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[发明专利]一种制备马昔瑞林的方法-CN201410250544.3在审
发明人：陈永汉;刘建;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2014-06-06 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备马昔瑞林的方法，更具体地，涉及一种固相合成马昔瑞林的方法。
一种制备马昔瑞林方法

[发明专利]包含芯和增强芯的管的植入物-CN201280011016.1无效
发明人： J·多内;A·梵郎格多特;S·德弗雷尔;J-M·富达特;C·热罗姆;B·埃夫拉德;R·里瓦;F·克里耶;M·梅斯达特 -专利权人：鲁汶天主教大学;列日大学
申请日： 2012-01-16 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：包裹所述芯材的包含乙烯醋酸乙烯酯聚合物或至少一种水凝胶聚合物的管；-用于封闭所述管开放端的包含聚二甲基硅氧烷或其一-、二-或三乙酰氧基衍生物或至少一种水凝胶聚合物的封闭剂；和-至少一种活性成分；其中所述至少一种活性成分选自塞来考昔、舒林酸、他莫昔芬、雌激素、雌二醇、炔雌醇、美雌醇、地诺孕素、炔诺孕酮、左炔诺孕酮、去氧孕烯、诺孕酯、双醋炔诺酯、亮丙瑞林、布舍瑞林、gonrelin、曲普瑞林、那法瑞林、地洛瑞林、组氨瑞林和醋酸组氨瑞林；且条件是当所述封闭剂是所述至少一种水凝胶聚合物时
包含增强植入

[发明专利]一种瑞巴派特片及其制备方法-CN201510509367.0在审
发明人：朱一明;张琼海;谢建新;姚一飞 -专利权人：海南科进生物制药有限公司
申请日： 2015-08-19 - 公布日： 2015-11-04 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞巴派特片，该片以下列重量百分比的原料制成：50-65％的瑞巴派特，15-45％的稀释剂，2-10％的崩解剂，0.5-5％的粘合剂，0.1-2％的润滑剂，1-4％的包衣粉，该片剂溶解迅速，本发明还涉及一种瑞巴派特片的制备方法，包括润湿，制粒，压片，包衣步骤，本方法简单易行，制出的成品质量稳定。
一种瑞巴派特片及其制备方法

[发明专利]一种固相和液相结合合成亮丙瑞林的方法-CN201610189423.1在审
发明人：徐红岩;冯庆贺 -专利权人：无锡亚肽生物科技有限公司
申请日： 2016-03-30 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明涉及亮丙瑞林的合成，尤其是涉及与一种固相和液相结合合成亮丙瑞林的方法。主要解决现有亮丙瑞林合成中存在色氨酸丝氨酸片段会有二级构像变化，影响分子活性导致HPLC色谱纯化产品收率较低的技术问题。0.4~0.6mmol的2-氯三苯甲基氯树脂反应生成Fmoc-Pro-树脂；2）依次偶联氨基酸形成固相多肽；3）切割，得到全保护多肽序列；4）全保护多肽与乙胺液相缩合，多肽羧基端封闭；脱侧链保护得到亮丙瑞林粗肽；5）采用高效逆流色谱萃取，之后冻干得亮丙瑞林纯肽。
一种相结合合成亮丙瑞林方法

[发明专利]一种改进的戈那瑞林的固相合成方法-CN202011087407.4在审
发明人：孙鹏程;梁振纲 -专利权人：湖南津安生物科技有限公司
申请日： 2020-10-12 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供一种改进的戈那瑞林的固相合成方法，包括以下步骤：1)以酰胺树脂为固相载体，以Fmoc保护氨基酸为单体，末端为Boc保护的Pyr，以哌嗪为脱帽试剂，在缩合剂的作用下，依次逐个接上氨基酸，合成戈那瑞林；2)用切肽试剂切肽后浓缩，得到戈那瑞林粗品；本发明用哌嗪溶液作为脱帽试剂合成戈那瑞林，哌嗪为非易制毒试剂，且是固体形态，方便购买、运输和储存，保质期长，且价格便宜，合成戈那瑞林粗品的纯度高，产品的精制会更加容易
一种改进相合成方

[发明专利]一种他替瑞林新晶型及其制备方法与应用-CN201310699696.7有效
发明人：黄文峰;李胜伟;杨威;蔡明君;王宇 -专利权人：重庆莱美药业股份有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及他替瑞林一种新的晶型及其制备方法，所述新晶型Ｉ的晶体进行X‑ray粉末衍射,以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数，所述2θ依次为：8.17±0.2，11.32±0.2，15.33±0.2，15.86±0.2，18.49±0.2，19.43±0.2，20.93±0.2，23.76±0.2，26.15±0.2，32.40±0.2；其制备方法为：将他替瑞林和醇类溶剂混合，充分溶解，得他替瑞林醇溶液；将所述他替瑞林醇溶液，利用温差法的析晶，固液分离并干燥固体，得到所述新晶型Ｉ的晶体。本发明提供的他替瑞林新晶型I熔点高，稳定性好，不仅具有储存和运输的优势，还有极大的方便了工业生产。
一种替瑞林新晶型及其制备方法应用

[发明专利]低浓度瑞他莫林的测定方法及应用-CN201510819847.7有效
发明人：颜波;谭辉;兰昌云;张吉;周维 -专利权人：重庆华邦制药有限公司
申请日： 2015-11-23 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明属于分析化学领域，涉及一种低浓度瑞他莫林的测定方法及应用。具体涉及一种高效液相色谱‑串联质谱法测定低浓度瑞他莫林的方法及应用，本发明中方法采用高效液相色谱‑串联质谱法进行测定，质谱采用多重反应监测模式，并采用内标法，用泰妙菌素作为内标物。本发明中测定方法专属性强、灵敏度和准确度高、重复性好，其检测限能达到200pg/ml，定量限能达到500pg/ml，可广泛应用于低浓度瑞他莫林生物样品中浓度的测试，特别是瑞他莫林软膏透皮试验中样品浓度的测试，对于实现对瑞他莫林的质量控制具有重要的意义。
浓度测定方法应用

[发明专利]一种亮丙瑞林衍生物及其制备方法-CN202111472557.1有效
发明人：刘志国;刘慧敏;张启鹏;叶有志;潘海良 -专利权人：浙江湃肽生物有限公司南京分公司
申请日： 2021-12-06 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种亮丙瑞林衍生物及其制备方法，属于多肽衍生物制备技术领域；其制备方法为：将带有保护基团的亮丙瑞林与含羧基的化合物溶于溶剂中，然后加入催化剂进行衍生化反应，反应结束后，层析，浓缩，脱保护，过滤，层析纯化，浓缩，干燥，得到亮丙瑞林衍生物粗产物，纯化，得到亮丙瑞林衍生物；其中含羧基的化合物为12‑O‑甲基鼠尾草酸、松苓新酸中的至少一种。本发明制得的亮丙瑞林衍生物对子宫内膜异位症具有优良的治疗效果，同时其能明显改善衰老的卵巢功能以及对卵巢肿瘤具有较好的治疗效果。
一种亮丙瑞林衍生物及其制备方法

[发明专利]一种曲普瑞林缓释微粒及其制备方法-CN201510843880.3在审
发明人：吕金芹;王文琪;赵转霞;符雯;刘哲鹏;崔颀;周逸明 -专利权人：上海苏豪逸明制药有限公司
申请日： 2015-11-27 - 公布日： 2016-01-27 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及药物缓释微粒，具体涉及一种曲普瑞林缓释微粒及其制备方法。包括以下重量百分比的组分：曲普瑞林0.5%~20%、PLGA79%~99%、泊洛沙姆0.1%~1%。本发明上述曲普瑞林缓释微粒的制备方法，将各组分混合后送入热熔挤出机，在热熔挤出机内进行加热熔融、挤出、低温粉碎。本发明普瑞林缓释微粒形态良好，微粒包封率高、载药量良好、释放稳定。
一种曲普瑞林缓释微粒及其制备方法

[发明专利]一种难溶亮丙瑞林缓释制剂-CN201610188424.4有效
发明人：丁多浩;蒋朝军;王代丰;杜保国;李娟娟;朱精兵 -专利权人：浙江圣兆药物科技股份有限公司
申请日： 2016-03-29 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： A61K38/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种难溶亮丙瑞林缓释制剂，采用将亮丙瑞林醋酸盐先制成难溶性盐，然后采用单乳法乳化，液中干燥工艺来制备亮丙瑞林微球，本发明简化了生产工艺，微球表面孔隙少，药物包封率高，产品收率高，药物突释情况显著降低
一种难溶亮丙瑞林缓释制剂

[实用新型]一种派瑞林镀膜设备-CN202121250646.7有效
发明人：董海青;申鹏 -专利权人：深圳市创智捷科技有限公司
申请日： 2021-06-03 - 公布日： 2021-12-14 - 主分类号： B05C3/08 文献下载
摘要：一种派瑞林镀膜设备，包括壳体、安装板、电机、伸缩装置、固定板、套筒、多个限位滑块、圆柱、多个第一弹簧、多个转轴和用于安装多个工件的多个支撑板；固定板安装在壳体的内壁上；伸缩装置安装在壳体内，伸缩装置连接电机
一种派瑞林镀膜设备

[实用新型]一种派瑞林镀膜工装-CN202221985356.1有效
发明人：李亚坤 -专利权人：上海芬勃医疗科技有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： B05B16/20 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种派瑞林镀膜工装，包括外壳体，外壳体内部通过隔板设置有镀膜室和烘干室，外壳体下端的进料口一侧安装有放线辊，外壳体上端的出料口一侧安装有收线辊，镀膜室内部安装有上镀膜喷头和下镀膜喷头，且上镀膜喷头和下镀膜喷头关于待镀膜的导丝两侧对称设置
一种派瑞林镀膜工装

[发明专利]用于预防和/或治疗动脉僵硬的瑞巴派特-CN202080061701.X在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：方电力有限公司
申请日： 2020-09-10 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： A61K31/4704 文献下载
摘要：本发明涉及瑞巴派特在预防和/或治疗动脉僵硬和相关疾病，例如高血压、心力衰竭、心肌梗死、中风、外周动脉疾病、肾衰竭和慢性肾病的方法中的用途。瑞巴派特也可用于增加动脉弹性的方法中。
用于预防治疗动脉僵硬瑞巴派特

[发明专利]一种亮丙瑞林的合成法-CN201510741266.6在审
发明人：王蔡典;刘标;谷海涛;徐峰;孙美禄;李家瑾 -专利权人：江苏诺泰生物制药股份有限公司
申请日： 2015-11-05 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明是一种亮丙瑞林的合成方法：该方法采用液相合成二肽中间体再用于固相合成得全保护九肽肽树脂，将全保护九肽从树脂上切割下来在液相中接乙胺得到全保护亮丙瑞林，经裂解得到亮丙瑞林粗品；其具体步骤如下：在缩合剂作用下在碱作用下反应得到Fmoc-Pro-CTC Resin；脱去Fmoc，在缩合剂作用下，依次偶联氨基酸得到全保护九肽肽树脂；使用切割试剂切割全保护九肽肽树脂得到全保护九肽；全保护九肽与乙胺盐酸盐在缩合剂作用下得到亮丙瑞林全保护肽，经裂解得到亮丙瑞林粗品。本发明方法显著地提高了亮丙瑞林的收率与纯度，无需氨解，反应简单可控，适用于工业生产。
一种亮丙瑞林成法

[发明专利]固相多肽合成海沙瑞林的方法-CN200810043346.4有效
发明人：徐红岩;金健林;姜培娟 -专利权人：吉尔生化（上海）有限公司
申请日： 2008-05-08 - 公布日： 2008-12-03 - 主分类号： C07K1/04 文献下载
摘要：本发明涉及海沙瑞林的制备方法，主要解决现有合成方法存在的合成周期长、在合成中使用剧毒物的技术问题。一种相多肽合成海沙瑞林的方法，包括如下步骤：以Fmoc－Linker－AM－Resin或Fmoc－Linker－MBHA－Resin为起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有Fmoc保护的氨基酸，获的保护的六肽树脂/HOAt或HBTU/HOBt或HBTU/HOAt或HATU/HOBt或HATU/HOAt或HCTU/HOBt其中的一种为缩合剂进行接肽反应，得保护的六肽树脂后，同步进行脱侧链保护基团及切肽，获得海沙瑞林粗品，并经C18色谱柱进行分离纯化，获得所说的海沙瑞林，再经过冷冻干燥，获得海沙瑞林醋酸盐或三氟乙酸盐产品。本发明可规模化生产海沙瑞林。
多肽合成海沙瑞林方法