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[发明专利]氘代氨制备方法及以其作为氘源参与的氘代反应-CN202110786532.2在审
发明人：郎建平;顾宏伟;朱峰源;牛政 -专利权人：苏州大学
申请日： 2021-07-12 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C01C1/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种氘代氨制备方法及以其作为氘源参与的快速氘代反应，属于有机合成技术领域。本发明氘代氨的制备方法包括以下步骤：将腈基类化合物在氘源氛围下经催化剂作用得到氘代胺。本发明的氘代氨制备方法，通过简单的有机反应在温和条件下一步即可得到目标产物，操作简单；所产生的氘代氨可直接作为氘源，与活性氢快速发生氢氘交换反应合成相应的氘代化合物。
氘代氨制备方法以其作为参与反应

[发明专利]一种氘代呋喹替尼的合成方法-CN202310551139.4在审
发明人：苏陈良;欧伟;侯浩 -专利权人：深圳大学
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代呋喹替尼的合成方法，涉及有机合成技术领域。本发明提供的氘代呋喹替尼的合成方法，在合成过程中创造性的使用异相可回收甲基试剂或氘甲基试剂，此过程的原料转化率高，以几乎定量产率得到(氘)甲基化邻苯二酚化合物，试剂可回收，极大的降低了生产成本，避免使用昂贵高毒的氘代碘甲烷；再通过进一步与氘代苯并呋喃化合物进行反应，可获得多氘代的呋喹替尼。整个合成方法工艺简单，步骤少，氘代率高，甲基试剂或氘甲基试剂可循环使用，原子利用率高，是氘代呋喹替尼的绿色合成方法，适用于药企大规模工业生产。
一种氘代呋喹替尼合成方法

[发明专利]一种氘代苯的生产工艺-CN202210188368.X在审
发明人：林崇熙;张坤;王化建;殷浩;战垒;刘锦辉 -专利权人：山东汉峰新材料科技有限公司
申请日： 2022-02-28 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07C5/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种氘代苯的生产工艺，属于精细化工技术领域，生产工艺，包括如下步骤：将氘代硫酸和苯泵入反应瓶中，加入催化剂，在温度为30℃条件下反应，反应过程中进行监控，反应结束后，将得到的反应液静置冷却，过滤，然后加入二氯甲烷，静置分层后，保留上层的氘代苯。以氘代硫酸、苯和催化剂为原料，反应过程操作简单，首先制备氘代硫酸，通过调节氩气的流速来控制三氧化硫的进入量，避免反应太过激烈，并且协助控制系统的惰性环境，有助于产品氘代度的掌控，然后用制备的氘代硫酸作为氘源，配合催化剂的使用，简化试验步骤，得到氘代度高的苯。
一种氘代苯生产工艺

[发明专利]一种光催化氢氘交换合成氘代醛的方法-CN202310551140.7在审
发明人：苏陈良;欧伟 -专利权人：深圳大学
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种光催化氢氘交换合成氘代醛的方法，涉及有机合成技术领域。本发明提供的一种光催化氢氘交换合成氘代醛的方法，以重水为氘代试剂，在惰性反应气体氛围下，催化剂以及光照作用下发生醛的氢氘交换反应，得到氘代醛。经实践证明，本发明提供的方法具有工艺简单，步骤少，产率高，氘代率高的特点，氘源以及催化剂廉价易得，反应条件温和，是合成氘代醛的绿色方法。得益于所述光催化氢氘交换合成氘代醛的方法的高效以及反应条件的简便易操作的特点，该方法还可以利用连续流反应装置进行反应，使得该反应在实验室即可实现氘代醛的百克规模制备。
一种光催化交换合成氘代醛方法

[发明专利]氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用-CN201310345406.9有效
发明人：万惠新;李春丽;石辰;刘海燕;李萍;沈竞康 -专利权人：上海医药集团股份有限公司
申请日： 2013-08-08 - 公布日： 2018-11-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类氘代乙炔衍生物、其药物组合物及应用。该药物组合物，包含治疗有效量的氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物和其药物前体中的一种或多种，及至少一种药学上可接受的辅料。本发明还提供了该氘代乙炔衍生物（I）、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体、代谢产物或其药物前体，或该药物组合物制备一种或多种蛋白激酶抑制剂的应用，以及在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用本发明的氘代乙炔衍生物（I）可有效抑制一种以上的蛋白激酶活性和肿瘤细胞的生长，并表现出优异的药代动力学性质以及体内外药效。
乙炔衍生物药物组合应用

[发明专利]一种用于合成氘代烯烃的电催化方法-CN202111671471.1在审
发明人：张健;常思雨;卜军 -专利权人：西北工业大学
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C25B3/03 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于合成氘代烯烃的电催化方法，采用H型电解池或流动式电解池，利用气体扩散电极，炔烃类反应气在电催化剂催化下与氘源进行氘化反应，一步法制得气相氘代烯烃。该发明采用一种温和、绿色环保、室温常压下进行的电催化方法，与传统的氘代烯烃合成方式比较下，其步骤简单、条件温和；采用相对低廉的氘水或氘代溶剂来代替昂贵、易燃的氘气和其他有毒的氘代试剂，可大幅度降低氘代烯烃合成的能源消耗和生产成本；底物适用性广，可制备多种氘代烯烃化合物。
一种用于合成烯烃电催化方法

[发明专利]氘代丁苯那嗪的类似物、其制备方法及用途-CN201880018609.8在审
发明人： C·张;吉姆·克尔 -专利权人：奥斯佩克斯医药公司
申请日： 2018-03-15 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本公开内容针对氘代丁苯那嗪(deutetrabenazine)类似物、包含氘代丁苯那嗪(deutetrabenazine)类似物的组合物及检测包含氘代丁苯那嗪的组合物中的氘代丁苯那嗪类似物的方法。
丁苯那嗪类似物检测

[发明专利]氘代低碳胺的制备方法及制备装置-CN202111067170.8在审
发明人：陆雪根;李宏林 -专利权人：安徽昊帆生物有限公司
申请日： 2021-09-13 - 公布日： 2021-12-14 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明提供一种氘代低碳胺的制备方法及制备装置，其中，制备方法包括：步骤S1，提供氘代低碳胺的无机酸盐溶液；步骤S2，使所述氘代低碳胺的无机酸盐溶液与固体碱发生反应，得到所述氘代低碳胺。根据本发明实施例的制备方法，所获得的游离氘代低碳胺纯度高，且流程简单、生产效率高、通用性好，特别适合微量、半微量的游离氘代低碳胺的制备。
氘代低碳胺制备方法装置

[发明专利]一种氘代甲基对硫磷的制备方法-CN201810727865.6有效
发明人：杜鸿雁;徐小英;魏春明;宋歌;于忠山;董颖;王瑞花;董林沛 -专利权人：公安部鉴定中心
申请日： 2018-07-05 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07F9/18 文献下载
摘要：本发明公开一种氘代甲基对硫磷的制备方法，包括如下步骤：(1)三氯硫磷与氘代甲醇单酯化，得到反应产物Ⅱ；(2)反应产物Ⅱ与对硝基苯酚进行酯化，得到反应产物Ⅳ；(3)反应产物Ⅳ与氘代甲醇进行酯化，得到反应产物Ⅴ，反应产物Ⅴ即为氘代甲基对硫磷。本发明寻找了一种合成氘代甲基对硫磷的新方法，该方法具有反应条件温和、操作简单，所得氘代甲基对硫磷产品质量好，稳定性好等优点。
一种甲基对硫磷制备方法

[发明专利]一种噁唑烷酮-硝基咪唑类偶联分子的应用-CN201810144283.5在审
发明人：袁鹰;丁俊;刘宇;马振坤 -专利权人：丹诺医药（苏州）有限公司
申请日： 2018-02-12 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种噁唑烷酮‑硝基咪唑类偶联分子，或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，在抗厌氧菌中的应用，该噁唑烷酮‑硝基咪唑类偶联分子为式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物DDA0001578394580000011.TIF" imgContent="drawing" imgFormat="TIFF" orientation="portrait" inline="no" />本发明的噁唑烷酮‑硝基咪唑类偶联分子，或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，能够有效抗厌氧菌，进而治疗厌氧菌感染性疾病。
一种噁唑烷酮硝基咪唑类偶联分子应用

[发明专利]一种高纯氘代氨的制备方法-CN202210149205.0在审
发明人：孟祥军;许春建;花莹曦;岳立平;田金金;苏子杰;黄英 -专利权人：中船（邯郸）派瑞特种气体股份有限公司
申请日： 2022-02-18 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C01C1/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯氘代氨的制备方法，该方法包括以下步骤：将高纯氘气和高纯氮气混合得到高纯氮气和高纯氘气原料气，然后将高纯氮气和高纯氘气原料气增压后，与氘氮循环气混合并加热升温后通入反应器反应，得到反应混合气；将反应混合气依次通入高压闪蒸罐和低压闪蒸罐中，得到氘代氨液体粗品；将氘代氨液体粗品通入脱轻塔中脱除轻组分杂质，得到精制氘代氨；将精制氘代氨通入脱重塔中脱除重组分杂质，制得高纯氘代氨。本发明整体工艺路线成熟可控，能够快速实现大规模工业生产，氘原子利用率高，设备投资低，占地面积小，经济效益高。
一种高纯氘代氨制备方法

[发明专利]手性α-氘(氢)α-氟代酮类化合物及其不对称催化合成方法-CN201910470164.3在审
发明人：周剑;廖奎;余金生 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07C45/51 文献下载
摘要：本发明公开了一类手性α‑氘(氢)α‑氟代酮类化合物及其不对称催化合成方法，该类化合物具有如下式(I)所示的结构，其具有潜在的生物活性和药效活性，为新药的开发提供强大的技术支持，具有很高的实用价值；所述合成方法从蒸馏水或氘水与亲核试剂单氟代烯醇硅醚为原料出发，通过手性胺‑氢键给体双功能催化剂催化的不对称氘(质子)解反应一步高效合成所述手性α‑氘(氢)α‑氟代酮类化合物，具体反应过程如反应式(A)所示。
类化合物式( I )氟代酮不对称催化合成蒸馏水双功能催化剂对映选择性底物结构反应条件高效合成技术支持亲核试剂氢键给体生物活性烯醇硅醚药效活性不对称反应式潜在的手性胺质子产率单氟氘水催化合成开发

[发明专利]一种苯环氘代的聚酯的合成方法-CN201310164493.8有效
发明人：王明吉;袁光萃;韩志超 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2013-05-07 - 公布日： 2014-11-12 - 主分类号： C08G63/183 文献下载
摘要：本发明是一种苯环氘代的聚酯的合成方法，其合成方法是首先利用氘代对二甲苯作为原料，经氧化为苯环氘代对苯二甲酸后，再利用二氯亚砜与之反应生成氘代对苯二甲酰氯；然后以氘代对苯二甲酰氯和二元醇作为原料，以四氯乙烷作为溶剂，在容器中反应生成苯环氘代的聚酯。本发明采用溶液聚合和溶胀聚合相结合的一次性合成方法，并且在制备苯环氘代对苯二甲酸时采取三段式升温的方法，所获得的苯环氘代的聚酯的重均分子量可以达到3万以上。本发明的合成方法简单易行，所需的时间大大缩短，尤其适用于为实验室提供苯环氘代的聚酯。
一种苯环聚酯合成方法

[发明专利]一种用光催化制备氘代氨基酸酯类的方法-CN202210548493.7有效
发明人：张海波;漆斌;陆静;刘霁 -专利权人：安徽贵朋功能材料科技有限公司
申请日： 2022-05-20 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种用光催化制备氘代氨基酸酯类的方法，该方法是在最廉价易得的氘水中，以氨基酸酯类为原料，采用多种催化剂协同催化在温和条件下实现氨基酸酯类的直接氘代，得到目标产物氘代氨基酸酯类化合物，提供了一种操作简单、温和、绿色、廉价且高氘代率的氘代氨基酸酯类的制备方法。
一种用光催化制备氨基酸方法

[发明专利]抗真菌剂-CN201580074092.0有效
发明人：格雷厄姆·爱德华·莫里斯·西布利;德里克·罗;詹森·大卫·奥利弗;迈克尔·伯奇 -专利权人： F2G有限公司
申请日： 2015-11-20 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明提供一种吡咯化合物，该化合物是(a)2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其氘代衍生物，或(b)2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)‑3‑羟基苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其氘代衍生物，或(c)化合物(a)的前体或化合物(b)的前体，或(a)、(它涉及2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其农业上可接受的盐，或2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)‑3‑羟基苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其农业上可接受的盐作为农业抗真菌剂的用途。
苯基二甲基氟嘧啶可接受乙酰胺吡咯抗真菌剂羟基苯基前体吡咯化合物真菌疾病治疗预防

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