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[发明专利]一种盐酸莫西沙星的制备方法-CN202010209796.7有效
发明人：蒋艳君;王海东;钱军;刘昕;雷翔霄;何永飞 -专利权人：常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司
申请日： 2020-03-23 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸莫西沙星的制备方法，包括以下步骤：①制备1‑环丙基‑6，7‑二氟‑8‑甲氧基‑1，4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸‑O3，O4‑二醋酸合硼酯；②将1‑环丙基‑6，7‑二氟‑8‑甲氧基‑1，4‑二氢‑4‑氧代喹啉‑3‑羧酸‑O3，O4‑二醋酸合硼酯与（S，S）‑2，8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷在溶剂中、缚酸剂存在下进行缩合反应得到硼烷缩合物，去除溶剂后，将硼烷缩合物溶解在水中，加盐酸成盐析晶得到盐酸莫西沙星。本发明的制备方法采用硼烷缩合物溶解在水中加盐酸成盐析晶，不会生成基因毒性杂质氯甲烷、氯乙烷，也不会生成杂质C，因此采用本发明制备的盐酸莫西沙星纯度高，风险低。
一种盐酸西沙制备方法

[发明专利]喜树碱衍生物及其制备方法和抗肿瘤剂-CN95109535.8无效
发明人：八重樫隆;泽田诚吾;古田富雄;横仓辉男 -专利权人：株式会社雅库路特本社;第一制药株式会社
申请日： 1995-09-06 - 公布日： 2000-05-17 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：在通式（１）中，Ｒ1代表氢原子或C1-C6烷基,R2代表氢或C1-C6烷氧基,R3代表氢或卤原子或C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、C２－C6酰氧基或甲氧基乙氧基甲氧基，Ｒ4代表氢或卤原子,和R5代表C1－C6烷基,C3－C6不饱和的烃基,烷硫基烷基、烷氧基烷基、吡啶基或取代的苯基，但条件是所述的R2、R3和R4取代基不应同时为氢原子。
喜树碱衍生物及其制备方法肿瘤

[发明专利]作为抗病毒剂的嘌呤非环核苷-CN98809019.8无效
发明人： S·M·马库西欧;K·E·扎维斯 -专利权人：联邦科学和工业研究组织
申请日： 1998-09-11 - 公布日： 2000-10-11 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种结构式(1)化合物或者盐及其药理许用的衍生物的用途其中R1是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氧基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;R2是氢、卤素、羟基、叠氮基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、氨基、烷氧基、肼基、羟氨基、苄氧基、NRR’或NRCOR’;和R和R’互不相关地选择自氢、烷基和芳基;用于治疗和/或预防乙型肝炎病毒感染。
作为抗病毒剂嘌呤核苷

[发明专利]氯烷基烷氧基硅烷的连续制备和提纯方法-CN201710062508.8在审
发明人：阮少阳;刘明峰;陈圣云;甘书官;甘俊 -专利权人：荆州市江汉精细化工有限公司
申请日： 2017-01-23 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种连续制备和提纯氯烷基烷氧基硅烷的方法，其中，根据下式(I)制备氯烷基烷氧基硅烷，ClR1R2mSiCln+nR3OH→ClR1R2mSi(OR3)n+nHCl↑ (I)；所述方法包括将液态醇和氯烷基氯硅烷连续进料至第一酯化塔中，以便形成包含氯烷基烷氧基硅烷和未反应的氯烷基氯硅烷的反应混合物；将第一酯化塔中的反应混合物和额外量的气态醇连续进料至第二酯化塔中，并且向第二酯化塔中供给所述醇的钠盐，以便得到经中和的包含氯烷基烷氧基硅烷的粗产物；以及将所述粗产物依次经过第一蒸馏塔、第二蒸馏塔以及第三蒸馏塔，以便分离提纯氯烷基烷氧基硅烷产品。
氯烷基烷氧基硅烷酯化塔式( I )蒸馏塔连续进料连续制备粗产物氯硅烷氯烷基提纯分离提纯额外量钠盐制备中和

[发明专利]卤化的N-杂芳香族多卤衍生物的制备-CN201010110879.7无效
发明人：阿尔布雷希特·马霍尔德;沃尔夫冈·埃文贝克;斯特凡·克瑙尔 -专利权人：赛拓有限责任公司
申请日： 2010-01-25 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： C07D239/30 文献下载
摘要：201010110879.7_AB_0.GIF" wi="272" he="74" />其中A＝(C₁-C₆)-氟烷基、(C₁-C₆)-氟烷氧基或(C₁-C₆)-氟烷硫基，N-杂芳香基＝一个具有一个或两个氮原子的五元芳香杂环或者一个具有两个或三个氮原子的六元芳香杂环，R¹＝C其中B是一个(C₁-C₆)-溴代或氯代烷基、(C₁-C₆)-溴代或氯代烷氧基或者(C₁-C₆)-溴代或氯代烷硫基，并且X＝Cl、Br和/或I，并且X可以是相同的或不同的
卤化芳香族衍生物制备

[发明专利]3－酰基吡咯烷－2，4－二酮类化合物及除草活性-CN200510013206.9无效
发明人：杨华铮;朱有全;邹小毛;胡方中;刘斌;杨秀凤 -专利权人：南开大学
申请日： 2005-03-17 - 公布日： 2005-10-05 - 主分类号： C07D207/36 文献下载
摘要：本发明涉及3－酰基吡咯烷－2，4－二酮类化合物及除草活性。化合物(I)具有很高的植物生长抑制活性及除草活性，而且对作物表现出优良的选择性。其中，R¹：H、烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代烷氧基烷基，取代芳基等；R²R⁴：H、烷基、烷氧基、苯基烷氧基、羟基烷基、烷氧烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、硝基、氰基等，R²，R⁴可以相同，也可以不同；R³：取代苯基、取代萘基，取代吡啶基，取代噻唑基、氰基等。
吡咯烷酮类化合物除草活性

[发明专利]N－(2－嘧啶氧基)苄基杂环类化合物、制备方法及其用途-CN200810201026.7有效
发明人：吕龙;吕强;唐庆红;戴明;付群梅 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2008-10-10 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明是一种N－(2－嘧啶氧基)苄基杂环类化合物，其结构通式如右所示，其中：D或E＝氢、卤素、羟基、C₁－C₄烷氧基或C₁－C₄卤代烷氧基；X＝氢、卤素、硝基、C₁－C₈烷基、C₁－C₈卤代烷基、C₁－C₈烷氧基；R＝氢、卤素、硝基、氰基、羧基、酯基、磺酰基、C₁－C₈烷酰氨基、C₁－C₈烷磺酰氨基、C₁－C₈卤代烷酰氨基、C₁－C₈卤代烷磺酰氨基、C₁－C₈烷酰基、烷氧基、苯氧基或杂环氧基；上图(a)表示以N，N键相连的共轭或非共轭五元或六元杂环。
嘧啶苄基杂环类化合物制备方法及其用途

[发明专利]一种制备利伐沙班的方法-CN201310592103.7有效
发明人：彭俊;邹春兰;吴禄春;万咏春;何伟;宋英治 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2013-11-22 - 公布日： 2019-04-23 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备利伐沙班的方法，包括将式II的4‑{4‑[（5S）‑5‑（氨基甲基）‑2‑氧代‑1,3‑噁唑烷‑3‑基]苯基}吗啉‑3‑酮或其盐，在选自2,4，6‑三氯‑1,3,5‑三嗪（TCT）、4,6,‑二甲氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪、2‑甲氧基‑4,6‑二氯‑1,3,5‑三嗪、4,6,‑二卞氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪和4,6,‑二苯氧基‑2‑氯‑1,3,5‑三嗪的缩合剂的存在下，在含有有机碱的体系中与式III的5‑氯‑噻吩‑2‑甲酸反应制得。
一种制备利伐沙班方法

[发明专利]制备含芳族基团的有机硅烷的无溶剂方法-CN201180048167.X无效
发明人： P.R.威利;J.S.拉扎诺 -专利权人：莫门蒂夫性能材料股份有限公司
申请日： 2011-08-17 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C07F7/12 文献下载
摘要：该方法包括使包含具有式R1X的芳族有机化合物和由式R2aSiZ4-a表示的卤代硅烷或烷氧基硅烷的反应混合物在镁金属存在下反应，从而制备有机硅烷，条件是所述反应混合物基本上不含任何有机溶剂，其中R1是芳基，R2各自独立地为苯基，乙烯基或C1-C4烷基，X是氯或溴，Z是氯、溴或烷氧基，a的值为0、1、2、或3。
制备含芳族基团有机硅烷溶剂方法

[发明专利]去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用-CN201210470263.X有效
发明人：王明新;刘津爱;杨帆;王爱玲;孙继国;王岩;崔进;冀蕾 -专利权人：北京哈三联科技股份有限公司;哈尔滨三联药业有限公司
申请日： 2012-11-19 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D491/147 文献下载
摘要：本发明涉及去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂及其应用，所述去甲肾上腺素和选择性五羟色胺受体阻断剂为式I化合物，或其异构体、药学可接受的盐或溶剂合物，其中R1选自C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C6－10芳烷基、C6－10芳烷氧基、卤代C1‑6烷基和卤代C1‑6烷氧基；R2是一个或多个各自独立地选自下列的基团氢、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基R3是一个或多个各自独立地选自下列的基团氢、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基。
去甲肾上腺素选择性羟色胺受体阻断剂及其应用

[发明专利]新双－吖吲哚衍生物、它们的制备与它们作为激酶抑制剂的药物用途-CN200580037831.5无效
发明人： C·尼默塞克;W·A·默茨;S·温特兹勒;D·莱休塞;Y·埃尔－阿马德 -专利权人：艾文蒂斯药品公司
申请日： 2005-09-29 - 公布日： 2007-10-10 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及下式(I)新产品：式中：R1代表氢，任选被取代的烷基和烯基；R2代表烷氧基，而R3代表烷基或烷氧基；R4代表氢；卤素；二茂烷；－CH＝O；－CH＝N－OH；－CH＝N－苯基，其中苯基任选地被取代；任选被取代的氰基、烷基和烷氧基；R5代表氢或卤素；所有这些基团任选被取代，这些产品呈任何异构体形式和其盐，作为药品。
吲哚衍生物它们制备作为激酶抑制剂药物用途

[发明专利]N－保护尔他培南中间体的制备方法-CN200510030665.8无效
发明人：张万斌;刘德龙;罗丽;谢芳 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2005-10-20 - 公布日： 2006-07-12 - 主分类号： C07D207/12 文献下载
摘要：一种医药技术领域的N－保护尔他培南中间体的制备方法，步骤为：(1)由反－4－羟基L－吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应，得到N－对硝基苄氧基羰基－反－4－羟基－L－吡咯烷；(2)N－对硝基苄氧基羰基－反－4－羟基L－吡咯烷经过一锅法得到硫代内酯；(3)硫代内酯与间氨基苯甲酸反应得到目标化合物。本发明后处理极为方便，除了一次使用重结晶精制，其余只需对产物进行简单洗涤，易于工业化生产；原料来源方便，生产成本低；一锅法制得硫代内酯，不仅缩短了反应步骤，提高了收率，大大降低了成本，而且保持了最终产品的绝对构型
保护南中制备方法

[发明专利]2－巯基取代的三唑并嘧啶、用于制备它们的方法、它们在防治病原性真菌中的用途以及包含所述化合物的试剂-CN200380103130.8无效
发明人： J·托尔莫艾布拉斯科;C·布莱特纳;B·米勒;M·格韦尔;W·格拉门奥斯;T·格尔特;A·吉普瑟;J·莱茵海默;P·舍费尔;F·席韦克;A·施沃格勒尔;E·阿莫尔曼;S·施特拉特曼;U·舍夫尔;R·施蒂尔勒 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 2003-11-14 - 公布日： 2005-12-21 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的2－巯基取代的三唑并嘧啶，其中各取代基具有如下含义：L表示卤素、氰基、硝基、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代链烯基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基、卤代烷氧基或－C(＝O)－A；A表示氢、羟基、烷基、链烯基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基氨基或二烷基氨基；m表示0、1、2、3、4或5；X表示卤素、氰基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；以及R¹和R²表示氢、烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、链二烯基、卤代链烯基、环烯基、炔基、卤代炔基或环炔基、苯基、萘基或5－至10元饱和、部分不饱和或芳族杂环，该环包含1－4个选自O、N或S的杂原子——
巯基取代嘧啶用于制备它们方法治病原性真菌中的用途以及包含化合物试剂

[发明专利]由三烷氧基硅烷制取氯丙基三烷氧基硅烷的工艺-CN200410014296.9无效
发明人：许其民;胥成功;张征林;颜泽亮;杨亚平 -专利权人：句容市兴春化工有限公司;东南大学
申请日： 2004-03-12 - 公布日： 2005-01-12 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种直接由三烷氧基硅烷制备氯丙基三烷氧基硅烷的工艺方法，即：称取三烷氧基硅烷原料，将以金属离子计相对于三烷氧基硅烷质量的1－1000ppm过渡金属化合物或其醇溶液作为催化剂加入到相对于三烷氧基硅烷质量的0.2－2倍硅烷类溶剂中，在氮气的保护下搅拌，加入三烷氧基硅烷，室温下活化1－10小时，并加入相对于三烷氧基硅烷摩尔数1/3－10/3的氯丙烯，加热至25℃－150℃反应2－4小时，继续滴加相对于三烷氧基硅烷摩尔数1/5－1/20的氯丙烯，保温1－3小时，经分离得氯丙基三烷氧基硅烷。
三烷氧基硅烷制取丙基工艺

[发明专利]三唑啉和异噁唑啉双－肟衍生物及其作为农药的应用-CN96195211.3无效
发明人： H·齐格勒;S·特拉;R·泽弗卢;A·C·奥沙利文 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 1996-06-21 - 公布日： 1998-08-05 - 主分类号： C07D261/12 文献下载
摘要：式中W是氧或硫,而其他的取代基定义如下R1=氢,C1－C4烷基;环丙基;R2=氢,C1－C6烷基;卤代(C1－C6)烷基;C2－C6烷氧基烷基;C3－C6环烷基;取代或未取代芳基;取代或未取代杂芳基;氰基;C1－C6烷氧基羰基;C1－C6烷基－S(O)n;取代或未取代芳基－S(O)n;C1－C6烷氧基;取代或未取代芳氧基;取代或未取代杂芳氧基;未取代或单—至三甲基—取代杂环基;取代或未取代芳基－C1－C6烷基;取代或未取代杂芳基C1－C6烷基;R3=氢;C1－C6烷基;具有1—5个卤素原子的C1－C6卤代烷基;C1－C4烷氧基－C1－C2烷基;未取代或单—至三卤代C1－C6链烯基;C2－C6炔基;未取代或单—至四卤代C3－C6环烷基－C1－C4烷基;n=0—2;R8=H,C1－C4烷基;C1－C4卤代烷基;C3－C6环烷基;X=OR5,SR5,NR6R7,卤素(特别是氯);R6,R7=各自是H,C1－C4烷基;C3－C4烷烯基;C3－C4炔基;R5=C1－C4烷基;C1－C3卤代烷基是农业用杀真菌、杀螨和杀虫活性组分。
三唑啉异噁唑啉双衍生物及其作为农药应用