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[发明专利]线性肽-CN93107348.0无效
发明人： A·琼泽克;B·费尔丁-哈伯曼;G·梅尔泽;B·迪芬巴赫;D·A·彻里希 -专利权人：默克专利股份有限公司
申请日： 1993-06-18 - 公布日： 1994-03-02 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及式Iα-In的新线性肽及其盐，它们除具有其它性质外可抑制细胞粘连。
线性

[发明专利]奈西立肽的制备方法-CN201110171152.4无效
发明人：文永均;谢期林;王晓莉;郭德文;曾德志 -专利权人：成都圣诺科技发展有限公司
申请日： 2011-06-23 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07K14/575 文献下载
摘要：本发明属于多肽药物制备方法技术领域，特别涉及奈西立肽的制备方法。本发明奈西立肽的制备方法，包括固相多肽合成法制备奈西立肽线性肽树脂、奈西立肽线性肽树脂酸解得到奈西立肽线性肽粗品；奈西立肽线性肽粗品经氧化后得到奈西立肽粗品，奈西立肽粗品纯化得到奈西立肽纯品。其中固相多肽合成法为：在Fmoc-His(trt)-载体树脂上通过固相偶联合成法依次接入下列序列中相对应的Fmoc-保护氨基酸，得到奈西立肽线性肽树脂，接入Ser(tBu)-Ser(tBu)-Ser(tBu
奈西立肽制备方法

[发明专利]一种DOTATATE的制备方法-CN202010861181.2在审
发明人：徐新盛 -专利权人：北京先通国际医药科技股份有限公司
申请日： 2020-08-25 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：该方法具体步骤为：将固相载体树脂按DOTATATE的氨基酸顺序依次偶联N端和侧链都带保护基的氨基酸，再偶联DOTA(tBu)3，得到DOTATATE的线性肽树脂；然后加入裂解液脱除保护基并切割树脂，得到DOTATATE的线性肽；最后使用氧化剂氧化得到DOTATATE粗肽。本发明采用原料易得的羟基树脂与价格低廉的带侧链保护氨基酸合成线性肽树脂，再裂解线性肽，采用易于控制的氧化剂氧化线性肽得到目标粗肽，避免使用剧毒试剂，最后纯化、转盐，再经过浓缩干燥得到精肽。该方法合成路线短，线性肽质量易于控制，合成成本低，收率高，成品纯度高，适合大规模生产。
一种 dotatate 制备方法

[发明专利]一种利用定向肽库检测蛋白质与其他分子相互作用的方法-CN201310290034.4有效
发明人：松阳洲 -专利权人：广州美格生物科技有限公司
申请日： 2013-07-10 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用定向肽库检测蛋白质与其他分子相互作用的方法，包括定向肽库的设计、定向肽库的合成构建、目标蛋白的体外表达纯化、定向肽库与目标蛋白的反应、定向肽库的肽段洗脱分离、定向肽库的肽段线性化、线性化肽段的鉴定测序步骤，所述定向肽库由线性肽或环状肽组成。运用该方法可筛选鉴定出各种激酶、抗体、蛋白酶以及任何可能与蛋白质结合的分子的结合肽段的一致序列。
一种利用定向检测蛋白质其他分子相互作用方法

[发明专利]一种乌拉立肽的合成方法-CN201510641888.1有效
发明人：戴政清;宓鹏程;伍柯瑾;陶安进;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2015-09-30 - 公布日： 2020-02-04 - 主分类号： C07K14/58 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，公开了一种乌拉立肽的合成方法。本发明所述合成方法将保护的Tyr与离子液体载体在偶联体系的作用下偶联；然后按照乌拉立肽的肽序固相合成剩余保护氨基酸，获得乌拉立肽线性肽离子液体肽载体，然后裂解获得线性肽粗品；线性肽粗品氧化获得形成二硫键的乌拉立肽粗品；乌拉立肽粗品纯化获得精肽。本发明以室温离子液体载体替代了传统固相合成中的树脂载体以及氧化环节中的有机溶剂和水的液相氧化介质，使得固相合成的乌拉立肽线性肽粗肽纯度得到显著提高，同时氧化反应时间可大幅减少，操作方便，避免有机废液的产生
线性肽固相合成肽粗品粗品合成离子液体载体室温离子液体医药技术领域离子液体偶联体系树脂载体氧化反应液相氧化有机废液有机溶剂二硫键肽载体氨基酸粗肽精肽裂解偶联肽序替代环节

[发明专利]一种多肽二聚体的定向合成方法-CN202011227833.3在审
发明人：马洪季;余仕文;钟祥龙;王宏欣;李培祥;龙镭 -专利权人：湖北健翔生物制药有限公司
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：该方法包括以下步骤：1)制备含aa1(Trt)、aa2(Acm)的线性肽树脂A，含aa1(Acm)、aa2(Trt)的线性肽树脂B；2)采用裂解试剂1裂解树脂A、B得到aa1(活化基)、aa2(Acm)的线性肽A1，含aa1(Acm)、aa2(活化基)的线性肽B1；采用裂解试剂2裂解树脂A、B得到含aa1、aa2(Acm)的线性肽A2，含aa1(Acm)、aa2的线性肽B2；3)将含活化基的线性肽与不含活化基的线性肽第一次环化本发明通过对线性肽树脂Cys侧链保护基和裂解路径的双重选择，采用分步氧化的方式实现分子间二硫键的定向形成，所得的主产物单一，纯度高，收率高，有利于多肽二聚体大工业化生产。
一种多肽二聚体定向合成方法

[发明专利]一种醋酸加尼瑞克的制备方法-CN202010603306.1在审
发明人：汪龙;陶志强;尹传龙;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸加尼瑞克的制备方法，包括以下步骤：1)氨基树脂与氨基酸偶联得到线性肽肽树脂；2)将1)中得到的线性肽肽树脂进行乙酰化反应；3)将2)中进行乙酰化反应后得到的线性肽肽树脂裂解得到线性肽；4)将3)中的线性肽与乙氨基乙亚氨基‑1H‑吡唑在碱性条件下修饰得到醋酸加尼瑞克粗肽；5)醋酸加尼瑞克粗肽的纯化。base:Sub>‑OH和Fmoc‑D‑HArg(Et)2‑OH为原料，避免了需要在反应过程中不断加碱调pH至7.5‑10.5进行反应，反应时间长，操作繁琐且得到粗肽纯度不高的缺点
一种醋酸加尼瑞克制备方法

[发明专利]一种依替巴肽线性肽树脂裂解的方法-CN201510005405.9在审
发明人：冷国庆;刘新宇;王丽莉;王彤;徐馨;秦研;田辉;张琪;李迎新 -专利权人：哈尔滨吉象隆生物技术有限公司
申请日： 2015-01-07 - 公布日： 2015-05-13 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种依替巴肽线性肽树脂的裂解方法，所述方法步骤如下：以Rink AM Resin树脂为载体，使用固相合成的经典方法依此顺序连接Fmoc-Cys(Trt)-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Trp(Boc)-OH、Fmoc-Asp(OtBu)-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-HomoArg-OH、Mpa(Trt)，连接完毕后使用甲醇对依替巴肽线性肽树脂进行收缩并干燥，将干燥好的依替巴肽线性肽树脂倒入配置好的裂解液中(TFA:TA:TIS:苯酚：EDT:水＝80:5:4:2:5:4)进行裂解，在室温下，裂解1-2小时得到依替巴肽线性肽粗肽。
一种依替巴肽线性树脂裂解方法

[发明专利]一种奥曲肽的制备方法-CN201010165270.X无效
发明人：王良友;陆冬冬;陈逸民;王宝利 -专利权人：苏州中科天马肽工程中心有限公司
申请日： 2010-05-07 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥曲肽的制备方法，其包括通过Fmoc/tBu固相多肽合成法制备线性粗肽和由线性粗肽经过氧化反应制备奥曲肽的步骤，其中，所述氧化反应在pH 7.0～7.5以及双氧水的存在下进行，其中双氧水与线性粗肽的投料摩尔比为本发明采用双氧水来氧化线性粗肽获得奥曲肽，仅需1～3小时氧化反应即完全，与传统的空气氧化法相比，反应时间大大缩短，且奥曲肽产品收率大幅提高，适于大规模生产奥曲肽及其盐。
一种奥曲肽制备方法

[发明专利]一种普卡那肽的片段合成方法-CN202110588576.4在审
发明人：张利香;李新宇;付玉清;马洪季;张赐 -专利权人：湖北健翔生物制药有限公司
申请日： 2021-05-28 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明属于多肽药物制备领域，公开了一种普卡那肽的片段合成方法，该方法包括以下步骤：(1)在Fmoc‑Leu‑树脂上，按照普卡那肽肽序采用固相合成方法得到线性普卡那肽树脂；其中，S5‑S8采用四肽片段，其余采用相应的保护氨基酸或片段；(2)将步骤(1)得到的线性普卡那肽树脂裂解，得到线性普卡那肽；(3)将步骤(2)得到的线性普卡那肽经环化，得普卡那肽粗肽。本发明工艺有效改善了固相合成过程中肽树脂收缩导致偶联困难的问题，减少了相关缺失肽杂质的生成，大大降低了普卡那肽的合成与纯化难度，制备的普卡那肽纯度高、收率高、杂质少，是一种具有广泛的实用价值和应用前景的普卡那肽制备方法
一种片段合成方法

[发明专利]海洋芋螺镇痛多肽的制备方法-CN00128525.4无效
发明人：戴秋云;黄培堂;周艳荣;刘凤云 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院生物工程研究所
申请日： 2000-11-24 - 公布日： 2003-09-03 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备活性芋螺多肽的方法，包括线性肽的合成、线性肽折叠和肽纯化，其特征在于所述线性肽折叠是在0.1-2M氯化钠或硫酸钠存在下在氧化还原系统中进行的。
海洋镇痛多肽制备方法

[发明专利]一种齐考诺肽制备的方法-CN200910188686.0有效
发明人：宓鹏程;李红玲;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳市翰宇药业有限公司
申请日： 2009-12-08 - 公布日： 2010-05-19 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明公开了一种齐考诺肽制备的方法，本发明的技术方案包括以下步骤：1)由Fmoc-Cys(Acm)-OH和氨基树脂得到Fmoc-Cys(Acm)-氨基树脂；2)将Fmoc-Cys(Acm)-氨基树脂与采用Fmoc基团保护的氨基酸采用固相合成法得到Cys侧链含有Acm的线性齐考诺肽-氨基树脂；3)将Cys侧链含有Acm的线性齐考诺肽-氨基树脂进行裂解，得到Cys侧链含有Acm的线性粗肽，脱除Acm，纯化、冻干得到线性齐考诺肽；4)将线性齐考诺肽环化，纯化、冻干得到齐考诺肽。
一种齐考诺肽制备方法

[发明专利]一种乌拉立肽的制备方法-CN201610947595.0有效
发明人：付坤;程益明;谢振亮;沈永良;沈永刚 -专利权人：杭州固拓生物科技有限公司
申请日： 2016-10-26 - 公布日： 2019-08-27 - 主分类号： C07K14/58 文献下载
摘要：本发明涉及多肽合成技术领域，公开了一种乌拉立肽的制备方法，包括以下步骤：1)合成全保护线性肽树脂；2)裂解得到线性肽；3)氧化得到乌拉立肽；4)纯化，转盐，冻干得乌拉立肽精品。本发明方法工艺简单，能够降低乌拉立肽的合成难度，合成得到的乌拉立肽收率高，成本较低，纯度在98％以上，利于推广。
一种乌拉制备方法

[发明专利]一种奥曲肽的制备方法-CN201110352635.4有效
发明人：谷海涛;赵呈青;顾含华 -专利权人：杭州华津允上医药有限公司
申请日： 2011-11-09 - 公布日： 2013-05-15 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及化合物制备领域，特别涉及一种奥曲肽的制备方法。该制备方法将二肽与固相合成的六肽树脂缩合制得线性八肽，裂解后得到的线性八肽溶于N，N-二甲基甲酰胺的水溶液中，加入氧化剂环化、纯化后制得奥曲肽。本发明提高了奥曲肽的收率及纯度。
一种奥曲肽制备方法

[发明专利]一种固相片段法合成GpTx-1及其类似物和合成方法-CN201711380596.2有效
发明人：陈超 -专利权人：深圳羽众医药科技有限公司
申请日： 2017-12-20 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：通过在分子中的Pro残基处切断法，将该分子的线性肽分为三个肽片段。片段Ⅱ，Ⅲ依次向肽树脂Ⅰ上连接得到全保护的线性肽树脂Ⅵ，其中三个带保护的肽片段(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)可同时采用多肽固相合成方法获得，与逐步合成法相比该策略极大提高了合成效率与线性肽Ⅵ的纯度；具有极大的市场前景和经济价值
一种相片合成 gptx 及其类似物方法

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