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[发明专利]一种氘或氚标记的多西他赛的合成方法-CN202310321789.X在审
发明人：凌森炎;马首;周莉;侯东兴;蔡定龙;李刚 -专利权人：无锡贝塔医药科技有限公司
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘或氚标记的多西他赛的制备方法，包括以下步骤：(1)在有机碱的作用下，氘或氚代叔丁醇和对硝基苯基氯甲酸酯进行酯化反应，得到氘或氚代(4‑硝基苯基)碳酸叔丁酯；(2)步骤(1)得到的氘或氚代(4‑硝基苯基)碳酸叔丁酯与化合物IM‑1进行酰胺化反应，反应完成后经过后处理得到所述的多西他赛；该合成方法中间体合成方便，化学性质稳定，并且氘代试剂的利用率和产物收率高。
一种标记合成方法

[发明专利]氘代KRAS抑制剂药物及用途-CN202310727689.7有效
发明人：刘春河 -专利权人：药康众拓（江苏）医药科技有限公司
申请日： 2023-06-20 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了氘代KRAS抑制剂，如下式Ⅰ所示，本发明涉及氘代KRAS抑制剂、其药物组合物及用途，本发明提供一类氘代化合物及其药学上可接受的盐，进一步改善KRAS抑制剂的药代动力学性质，降低给药剂量和可能的毒副作用
kras 抑制剂药物用途

[发明专利]聚酯酰胺的鉴定方法-CN201510209115.6有效
发明人：王逸伦;秦兵兵;郑毅;刘修才;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：上海凯赛生物技术研发中心有限公司
申请日： 2015-04-27 - 公布日： 2019-05-31 - 主分类号： G01N24/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种聚酯酰胺的鉴定方法，该方法为：当待测样品的氘代三氟乙酸溶液被检测出同时含有结构A、结构B、结构C和结构D这四种结构时，判断出待测样品的氘代三氟乙酸溶液中含有聚酯酰胺；其中，结构A为结构D为本发明的方法能够快速并准确地检测出待测样品的氘代三氟乙酸溶液是否含有聚酯酰胺，使研发人员很容易地得知聚酯酰胺在反应的哪个阶段生成的或者某个未知反应的产物中是否含有聚酯酰胺，从而为后继的研发工作奠定了研究基础。
聚酯鉴定方法

[发明专利]氘代艾司唑仑及其制备方法-CN201410095173.6有效
发明人：杜鸿雁;张蕾萍;王瑞花;董颖;栾玉静;常靖;于忠山;何毅;王芳琳;王炯;张云峰;侯小平;崔冠峰 -专利权人：公安部物证鉴定中心
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开氘代艾司唑仑及其制备方法，氘代艾司唑仑的制备方法，包括如下步骤：（1）将6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]三氮唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮杂卓和二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺中混合，搅拌；（2）加入催化剂碳酸铯或碳酸钾，并加入氘代氯仿，搅拌并加热至40摄氏度以上；（3）分离得氘代艾司唑仑。通过本发明，在较短的时间内，即可用少量氘代试剂作氘源，将市售非氘代艾司唑仑在非氘代溶剂氛围内转化为氘代艾司唑仑，且通过用柱层析方法进行简单纯化就可获得纯品。依据本发明制备的氘代艾司唑仑标准品纯度高，化学性质稳定，可方便用于分析用标准品的配制。本发明制备方法可用于生产分析检测艾司唑仑时使用的氘代内标物。
氘代艾司唑仑及其制备方法

[发明专利]一种氘代的二肽硼酸或其酯类化合物及其合成方法与用途-CN201710178276.2有效
发明人：朱永强;雷萌;白恩赫;冯华云 -专利权人：南京陵瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-03-23 - 公布日： 2019-04-23 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代的二肽硼酸或硼酸酯类化合物、或其晶型、或药学上可接受的水合物或溶剂合物，其结构如下式(a)所示，其中：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆独立地选自氢、氘或卤素，或一个或多个氘代的或全氘代的C₁‑C₄烷基；并且R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆中至少一个是氘代的或是氘。
一种二肽硼酸化合物及其合成方法用途

[发明专利]一种电化学条件下C(sp3-CN202111627942.9在审
发明人：雷爱文;李皓 -专利权人：武汉大学
申请日： 2021-12-28 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C25B3/07 文献下载
摘要：本发明公开一种电化学条件下C(sp3)‑H键氢氘交换的方法，其包括步骤：芳基乙酸酯、芳基乙酰胺、芳基乙腈、酮、砜等含有C(sp3)‑H键化合物在电场、电解质和氘源存在的情况下得到氘代化合物；其中所述氘源为氘水、氘代醇类化合物一种或多种。本发明有条件温和，所用试剂绿色，经济，氘代率高等优点。流动电化学实验证明其有放大的潜力，适合工业放大。
一种电化学条件下 sp base sup

[发明专利]一种氘代PARP抑制剂、其盐、其制备方法及用途-CN201810933066.4有效
发明人：阳杨;许慧;邓泽平;成佳;陈芳军 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2018-08-16 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： C07D487/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种氘代化合物、其药学上可接受的盐、制备方法及用途。该化合物是一类新的氘代PARP抑制剂，本发明还提供含有该氘代PARP抑制剂的组合物，以及所述化合物或组合物作为抗癌药物的用途。药代动力学试验表明，本发明提供的氘代化合物显著提高了血药浓度、延长了药物半衰期，延长了药物在体内滞留的时间，从而达到更好的疗效。
一种 parp 抑制剂制备方法用途

[发明专利]一种胺基化合物及有机电致发光器件-CN202310366913.4在审
发明人：陈旭;许军;黄明辉 -专利权人：南京高光半导体材料有限公司
申请日： 2023-04-07 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07C211/61 文献下载
摘要：本发明公开了一类全新的有机电致发光材料。该类材料具有以下特点：本发明中的化合物均为联苯基上取代烷基、环烷基、氘代烷基或氘代环烷基的化合物，本申请中由于烷基、环烷基、氘代烷基、氘代环烷基的引入，有效提高了材料的电子云密度，进而显著提高了材料的空穴迁移率
一种胺基化合物有机电致发光器件

[发明专利]一种氘代苯类化合物的制备方法-CN202111003892.7在审
发明人：王建国;江文杰;邵方君;王潇剑;马帆冬;程家旭 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2021-08-30 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学领域，公开了一种氘代苯类化合物的制备方法，在该方法中主要以活性碳负载的贵金属作为催化剂，以氘水为氘源，将苯类化合物制备为氘代苯类化合物。其中在反应体系中异丙醇在催化剂表面活化，原位生成微量活性氢，并发生氧化加成和还原消除反应，最终将氘水中的氘原子和苯环化合中的氢原子发生交换，生成氘代苯类化合物。该方法相比于传统氘代反应相比，具有以下优势：条件温和，反应原料易得，在无氢气条件下即可完成苯类物质的氘代反应；在反应过程中避免使用氘气作为氘源，即避免过加氘反应的发生和安全问题，又降低了生产成本。
一种氘代苯类化合物制备方法

[发明专利]氘代拟肽类化合物及其用途-CN202211714780.7在审
发明人：孙晓伟;梁敏;郭小丰;张晓琳;张豪豪;高娜;赵杰;淡墨;何影;高园 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
申请日： 2022-12-27 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供一种具有氘代拟肽类结构的化合物和含有其的药物组合物，以及使用该组合物用于预防和/或治疗对3CL蛋白酶抑制剂敏感的RNA病毒感染引起的病症，以及PAXLOVID适用的相关病症的用途。本发明提供的化合物与PF‑07321332相比具有更高的血浆峰浓度和更高的血浆中暴露，有更优异的体内药代动力学行为，更高的抗病毒活性。
氘代拟肽类化合物及其用途

[发明专利]一种在有机物中引入氘代的方法-CN201910403981.7有效
发明人：孙占奎;时帅;李瑞宁 -专利权人：湖州中科颐格生物科技有限公司
申请日： 2019-05-16 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种在有机物中引入氘代的方法，尤其涉及一种在含有巯基或者二硫键的有机化合物中引入氘代的方法。属于分子标记技术领域。本发明一种在有机物中引入氘代的方法，将有机物溶于有机溶剂和氘水的混合溶剂中，然后加入膦试剂和自由基引发剂，在光照条件下反应3~6h，即可将底物转化为相应的氘代产物；所述有机物为硫醇、二硫化物或含有半胱氨酸的多肽类有机化合物本发明引入氘代的方法具有氘代效率高、选择性好、官能团耐受性好、高产率、反应条件温和、无需金属参与反应、底物范围广等特点，特别适合在碳链的特定位置选择性引入氘代。同时这种方法也可适用于多肽底物。
一种有机物引入方法

[发明专利]一种全氘代4,10-二硝基-2,6,8,12-四氧杂-4,10-二氮杂四环[5.5.0.05,9-CN202010608587.X在审
发明人：刘吉平;方祝青 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2020-09-22 - 主分类号： C07D498/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种全氘代4,10‑二硝基‑2,6,8,12‑四氧杂‑4,10‑二氮杂四环[5.5.0.05,9.03,11]十二烷及其制备方法，属于氘代含能材料的合成技术领域。向氘代甲酰胺中滴加氘代乙二醛去离子水溶液，随后向其中加入物质A调节溶液pH值至9～10，冷却至25℃以下，抽滤、过滤、干燥后，得到氘代1,4‑二甲醛‑2,3,5,6‑四羟基哌嗪；向其中滴加氘代硝酸，滴加完毕后依次加入磷酸酐与催化剂和入氘代乙二醛，降温、抽滤等后得到粗品；在向粗品中添加氘代硝酸，添加去离子水、抽滤、洗涤等处理后得到产品。所得产物的爆轰性能以及热稳定性相较非氘代产物均有较大提高。
一种全氘代 10 硝基 12 四氧杂二氮杂四环 5.5 0.0 base sup

[发明专利]氘代HGFR抑制剂药物及用途-CN202211093808.X在审
发明人：蒋晟;郭炳华;肖易倍 -专利权人：药康众拓（江苏）医药科技有限公司
申请日： 2022-09-08 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了氘代HGFR抑制剂，如下式Ⅰ所示，本发明涉及氘代HGFR抑制剂、其药物组合物及用途，本发明所述的一类氘代HGFR抑制剂药物，能够进一步改善HGFR抑制剂的药代动力学性质，降低给药剂量和可能的毒副作用
hgfr 抑制剂药物用途

[发明专利]一种镍催化的α-氘代手性磺酰胺化合物的制备方法-CN202010047446.5有效
发明人：唐波;杨朋;张力;孙雅鑫;马瑜;王秀华;付凯悦;王作瑞 -专利权人：山东师范大学
申请日： 2020-01-16 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种镍催化的α‑氘代手性磺酰胺化合物的制备方法，在惰性气氛下，以手性络合物作为催化剂，以氘代醇作为氘源和溶剂，在58～62℃下，使N‑磺酰基亚胺发生不对称转移氘化反应，得到α‑氘代手性磺酰胺化合物DDA0002369931070000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />α‑氘代手性磺酰胺化合物的化学结构式为
一种催化手性磺酰胺化合物制备方法

[发明专利]一种N-氘甲基胺类化合物及其制备方法-CN202010174858.5有效
发明人：苏陈良;邱春天;张钊飞;李瑛 -专利权人：深圳大学
申请日： 2020-03-13 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07C209/68 文献下载
摘要：本发明公开一种N‑氘甲基胺类化合物及其制备方法，包括步骤：将胺类化合物、氘源和光催化剂混合，在惰性气体氛围下，置于光源下进行反应，得到N‑氘甲基胺类化合物。本发明以更环保、廉价的氘水和氘代甲醇作氘源，所述氘代甲醇作氘甲基源，以光催化剂在光催化的作用下实现常温常压下对胺类化合物的选择性N‑氘甲基化反应，从而制备出N‑氘甲基胺类化合物。本方法较传统的烷基胺类氘代产物的合成具有更高的选择性、更温和的反应条件以及更经济适用性。
一种甲基化合物及其制备方法