类化合物、丙二酸环(亚)异丙酯溶于有机溶剂中，制成均相溶液A；(2)将催化剂与现有技术相比，本发明首次以2‑亚苄基‑1,3‑茚二酮类化合物为底物制备新的含螺环1,3‑茚二酮结构的γ‑丁内酯，该方法避免使用酸性原料以及价格昂贵的金属，使用的非金属催化剂同样具备优异的催化性能。
一种利用通道反应装置合成含螺环茚二酮结构内酯方法

[发明专利]一种十氢化-螺[呋喃-2(3H),5'-[4.7]亚甲基-5H-茚]的制备方法-CN201210113341.0有效
发明人：韩孟竹;励文俊;吴景雨;贾卫民 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2012-04-18 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D307/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种十氢化-螺[呋喃-2(3H),5'-[4,7]亚甲基-5H-茚]的制备方法。以双环戊二烯为原料，通过水合、加氢、氧化得到中间体4,7-桥亚甲基茚酮后，与3-溴-1-丙醇格氏试剂反应，经分子内脱水得到十氢化-螺[呋喃-2(3H),5'-[4,7]亚甲基[5H]茚]。本发明所使用的双环戊二烯和3-溴-1-丙醇都是商品化产品，反应原料易得，价格低廉。同时本发明的一种十氢化-螺[呋喃-2(3H),5'-[4,7]亚甲基[5H]茚制备方法，由于采用绿色氧化，污染小，操作简单，易于实现工业化生产。
一种氢化呋喃 4.7 甲基制备方法

[发明专利]一种合成茚螺茚[1,2-c]异喹啉三酮类化合物的方法-CN201910337142.X有效
发明人：郭胜海;刘扬凡;孙林聪;范学森 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2019-04-25 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07D221/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成茚螺茚[1,2‑c]异喹啉三酮类化合物的方法，属于含氮螺环酮骨架类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将起始原料异喹啉酮类化合物和2‑重氮‑1,3‑茚满二酮类化合物溶于有机溶剂1,4‑二氧六环中，在过渡金属铑催化剂[Cp*RhCl2]2和氧化剂醋酸银的共同作用下于140℃反应制得目标产物螺[茚‑2,11'‑茚[1,2‑c]异喹啉]‑1,3,5'(6'H)‑三酮类化合物。
一种合成茚螺茚喹啉酮类化合物方法

[发明专利]一种环胺化合物的制备方法-CN92112982.3无效
发明人：杉本八郎;土屋裕;日暮邦造;苅部则夫;饭村洋一;佐佐木淳;山西嘉晴;小仓博雄;荒木伸;小笹贵史;窪田笃彦;小笹美智子;山津清实 -专利权人：卫材株式会社
申请日： 1988-06-22 - 公布日： 1997-02-12 - 主分类号： C07D211/30 文献下载
摘要：本发明提供了式(XXV)的环胺化合物及其制备方法，式中J为茚满基、茚满酮基、茚基、茚酮基、茚满二酮基、茚满酮基、苯并环庚酮基、茚满醇基或它们的二价基团，K为苯基、芳烷基或肉桂基，B为-(CHR22)r-(R22为H或甲基)、-CO-(CHR22)r-、＝(CH-CH＝CH)b-、＝CH-(CH2)c-或＝(CH-CH)d＝，并且含T和Q的环是哌啶。
一种化合物制备方法

[发明专利]一种螺茚酮化合物的合成方法-CN201810676624.3有效
发明人：郭灿城;李慧;郭欣 -专利权人：沅江华龙催化科技有限公司
申请日： 2018-06-27 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： C07C45/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种螺茚酮化合物的合成方法，该方法是将1‑茚酮化合物与α‑甲基苯乙烯类化合物在含碱金属过硫酸盐的二甲亚砜溶液体系中通过一锅反应，即得螺茚酮化合物；该合成方法通过一锅法实现，且反应条件温和、无需外加催化剂
一种螺茚酮化合物合成方法

[发明专利]一种环桥联螺茚酮类化合物的合成方法-CN201710606444.3有效
发明人：颜朝国;石荣国;韩莹;孙晶 -专利权人：扬州大学
申请日： 2017-07-24 - 公布日： 2020-04-07 - 主分类号： C07C45/72 文献下载
摘要：一种环桥联螺茚酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域，在溶剂和催化剂存在的条件下，将芳香醛与多分子的1,3‑茚满二酮发生多米诺反应，反应结束后用乙酸乙酯和石油醚的混合溶剂进行硅胶柱层析，得到环桥联螺茚酮类化合物其中，溶剂为乙醇或甲醇；所述催化剂为三乙胺、哌啶、三乙烯二胺或1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯。本发明底物拓展范围大、原料易得、操作简单、无需过渡金属催化剂的条件即可合成。
一种环桥联螺茚酮类化合物合成方法

[发明专利]一种含1-茚酮骨架螺环类化合物的合成方法-CN201810020106.6有效
发明人：石先莹;王嘉妮;陈思琪;张子楠;韩文静 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2018-01-09 - 公布日： 2020-10-13 - 主分类号： C07C45/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种含1‑茚酮骨架螺环类化合物的合成方法，该方法以芳香羧酸和α，β‑不饱和酮为原料，对伞花烃二氯化钌二聚体、五甲基环戊二烯基氯化铑二聚体、二(六氟锑酸)三乙腈(五甲基环戊二烯基)铑中任意一种为催化剂，无水乙酸锰、乙酸锰四水合物、无水乙酸锌、二水合乙酸锌中任意一种为添加剂，一步法合成了含1‑茚酮骨架螺环类化合物。反应经历了芳香羧酸邻位C‑H键和α，β‑不饱和酮的共轭加成反应、分子内脱水环化、与第二分子α，β‑不饱和酮的迈克尔加成、分子内羟醛缩合等四步反应。
一种骨架螺环类化合物合成方法

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