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- [发明专利]含芳香杂环类微管蛋白聚合抑制剂及其合成方法和应用-CN201811268784.0有效
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张雁冰;张赛扬;付冬君
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郑州大学
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2018-10-29
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2021-09-10
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C07D213/70
- 本发明公开了一类含芳香杂环类化合物、它们的制备方法及其在微管蛋白聚合抑制剂及凋亡诱导剂中的应用,属于抗肿瘤药物化学领域。本发明简单高效,绿色环保的合成了一类含芳香杂环类化合物。DEST_PATH_IMAGE001.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />该类化合物体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞PC3、EC109、MGC803均具有一定的抑制作用,同时对微管蛋白的聚合有显著的抑制作用,并能诱导肿瘤细胞凋亡。化合物(IIIa,IIIb,IIIc,IIId,IIIh)对三种癌细胞的活性优于抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶。可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗肿瘤药物。
- 芳香杂环类微管蛋白聚合抑制剂及其合成方法应用
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