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[发明专利]一种氘代的喜树碱衍生物及其抗体药物偶联物-CN202111174826.6在审
发明人：朱义;万维李;卓识;于天姿;朱贵莉;杨秀娟 -专利权人：四川百利药业有限责任公司;成都百利多特生物药业有限责任公司
申请日： 2021-10-09 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代的喜树碱衍生物及其抗体药物偶联物，将氘代技术与喜树碱类ADC结合，发现更优的氘代喜树碱类ADC药物，使其具有更高的安全性、有效性，更好满足临床需求。
一种喜树碱衍生物及其抗体药物偶联物

[发明专利]钯/铂催化醇脱羟基构建碳氢键的方法-CN201910821046.2在审
发明人：苏陈良;欧伟;李瑛 -专利权人：深圳大学
申请日： 2019-08-30 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： C07C1/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种构建碳氢(氘)键的方法，包括醇与氢(氘)气在钯/铂催化剂和卤代芳烃的存在下，醇羟基被氢(氘)替代后构建碳氢(氘)键。本方法以钯/铂催化剂为催化剂，以绿色的氢(氘)气为氢(氘)源室温下高效的醇脱羟基构建碳‑氢(氘)键的新方法，特别是适于碳‑氘键的构建，可以广泛应用于氘代药物的合成中。
构建铂催化剂碳氢卤代芳烃氘代药物醇羟基脱羟基催化剂合成替代应用

[发明专利]一种异相氘乙基化试剂、氘代伐地那非的制备方法及应用-CN202310551138.X在审
发明人：苏陈良;侯浩;欧伟 -专利权人：深圳大学
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C08G61/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种异相氘乙基化试剂、氘代伐地那非的制备方法及应用，涉及有机合成技术领域。本发明提供的异相氘乙基化试剂基于超高交联聚合物的合成方法对芳基硫醚化合物进行聚合，聚合后得到的材料仍保有单体的反应性，可以反复循环进行氘乙基化，达到近乎100％的原子利用效率。本发明提供的异相氘乙基化试剂也可用于其他涉N、O的氘烷基化的化学反应，以实现高附加值氘代化学品的合成。本发明提供的氘代伐地那非的制备方法，该氘代合成方法以异相氘乙基化试剂对伐地那非前体化合物进行氘乙基化，反应条件温和、操作简单，对设备要求低，此外，副产物为脱乙基的异相芳基硫醚化合物，可循环制备异相氘乙基化试剂
一种异相氘乙基试剂氘代伐制备方法应用

[发明专利]一种α,α-二氘代苄醇类化合物、氘代药物及一种苯甲酸酯类化合物的还原氘化方法-CN202010144708.X在审
发明人：安杰;罗仕晖;丁宇轩;翁超群 -专利权人：天津海一科技有限公司
申请日： 2020-03-04 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07C33/22 文献下载
摘要：本发明涉及α,α‑二氘代苄醇类化合物及用于制备α,α‑二氘代苄醇类化合物的一种苯甲酸酯类化合物的还原氘化方法，其特征在于通式（1）所示的苯甲酸酯类化合物与二价镧系过渡金属化合物、氘供体试剂和路易斯碱在有机溶剂I中反应生成通式（2）所示的α,α‑二氘代苄醇类化合物本发明解决现有技术中α,α‑二氘代苄醇类化合物制备方法氘代率低、区位选择性差、化学选择性差、需使用昂贵的钌催化剂或昂贵且易燃的金属氘化物的缺陷，具有产物氘代率高、氘代位点区位选择性好、化学选择性好、试剂价格低廉、操作简单、条件温和、底物适用范围广的优点。
一种二氘代苄醇类化合物药物苯甲酸还原氘化方法

[发明专利]一种治疗痛风的化合物-CN201510359603.5有效
发明人：樊磊;陈锞;李兴海;陈元伟 -专利权人：成都海创药业有限公司
申请日： 2015-06-25 - 公布日： 2019-02-12 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明公开了如式I所示的化合物或晶形、其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：R₁,R₉,R₁₀分别独立选自卤素、H、氘、未氘代或部分氘代或者全氘代的C₁‑C₄烷基或C₃‑C₆环烷基；R₂‑R₈分别独立选自H、氘、未氘代或部分氘代或者全氘代的
一种治疗痛风化合物

[发明专利]低代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽及其制备方法-CN201910300551.2有效
发明人：周春才 -专利权人：同济大学
申请日： 2019-04-15 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C08G69/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种低代树枝状聚赖氨酸类抗菌肽及其制备方法，该类抗菌肽由两部分组成：第一部分为低代树枝状聚赖氨酸，第二部分为修饰用疏水基团，本发明的抗菌肽模拟天然抗菌肽的两亲性和电正性的结构特点，因此，本发明的抗菌肽具有与天然抗菌肽类似的膜破坏抗菌机理，从而其广谱抗菌性能和无致耐药性优良；另外，本发明的类抗菌肽相较于传统抗菌肽与传统类抗菌肽，其结构大大简化，因此，缩短了合成周期，降低了合成难度。
树枝赖氨酸抗菌及其制备方法

[发明专利]一种芳环苄位碳氢键选择性氘代的方法-CN202110863225.X有效
发明人：石航;康麒凯;李运通 -专利权人：西湖大学
申请日： 2021-07-29 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明公开一种芳环苄位碳氢键选择性氘代的方法。该方法利用金属铑催化剂，对芳环进行η6配位活化，使其能够选择性地在苄位与氘代试剂发生氢氘交换。本发明的方法无需添加强酸或者强碱，使用廉价易得的氘代试剂作为氘源，对于各类带有不同官能团的芳烃均有很好的普适性，并且能够应用于复杂药物分子的后期的选择性氘代，具有很高的应用价值。
一种芳环苄位碳氢选择性方法

[发明专利]一种酰氟类化合物还原氘化合成α,α-二氘代醇、氘代药物的方法-CN202110412855.5在审
发明人：方冰;李恒朝;彭梦琪;宁磊;陈星月;安杰 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： C07C29/147 文献下载
摘要：本发明涉及α,α‑二氘代醇类化合物及用于制备α,α‑二氘代醇类化合物的一种酰氟类化合物的还原氘化方法，其特征在于，通式(1)所示的酰氟类化合物与二价镧系过渡金属化合物、氘供体试剂在有机溶剂I中反应生成通式(2)所示的α,α‑二氘代醇类化合物。本发明解决现有技术中α,α‑二氘代醇类化合物制备中存在的使用易燃还原剂、选择性差、原子经济性差等问题本发明建立了一种基于单电子转移还原氘化反应的酰氟类化合物的还原氘化方法。该方法可用于制备α,α‑二氘代醇类化合物，具有产物氘代率高、区位选择性好、化学选择性好、试剂价格低廉、操作简单、条件温和、底物适用范围广的优点。
一种酰氟化合物还原氘化合成二氘代醇药物方法

[发明专利]氟代酰胺布洛芬衍生物及其制备方法与应用-CN202210545881.X在审
发明人：张永强;徐缓;杨悦;马慧娟 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2022-05-18 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07D211/38 文献下载
摘要：本发明公开了氟代酰胺布洛芬衍生物及其制备方法与应用。旨在应用羧酸和氟代脂肪胺的缩合反应，制备氟代酰胺类布洛芬衍生物，并研究其抗炎活性。设计并合成了一系列氟代酰胺类布洛芬衍生物。
氟代酰胺布洛芬衍生物及其制备方法应用

[发明专利]作为β-内酰胺酶抑制剂的硼酸衍生物-CN202280014884.9在审
发明人：刘浩淼;龚红龙;李文明;余健;祝伟;邹昊;李正涛 -专利权人：上海拓界生物医药科技有限公司
申请日： 2022-04-13 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：一种式I所示的β‑内酰胺酶抑制剂的硼酸衍生物或其可药用盐和它们的立体异构体、旋转异构体或互变异构体或氘代化合物。该硼酸衍生物可以用于治疗细菌感染。#imgabs0#
作为内酰胺抑制剂硼酸衍生物

[发明专利]一种N-氘代甲基吲哚类化合物的合成方法-CN201711236329.8有效
发明人：吴豫生;耿阳;牛成山;梁阿朋 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2017-11-30 - 公布日： 2022-01-25 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明属于含氘化合物的合成技术领域，具体公开了一种N‑氘代甲基吲哚类化合物的合成方法。该N‑氘代甲基吲哚类化合物的合成方法是：式Ⅰ所示化合物与式Ⅱ所示化合物在有机溶剂中，碱存在条件下，搅拌反应，合成得到式Ⅲ所示N‑氘代甲基吲哚类化合物。本发明提供的N‑氘代甲基吲哚类化合物的合成方法，反应条件温和，操作难度低，容易工业放大化生产。氘代试剂式Ⅱ所示的氘代甲醇磺酸酯，具有廉价、低毒、容易储存的特点，因此本发明的合成方法成本低，操作简单，利于工业放大化生产。本发明提供的N‑氘代甲基吲哚类化合物的合成方法，反应物反应彻底，副反应少，产物收率高，后处理简单。
一种甲基吲哚化合物合成方法

[发明专利]一种高纯无水溴化氘气体的制备方法及其应用-CN202110921587.X在审
发明人：蔡定龙;李刚 -专利权人：无锡贝塔医药科技有限公司
申请日： 2021-08-11 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： C01B7/09 文献下载
摘要：本发明一种高纯无水溴化氘气体的制备方法，包括以下步骤：(1)将干燥的溴化钠或溴化钾固体溶于氘水中形成混合溶液，然后在低温下滴加氘代硫酸氘水溶液，得到高纯溴化氘气体；(2)将得到的高纯溴化氘气体通入冷阱中，进行除水操作，得到所述的高纯无水溴化氘气体。本发明可以平缓地产生不含溴素的高纯溴化氘气体，而产生气体的速度与氘代硫酸的滴加速率有关，且反应温和，随用随加，所有底物均十分稳定，可以连续或间断地产生高纯无水溴化氘气体，易于控制反应过程。氘代硫酸和氘水不仅价廉易得，而且氘利用率高，得到的无水溴化氘气体成本低，可靠性高，溴素、水等杂质少，可满足几乎所有溴化氘的使用场景。
一种高纯无水溴化氘气体制备方法及其应用

[发明专利]一种用于合成新型氘代氰基类化合物的中间体的制备方法-CN202210065127.6在审
发明人：黄才古;徐天祥;曾维霖 -专利权人：广州谷森制药有限公司
申请日： 2022-01-20 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07B59/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种采用硼氘还原剂制备氘代医药中间体D的方法，反应线路条件温和，收率和氘丰度高，后处理方便，更适合工业化生产。本发明可以高质量的制备得到氘代医药中间体D，收率可达到85％以上，并且产品氘丰度最优可达99％。
一种用于合成新型氘代氰基类化合物中间体制备方法

[发明专利]莫西沙星的氘代酸加成盐-CN201010604026.9无效
发明人：伍复健;郭白滢;刘汉兴 -专利权人：北京卡威生物医药科技有限公司
申请日： 2010-12-24 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于药物技术领域，具体涉及莫西沙星即1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸的氘代酸加成盐和其水合物及其制备方法，莫西沙星氘代盐酸盐和其水合物及其制备方法，莫西沙星氘代富马酸盐和其水合物及其制备方法，包含莫西沙星氘代酸加成盐和其水合物的药物组合物，以及莫西沙星氘代酸加成盐和其水合物在治疗和/或预防人或动物细菌感染药物的用途
西沙氘代酸加成

[发明专利]一种纳米金掺杂氘代泡沫微球的制备方法-CN201911279007.0有效
发明人：罗炫;鄢林;刘小林;张庆军;杨睿戆 -专利权人：中国工程物理研究院激光聚变研究中心
申请日： 2019-12-13 - 公布日： 2022-02-15 - 主分类号： B22F1/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种纳米金掺杂氘代泡沫微球的制备方法包括以下步骤：步骤一、将氘代对二乙烯基苯和苯乙烯加入反应器中混合均匀，再加入引发剂和有机溶剂搅拌，然后加入纳米金颗粒、分散剂和水相，在惰性气氛下保护下，60～120℃搅拌反应1～3小时，在水相中形成泡沫小球；步骤二、将水相中的泡沫小球分离，然后干燥，得到泡沫骨架材料为氘代对二乙烯基苯的纳米金掺杂氘代泡沫微球。本发明提供的纳米金掺杂氘代泡沫微球的具有优异的加工成型性，且金元素掺杂分布均匀，制备的纳米金掺杂氘代泡沫微球的比表面积大，同时本发明的制备方法简单高效，极大的降低了工艺的难度。
一种纳米掺杂泡沫制备方法