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[发明专利]用于增加肌肉量的食品组合物、肌肉量增加剂、运动障碍综合征治疗剂、少肌症治疗剂、运动功能维持剂、肌萎缩相关基因表达抑制剂、肌肉蛋白质分解抑制剂、肌萎缩预防剂、肌肉合成相关基因表达促进剂及肌肉合成促进剂-CN201880049823.X在审
发明人：中岛绫香;铃木健吾;立花宏文 -专利权人：悠绿那股份有限公司;国立大学法人九州大学
申请日： 2018-07-31 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： A23L33/10 文献下载
摘要：本发明提供用于增加肌肉量的食品组合物、肌肉量增加剂、运动障碍综合征治疗剂、少肌症治疗剂、运动功能维持剂、肌萎缩相关基因表达抑制剂、肌肉蛋白质分解抑制剂、肌萎缩预防剂、肌肉合成相关基因表达促进剂及肌肉合成促进剂用于增加肌肉量的食品组合物、肌肉量增加剂、运动障碍综合征治疗剂、少肌症治疗剂、运动功能维持剂、肌萎缩相关基因表达抑制剂、肌肉蛋白质分解抑制剂、用于预防肌萎缩、肌肉合成相关基因表达促进剂及肌肉合成促进剂的特征在于含有来源于裸藻的物质作为活性成分
用于增加肌肉食品组合运动障碍综合征治疗少肌症运动功能维持萎缩相关基因

[发明专利]一种蛋白抑制剂、一种试剂组及其应用-CN202211301956.6有效
发明人：石坚 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2022-10-24 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D239/84 文献下载
摘要：本发明公开了一种蛋白抑制剂、一种试剂组及其应用，蛋白抑制剂为抑制CILK1蛋白的抑制剂；蛋白抑制剂为CILK1‑C28或CILK1‑C30；蛋白抑制剂的应用为将蛋白抑制剂应用于CILK1蛋白抑制机理的研究；该蛋白抑制剂对于CIL K1蛋白进行抑制，有利于对癌细胞进行抑制，并且可以与化疗药物联用。
一种蛋白抑制剂试剂及其应用

[发明专利]用于降低针对治疗性蛋白的免疫应答的致耐受性合成纳米载体-CN201710800423.5在审
发明人：克里斯托弗·弗雷泽;岸本·隆·慧;罗伯托·A·马尔多纳多 -专利权人：西莱克塔生物科技公司
申请日： 2012-04-27 - 公布日： 2018-02-09 - 主分类号： A61K39/36 文献下载
摘要：本申请涉及用于降低针对治疗性蛋白的免疫应答的致耐受性合成纳米载体。在此披露了包含治疗性蛋白APC可呈递抗原和免疫抑制剂的合成纳米载体组合物、以及相关的方法，这些治疗性蛋白APC可呈递抗原和免疫抑制剂提供了对治疗性蛋白特异的致耐受性免疫应答。
用于降低针对治疗蛋白免疫应答耐受合成纳米载体

[发明专利]用于降低针对治疗性蛋白的免疫应答的致耐受性合成纳米载体-CN201710800310.5在审
发明人：克里斯托弗·弗雷泽;岸本·隆·慧;罗伯托·A·马尔多纳多 -专利权人：西莱克塔生物科技公司
申请日： 2012-04-27 - 公布日： 2018-02-09 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本申请涉及用于降低针对治疗性蛋白的免疫应答的致耐受性合成纳米载体。在此披露了包含治疗性蛋白APC可呈递抗原和免疫抑制剂的合成纳米载体组合物、以及相关的方法，这些治疗性蛋白APC可呈递抗原和免疫抑制剂提供了对治疗性蛋白特异的致耐受性免疫应答。
用于降低针对治疗蛋白免疫应答耐受合成纳米载体

[发明专利]小分子化合物棘壳孢素A在抑制Skp2蛋白及抗前列腺癌中的应用-CN202310792229.2在审
发明人：卢钟磊;吕鹏;林挺;韦中学 -专利权人：福州大学
申请日： 2023-06-30 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：本发明公开了天然来源的小分子化合物棘壳孢素A（PrA）在作为Skp2蛋白抑制剂及前列腺癌细胞增殖活性抑制剂中的应用。本发明首次发现棘壳孢素A能够激活Skp2蛋白上游的多聚泛素化，加速Skp2蛋白通过泛素化蛋白酶体途径降解，同时能够调节其下游通路，抑制前列腺癌细胞的DNA复制和合成，从而有效抑制前列腺癌细胞的过度增殖，其将是有效的Skp2蛋白抑制剂与分子靶向治疗领域中有效的前列腺癌抑制剂与杀伤剂。
分子化合物棘壳孢素抑制 skp2 蛋白前列腺癌中的应用

[发明专利]用于降低针对治疗性蛋白的免疫应答的致耐受性合成纳米载体-CN201280020302.4在审
发明人：克里斯托弗·弗雷泽;岸本·隆·慧;罗伯托·A·马尔多纳多 -专利权人：西莱克塔生物科技公司
申请日： 2012-04-27 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： A61K31/445 文献下载
摘要：在此披露了包含治疗性蛋白APC可呈递抗原和免疫抑制剂的合成纳米载体组合物、以及相关的方法，这些治疗性蛋白APC可呈递抗原和免疫抑制剂提供了对治疗性蛋白特异的致耐受性免疫应答。
用于降低针对治疗蛋白免疫应答耐受合成纳米载体

[发明专利]一种WEE1酪氨酸蛋白激酶抑制剂的制备方法-CN202110257822.8在审
发明人：马秋平;杨利民;李毅;陈岩;杨嘉铭;孙德广;刘瑶;史建龙 -专利权人：首药控股（北京）股份有限公司
申请日： 2021-03-10 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种WEE1酪氨酸蛋白激酶抑制剂的制备方法。所述WEE1酪氨酸蛋白激酶抑制剂具有式(I)所示结构。本发明还涉及制备这种抑制剂所需的中间体及所需中间体的合成方法。
一种 wee1 酪氨酸蛋白激酶抑制剂制备方法

[发明专利]一种环酯肽类Gq蛋白抑制剂及其制备方法和应用-CN201910779900.3在审
发明人：熊小峰;李坚;胡启龙;黄俊翔 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-08-22 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，特别涉及一种环酯肽类Gq蛋白抑制剂及其制备方法和应用。环酯肽类Gq蛋白抑制剂，具体为如下通式(I)所示。测试结果显示，作为一类结构新颖的选择性Gq蛋白抑制剂，与YM‑254890及FR900359相比，本发明中的化合物具有合成较为简单且相对稳定的优点，大部分此类环酯肽类化合物具有一定的Gq抑制活性及选择性，具有开发成新型高效的Gq蛋白选择性抑制剂的潜力。
蛋白抑制剂环酯肽类制备方法和应用蛋白选择性抑制剂测试结果显示医药技术领域肽类化合物合成开发

[发明专利]微管蛋白抑制剂及其制备方法-CN200880123654.6有效
发明人： I·R·弗拉霍夫;王羽;C·P·利蒙 -专利权人：恩多塞特公司
申请日： 2008-10-23 - 公布日： 2010-12-08 - 主分类号： A01N43/40 文献下载
摘要：本文描述了制备微管蛋白抑制剂的方法。该方法用于制备预定的微管蛋白抑制剂的混合物、从微管蛋白抑制剂的混合物中制备单一的微管蛋白抑制剂和用于将一种微管蛋白抑制剂转化为不同的微管蛋白抑制剂。本文描述的微管蛋白抑制剂用于治疗包括致病细胞群的疾病和疾病状态。
微管蛋白抑制剂及其制备方法

[发明专利]具有不同P³位结构的肼腈类组织蛋白酶抑制剂及应用-CN201210179098.2无效
发明人：吴玉清;任兴凤;李洪伟 -专利权人：吉林大学
申请日： 2012-06-01 - 公布日： 2012-10-17 - 主分类号： C07C261/04 文献下载
摘要：本发明属于组织蛋白酶（Cathepsins）抑制剂的设计及合成领域，具体涉及针对四种组织蛋白酶（K、B、L和S）的具有不同P³位结构的新型、高效肼腈类抑制剂。本发明中所述的肼腈类抑制剂的主体结构如下式所示，其中R₁为异丁基，R₂为烷基，芳基，环烷基等。本发明设计、合成的拟肽肼腈类抑制剂具有结构相对简单、易于合成的优点；并且母体结构的设计和合成极大地方便了后续终产物的合成。所合成的化合物均能高效地抑制Cat K、B、S、L的活性，对Cat K、L的抑制常数在皮摩尔浓度（10^-12M）级；对Cat B、S的抑制作用稍弱，抑制常数在纳摩尔浓度（10
具有不同 sup 结构肼腈类组织蛋白酶抑制剂应用

[发明专利]制备HIV蛋白酶抑制剂的方法-CN200780017888.8有效
发明人： K·R·克劳福德;E·D·道迪;A·古蒂雷斯;R·P·波尔尼亚杰克;R·H·C·于 -专利权人：吉里德科学公司
申请日： 2007-03-29 - 公布日： 2009-06-03 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本文公开了用于合成可用于制备抗病毒HIV蛋白酶抑制剂化合物的式(0)的二呋喃中间体的方法。还公开了式(IV)的HIV蛋白酶抑制剂以及其各种中间体。
制备 hiv 蛋白酶抑制剂方法

[发明专利]以三氟乙胺基为P2-P3连接基团的肼腈类组织蛋白酶K抑制剂及其应用-CN201510366741.6有效
发明人：吴玉清;李洪伟;王兴鹏 -专利权人：吉林大学
申请日： 2015-06-27 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： C07C261/04 文献下载
摘要：本发明属于组织蛋白酶K抑制剂技术领域，具体涉及以组织蛋白酶K为靶标蛋白、以三氟乙胺基为P2‑P3连接基团、具有不同P3位结构的新型肼腈类抑制剂。该肼腈类抑制剂具有结构相对简单、合成方便、产率高的优点；几个化合物对组织蛋白酶K的抑制常数(Ki)都在皮摩尔级别，反映了对组织蛋白酶K的高效抑制能力；当P3位基团是对三联苯基时，该类抑制剂对Cat K的抑制能力和选择性均优于对应的酰胺类抑制剂体外细胞毒性测试显示该类抑制剂没有细胞毒性，表明该类抑制剂具有进入临床实验以及成为抗骨质疏松症潜在药物的可行性。
乙胺 p2 p3 连接基团肼腈类组织蛋白酶抑制剂及其应用

[发明专利]胞质羧肽酶抑制剂及其应用-CN202010681032.8在审
发明人：武慧渊;王瑞雪 -专利权人：天津大学
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： A61K31/662 文献下载
摘要：本发明涉及胞质羧肽酶抑制剂及其应用。2‑PMPA作为胞质羧肽酶抑制剂的浓度范围为1nM‑100mM；首次开发了CCP家族的高活性抑制剂。与传统M14金属羧肽酶抑制剂相比，2‑PMPA可以高效抑制CCP家族酶的活性；2‑PMPA不仅抑制CCP家族对蛋白质底物，还可以抑制其催化合成多肽和神经肽的活性。通过酶促反应实验确定了2‑PMPA抑制CCP1催化合成多肽的半数抑制浓度(IC50)为0.99μM，且为混合型抑制，其Ki和Ki’分别为0.096μM和0.235μM2‑PMPA在实验条件下抑制CCP1催化微管蛋白去谷氨酰化的IC50为0.21mM。
羧肽酶抑制剂及其应用

[发明专利]蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用-CN202010329894.4在审
发明人：陆涛;陈亚东;黄健航;王信人;李红玫;董瑞楠;刘萧悦;万春阳;唐伟方 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-04-24 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种蛋白激酶抑制剂及其衍生物，制备方法、药物组合物和应用。该蛋白激酶抑制剂的化合物结构如式(I)，该蛋白激酶抑制剂衍生物涉及所述蛋白激酶抑制剂的异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物，该蛋白激酶抑制剂及其衍生物对蛋白激酶具有高效的抑制作用，可以降低或抑制细胞中蛋白激酶的活性，可用于制备治疗和/或预防过度增殖性疾病、病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病药物，并且该类化合物合成方法简便，易操作。
蛋白激酶抑制剂及其衍生物制备方法药物组合应用

[发明专利]一种基质金属蛋白酶抑制剂及合成方法-CN200810106823.7无效
发明人：李少华;涂国刚;黄惠明;熊芳;匡滨海;李东燕;汪玢;吴淑芳;李刚 -专利权人：南昌大学
申请日： 2008-04-25 - 公布日： 2008-10-08 - 主分类号： C07D285/135 文献下载
摘要：一种基质金属蛋白酶抑制剂，其特征是通式为(Ⅰ)的本发明还公开了基质金属蛋白酶抑制剂的合成方法，本发明的优点是：所设计的化合物均为小分子拟肽类化合物，合成工艺路线短，原材料易得，生产成本低。
一种基质金属蛋白酶抑制剂合成方法