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[发明专利]LHRH类似物和齐考诺肽组合物缓释微球制剂及其制备方法-CN201410132300.5有效
发明人：刘凯豪;赵文华;何红锋;姚志勇;支钦;李新宇 -专利权人：南京星银药业集团有限公司;深圳市健元医药科技有限公司
申请日： 2014-04-02 - 公布日： 2014-07-09 - 主分类号： A61K38/17 文献下载
摘要：本发明涉及一种LHRH类似物和齐考诺肽组合物缓释微球制剂及其制备方法。LHRH类似物和齐考诺肽组合物缓释微球制剂包括缓释微球，缓释微球包括LHRH类似物、齐考诺肽和药学上可接受的高分子材料。该LHRH类似物和齐考诺肽组合物缓释微球制剂能够发挥LHRH类似物和齐考诺肽的协同作用，经实验证明，该LHRH类似物和齐考诺肽组合物缓释微球制剂具有缓释效果，且对治疗癌症具有较好的疗效，同时起到镇痛作用，通过常规的注射给药即可，解决了齐考诺肽临床给药不便的问题。
lhrh 类似物齐考诺肽组合物缓释微球制剂及其制备方法

[发明专利]一种齐考诺肽纳米微针及其制备方法-CN202111625336.3在审
发明人：郑稳生;宋开超;张秀立;张宇佳;谭晓川;郝玉梅;孟雅;乔培香 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K38/17 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，公开了一种齐考诺肽纳米微针及其制备方法。通过本发明的方法制备得到的齐考诺肽纳米微针给药系统，可直接贴敷于皮肤表面，微针刺破皮肤角质层，将齐考诺肽递送入血以发挥药效，改变齐考诺肽仅能鞘内注射的临床现状，同时纳米微针的特点可以使齐考诺肽长时间均匀入血吸收
一种齐考诺肽纳米及其制备方法

[发明专利]一类肉豆蔻醛修饰的齐考诺肽及其制备方法-CN202310426737.9在审
发明人：徐建富;王越;丁秀仿;张瑞华;张泗达;陈东;张倩 -专利权人：中国人民解放军军事科学院防化研究院
申请日： 2023-04-20 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明公开了一类肉豆蔻醛修饰的齐考诺肽及其制备方法，属于生物化学领域。一类肉豆蔻醛修饰的齐考诺肽是通过在齐考诺肽不同位点的赖氨酸K侧链用肉豆蔻醛进行修饰，得到单位点和双位点修饰的齐考诺肽。本发明以齐考诺肽、肉豆蔻醛、氰基硼氢化钠为原料，通过醛的还原胺化反应得到一类肉豆蔻醛修饰的齐考诺肽。本发明方法所涉制备步骤操作简单，无需复杂的仪器设备，可为多肽修饰与镇痛药物的研究提供参考。
一类肉豆蔻修饰齐考诺肽及其制备方法

[发明专利]一种齐考诺肽制备的方法-CN200910188686.0有效
发明人：宓鹏程;李红玲;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳市翰宇药业有限公司
申请日： 2009-12-08 - 公布日： 2010-05-19 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明公开了一种齐考诺肽制备的方法，本发明的技术方案包括以下步骤：1)由Fmoc-Cys(Acm)-OH和氨基树脂得到Fmoc-Cys(Acm)-氨基树脂；2)将Fmoc-Cys(Acm)-氨基树脂与采用Fmoc基团保护的氨基酸采用固相合成法得到Cys侧链含有Acm的线性齐考诺肽-氨基树脂；3)将Cys侧链含有Acm的线性齐考诺肽-氨基树脂进行裂解，得到Cys侧链含有Acm的线性粗肽，脱除Acm，纯化、冻干得到线性齐考诺肽；4)将线性齐考诺肽环化，纯化、冻干得到齐考诺肽。
一种齐考诺肽制备方法

[发明专利]改进型齐考诺肽在制备药物中的应用-CN201811086077.X有效
发明人：李书鹏;周强 -专利权人：深圳瑞健生物科技有限公司
申请日： 2018-09-18 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明为一种改进型齐考诺肽在制备药物中的应用。本发明以齐考诺肽的C端与细胞膜穿透肽的N端通过两个甘氨酸进行连接，获得的融合肽克服了齐考诺肽不能通过血脑屏障，不能肌内注射，外科手术风险高、感染风险高等不足。本发明的改进型齐考诺肽适用于静脉、腹腔或鼻腔给药方式，操作方便，临床风险小，通过静脉或腹腔施用，其在体内的药效作用时间长，镇痛效果优良，副作用小，适用于大规模的临床应用。本发明的改进型齐考诺肽制备简单，制备工艺和制备过程中质量可控，适用于制备药物。
齐考诺肽改进型制备药物腹腔静脉细胞膜穿透肽鼻腔给药肌内注射临床应用血脑屏障药效作用镇痛效果制备工艺制备过程外科手术甘氨酸融合肽可控制备施用应用体内感染

[发明专利]改进型齐考诺肽-CN201811086050.0有效
发明人：李书鹏;周强 -专利权人：深圳瑞健生物科技有限公司
申请日： 2018-09-18 - 公布日： 2020-02-28 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明为一种改进型齐考诺肽。本发明以齐考诺肽的C端与细胞膜穿透肽的N端通过两个甘氨酸进行连接，获得的融合肽克服了齐考诺肽不能通过血脑屏障，不能肌内注射，外科手术风险高、感染风险高等不足。本发明的改进型齐考诺肽适用于静脉、腹腔或鼻腔给药方式，操作方便，临床风险小，通过静脉、腹腔或鼻腔施用，其在体内的药效作用时间长，镇痛效果优良，副作用小，适用于大规模的临床应用。本发明的改进型齐考诺肽制备简单，制备工艺和制备过程中质量可控，适用于大规模产业化生产。
改进型齐考诺肽

[发明专利]齐考诺肽的制备方法-CN201310202089.5在审
发明人：郭德文;童光彬;文永均;韩玉 -专利权人：成都圣诺生物制药有限公司
申请日： 2013-05-27 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明属于多肽药物制备方法技术领域，特别涉及齐考诺肽的制备方法。本发明所要解决的技术问题是现有制备方法分离纯化困难、产品的总收率和纯度低。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种齐考诺肽的制备方法。该方法包括固相多肽法制齐考诺肽线性肽树脂、酸解得到齐考诺肽线性肽粗品、氧化后得到齐考诺肽粗品、纯化得到齐考诺肽纯品，其中固相多肽法为：从氨基树脂开始，通过固相偶联合成法依次接入下列序列中对应的保护氨基酸或保护氨基酸片段，制备齐考诺肽线性肽树脂：R-Cys(Trt)-X(Boc)-X(Boc)-Ala-Lys(Boc)-Cys(Trt)-Ser(tBu)-Arg(Pbf)-Leu-Met-Tyr(tBu)-Asp(OtBu
齐考诺肽制备方法

[发明专利]一种高效的齐考诺肽合成制备方法-CN201610947996.6在审
发明人：郑范娜;陈为光 -专利权人：合肥国肽生物科技有限公司
申请日： 2016-10-24 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明公开一种高效的齐考诺肽合成制备方法，该方法包括以下顺序的合成制备步骤将溶胀、脱保护并洗涤后的氨基树脂与活化的保护氨基酸溶液于恒温震荡器中反应，依次接入从树脂起算第1‑25个氨基酸相对应的保护氨基酸得到齐考诺肽前体肽‑氨基树脂，然后分别脱除半胱氨酸的侧链保护基，进行二硫键环化反应，纯化并冻干，得到齐考诺肽纯品多肽。本发明采用常见易得、低成本的原料和试剂合成制备，通过工艺优化，齐考诺肽纯品得率达到30‑40％，大大提高了齐考诺肽的得率；制备方法操作简单，反应过程取样方便，易于中控，并且合成周期短，生产成本低，产品收率高
一种高效齐考诺肽合成制备方法

[发明专利]一种片段法固相合成齐考诺肽的方法-CN201510421787.3有效
发明人：张颖;杨慧;李同金;石鑫磊;王仁友 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2015-07-18 - 公布日： 2019-02-12 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明属于多肽合成领域，涉及一种片段法固相合成齐考诺肽的方法。本发明所要解决的技术问题是现有制备方法存在的合成周期长、粗肽纯度低、3对二硫键形成过程操作繁杂、总收率低等技术难题。本发明所采用的技术方案为：首先采用固相法合成齐考诺肽的4个片段肽[19‑25]A、[12‑18]B、[6‑11]C、[1‑5]D；再按照顺序依次将全保护肽片段B、C、D连接到肽树脂A上，裂解得到齐考诺肽线性肽；最后通过条件温和，操作精简，后处理容易，环保的液相一步氧化得到齐考诺肽。此技术方案可以大大缩短合成周期，降低合成、纯化难度和生产成本，提高线性肽纯度和产物的总收率；利于工业大规模生产。
一种片段相合成齐考诺肽方法

[发明专利]一种固液结合制备齐考诺肽的方法-CN201910506788.6有效
发明人：李同金;赵传海;马程云;周勇;翟涛 -专利权人：汉肽生物医药集团有限公司
申请日： 2019-06-12 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明涉及多肽合成领域，本发明采用固液结合的方法制备齐考诺肽，能够很好的避免杂质肽的产生，提高粗肽纯度，降低生产成本。本发明首次采用二肽单体Fmoc‑Gly‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑Gly‑Ala‑OH、Fmoc‑Leu‑Met‑OH和Fmoc‑Gly‑Ser(tBu)‑OH固相合成齐考诺肽；同时引入半胱氨酸单体Fmoc‑Cys(tButhio)‑OH和Boc‑Cys(tButhio)‑OH参与合成齐考诺肽，避免了线性肽裂解过程中巯基被氧化，能够有效的提高线性肽的纯度，从而提高终产品的收率，有利于合成规模的放大
一种结合制备齐考诺肽方法

[发明专利]一种齐考诺肽的纯化方法-CN201510505214.9有效
发明人：倪晟;周亮;姜维斌;赵航;朱明月 -专利权人：浙江和泽医药科技股份有限公司
申请日： 2015-08-18 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明涉及一种齐考诺肽的纯化方法，其特征包括以下步骤：(1)使用三氟醋酸调节齐考诺肽粗品溶液pH为3‑4；(2)按体积分数设置梯度，使用50%流动相B冲洗反相填料柱10min，然后用5%流动相B等度洗脱平衡(1)的溶液载入反相填料中；(4)按体积分数设置梯度，洗脱梯度的初始状态流动相B为5%，保持5分钟，然后在60分钟内将流动相B比例增至22%，收集洗脱馏分；(5)将洗脱馏分经过转盐、浓缩、冻干后得到齐考诺肽精肽
一种齐考诺肽纯化方法

[发明专利]一种齐考诺肽注射液及其制备方法-CN202111336550.7在审
发明人：黄少峰;谷宜洁;金甲;张洁萍;王新星;汪赛红;孔丽萍;楼新韵 -专利权人：杭州澳亚生物技术股份有限公司
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种齐考诺肽注射液及其制备方法，注射液中包含：活性成分齐考诺肽0.015‑0.035mg/ml；抗氧剂0.025‑0.1mg/ml；渗透压调节剂7.5‑10mg/ml；pH调节剂；注射液pH值的范围为
一种齐考诺肽注射液及其制备方法

[发明专利]一种齐考诺肽和TAT肽的融合多肽-CN201811086080.1有效
发明人：李书鹏;周强 -专利权人：深圳瑞健生物科技有限公司
申请日： 2018-09-18 - 公布日： 2020-02-28 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明提供一种齐考诺肽和TAT肽的融合多肽。本发明以齐考诺肽的C端与细胞膜穿透肽的N端进行连接，获得的融合肽，克服了不能肌内注射等不足。该融合多肽能够通过血脑屏障，适用于静脉、腹腔或鼻腔给药方式，操作方便，临床风险小，通过静脉、腹腔或鼻腔施用，其在体内的药效作用时间长，镇痛效果优良，肽副作用小，适用于大规模的临床应用。
一种齐考诺肽 tat 融合多肽

[发明专利]一种齐考诺肽和TAT肽的融合多肽在制备药物中的应用-CN201811086055.3有效
发明人：李书鹏;周强 -专利权人：深圳瑞健生物科技有限公司
申请日： 2018-09-18 - 公布日： 2019-12-24 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明提供一种齐考诺肽和TAT肽的融合多肽在制备药物中的应用。本发明以齐考诺肽的C端与细胞膜穿透肽的N端进行连接，获得的融合肽，克服了不能肌内注射等不足。该融合多肽能够通过血脑屏障，适用于静脉、腹腔或鼻腔给药方式，操作方便，临床风险小，通过静脉、腹腔或鼻腔施用，其在体内的药效作用时间长，镇痛效果优良，肽副作用小，适用于大规模的临床应用。
融合多肽齐考诺肽制备药物腹腔静脉细胞膜穿透肽产业化生产鼻腔给药鼻腔施用肌内注射临床应用血脑屏障药效作用镇痛效果制备工艺制备过程融合肽可控制备应用体内

[发明专利]一种鼻用凝胶剂组合物及其制备方法-CN201310730052.X无效
发明人：姚志勇;支钦;李新宇;付玉清;邱焕杰;李云开;张建松 -专利权人：深圳市健元医药科技有限公司
申请日： 2013-12-26 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： A61K38/17 文献下载
摘要：本发明属于化学制剂领域，涉及一种齐考诺肽鼻用凝胶剂组合物及其制备方法，该制剂由齐考诺肽、凝胶基质和药学上可接受的其他辅料吸收促进剂、渗透压调节剂、保湿剂、抗氧剂、防腐剂、pH调节剂组成。
一种凝胶组合及其制备方法

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