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[发明专利]一种2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶类化合物、包含其的组合物及两者的用途-CN202210832788.7有效
发明人：尤启冬;张生烈;徐晓莉;张世铎;李乾;姜正羽;郭小可;王磊;金雨辉 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-07-15 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供一种2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶类化合物、包含其的组合物及两者的用途，2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶类化合物是结构式为式（Ⅰ）的化合物，或者是式（Ⅰ）中化合物的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐，式（Ⅰ）为。本发明的2‑苯基咪唑[1,2‑a]吡啶类化合物具有良好的P‑gp或者BCRP抑制活性，具有治疗与P‑gp蛋白功能相关的疾病的应用前景。
一种苯基咪唑吡啶化合物包含组合两者用途

[发明专利]一种无土栽培用营养液控制系统及方法-CN202310700472.7在审
发明人：周伟建;郭小可;李瑞;姜凯;马泉城 -专利权人：上海旗誉天下农业集团有限公司
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： A01G31/02 文献下载
摘要：本发明属于无土栽培技术领域，公开了一种无土栽培用营养液控制系统及方法，系统包括储液桶、供液管，供液管通过加液管连接栽培槽，栽培槽通过导液管连接废液箱，废液箱通过废液管连接废液回收管路，加液管具有加液阀，导液管具有导液阀，废液管具有废液阀，加液管和导液管连接于栽培槽的不同端，加液管、导液管和废液管均可在竖直方向上伸缩，上层板竖直滑动连接升降杆，升降杆的顶端通过压力传感器连接水平的托板，托板位于栽培槽的正下方且不与栽培槽接触，升降杆的底端通过拉力传感器连接废液箱，控制器控制连接加液阀、导液阀、废液阀、电缸、压力传感器和拉力传感器。本发明结构合理，能够长期精准对栽培槽内的营养液进行更换。
一种无土栽培营养液控制系统方法

[发明专利]一类4-磺酰亚胺-1H-吡咯类Mcl-1抑制剂及其抗肿瘤医药用途-CN202111182481.9有效
发明人：尤启冬;姜正羽;于泽洲;朱鹏举;仝媛媛;金雨辉;郭小可;徐晓莉;王磊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-10-11 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D207/36 文献下载
摘要：本发明公开了一类4‑磺酰亚胺‑1H‑吡咯类Mcl‑1抑制剂及其抗肿瘤医药用途。本发明提供了一种4‑磺酰亚胺‑1H‑吡咯类化合物，该化合物具有良好的Mcl‑1抑制活性，部分化合物对Mcl‑1的抑制活性达到纳摩尔级，且对Bcl‑2蛋白有较好的选择性，具有开发成抗肿瘤药物的前景。
一类亚胺吡咯 mcl 抑制剂及其肿瘤医药用途

[发明专利]一类多取代杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用-CN202011628471.9有效
发明人：尤启冬;郭小可;徐俊;王颖哲;姜睿欣;姜正羽;徐晓莉 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一类多取代杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用，属于药物化学技术领域。所述多取代杂环衍生物为通式Ⅰ或Ⅱ所示的化合物、其药学上可接受的盐，或者溶剂化物，本发明的化合物可在蛋白酶水平上抑制mRNA去甲基化酶，用于治疗与mRNA去甲基化酶功能相关的疾病。
一类取代衍生物制备方法及其医药应用

[发明专利]一类苯甲酰胺衍生物及其应用-CN202211582854.6在审
发明人：尤启冬;郭小可;汪香涵;龙冠录;马赛;蒋政;徐俊杰;姜正羽;徐晓莉 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-12-09 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明公开了一类苯甲酰胺衍生物及其应用。本发明的苯甲酰胺衍生物对WDR5蛋白有明显的抑制活性，可作为WDR5小分子抑制剂，用于治疗与WDR5相关的疾病，该小分子在各类实验中均表现出了良好的活性，有希望开发成为特异性抗肿瘤药物。
一类甲酰胺衍生物及其应用

[发明专利]一种4-氨基-1H-吡咯化合物、制备方法和用途-CN202111460235.5在审
发明人：尤启冬;姜正羽;朱鹏举;郭小可;金雨辉;徐晓莉;王磊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-12-02 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氨基‑1H‑吡咯化合物、制备方法和用途。本发明提供了系列4‑氨基‑1H‑吡咯化合物，活性测试显示具有Mcl‑1抑制作用，且大部分化合物具有纳摩尔级Mcl‑1抑制活性，对Bcl‑2抗凋亡蛋白家族的其他亚型Bcl‑2、Bcl‑xL、Bcl‑w和Bfl‑1具有良好的选择性，在体外抗肿瘤增殖活性评价中也表现出了良好的活性，其中活性最好的化合物52具有良好的类药性质，在Mv4‑11异种移植瘤裸鼠模型中体现了良好的抗肿瘤活性。因此，本发明提供的4‑氨基‑1H‑吡咯化合物具有开发成Mcl‑1抑制剂药物的前景，有望开发成抗肿瘤药。
一种氨基吡咯化合物制备方法用途

[发明专利]一种树状大分子PAMAM-G5-TCO及其制备方法与应用-CN202211569194.8在审
发明人：尤启冬;姜正羽;毕欣宇;金雨辉;范静;王茹嫣;朱志伟;王轩宇;徐晓莉;郭小可;王磊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-12-08 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： C08G83/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种树状大分子PAMAM‑G5‑TCO及其制备方法与应用，属于生物化学技术领域。本发明树状大分子PAMAM‑G5‑TCO为反式环辛烯修饰的聚酰胺PAMAM树状大分子。本发明还公开了一种即时终止靶蛋白降解的连接‑吸附系统，所述系统由可控蛋白水解靶向嵌合体和PAMAM‑G5‑TCO组成，所述可控蛋白水解靶向嵌合体是以四嗪基团为母核的化合物，所述PAMAM‑G5‑TCO通过逆电子Diels‑Alder反应形成PAMAM‑PROTACs，完全吸收可控蛋白水解靶向嵌合体，因此该系统可以在活细胞中终止BET家族蛋白的降解。
一种树状大分子 pamam g5 tco 及其制备方法应用

[发明专利]一种3-苯基-1H-吡唑类化合物及其用途-CN202310030760.6在审
发明人：尤启冬;徐晓莉;张世铎;李辉;郑薇;吴贝多;刘雪纯;李琳琳;辛国锋;姜正羽;郭小可;王磊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-01-10 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种如通式I所示的3‑苯基‑1H‑吡唑类衍生物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、含有其的药物组合物，此类化合物作为cGAS‑STING通路靶向抑制剂，能够靶向抑制cGAMP激动cGAS‑STING通路，具有制备治疗和/或预防炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物的用途。
一种苯基吡唑化合物及其用途

[发明专利]三环类化合物的用途及包含其的药物组合物-CN202211345695.8在审
发明人：尤启冬;徐晓莉;朱强胜;陈南南;周烨凌;戴薇;姜正羽;郭小可;王磊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-10-31 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K31/5415 文献下载
摘要：本发明提供一种三环类化合物的用途及包含其的药物组合物，三环类化合物作为STING激动剂的用途及制备治疗与STING蛋白功能相关疾病的药物，所述三环类化合物是式Ⅰ所示的化合物、其互变异构体、外消旋体、内消旋体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐，式Ⅰ为：，该三环类化合物或包含其的药物组合物可用于制备干扰素基因刺激因子激动剂或免疫佐剂，或者制备治疗与STING蛋白功能相关疾病的药物。
三环类化合物用途包含药物组合

[发明专利]一种2-苯并呋喃羧酸衍生物及其制备方法与用途-CN202310006053.3在审
发明人：尤启冬;徐晓莉;徐凤;田鑫健;李辉;冯子文;戴薇;刘雪纯;李琳琳;辛国锋;姜正羽;郭小可;王磊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-01-04 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种如通式I所示的2‑苯并呋喃羧酸衍生物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、含有其的药物组合物，此类化合物作为cGAS‑STING通路靶向抑制剂，能够靶向抑制cGAMP激动cGAS‑STING通路，具有制备治疗和/或预防炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物的用途。
一种呋喃羧酸衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种可控蛋白水解靶向嵌合体及其应用-CN202211579088.8在审
发明人：尤启冬;姜正羽;范静;金雨辉;王茹嫣;毕欣宇;朱志伟;王轩宇;徐晓莉;郭小可;王磊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-12-08 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种通式I的可控蛋白水解靶向嵌合体及其应用，属于生物化学技术领域。本发明可控蛋白水解靶向嵌合体为以四嗪基团为母核的化合物，该化合物可通过生物正交反应来实现靶向蛋白降解的终止调控，进而为终止PROTACs的降解过程提供一种切实可行的方案。本发明还公开了一种即时终止靶蛋白降解的连接‑吸附系统，所述系统由可控蛋白水解靶向嵌合体和PAMAM‑G5‑TCO组成，该系统可以在活细胞中终止BET家族蛋白的降解。
一种可控蛋白水解靶向嵌合体及其应用

[发明专利]一种取代吡啶衍生物及其应用-CN202211483042.6在审
发明人：尤启冬;郭小可;丰清岚;王颖哲;姜睿欣;蒋政;姜正羽;徐晓莉 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-11-24 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07D213/81 文献下载
摘要：本发明公开了一种取代吡啶衍生物及其应用，属于药物化学技术领域。所述取代吡啶衍生物为通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的取代吡啶衍生物能够作为ALKBH5小分子抑制剂，对ALKBH5具有明显的抑制活性，在蛋白酶水平上抑制RNA去甲基化酶，修饰调控m6A水平，可用于制备治疗与ALKBH5功能失调相关疾病的药物。
一种取代吡啶衍生物及其应用

[发明专利]一种JAK激酶结构域和假激酶结构域共抑制前药、制备方法及医药用途-CN202211131511.8在审
发明人：尤启冬;姜正羽;陈学涛;张梁颖;鲍启超;徐晓莉;郭小可;王磊;金雨辉 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-09-15 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种JAK激酶结构域和假激酶结构域共抑制前药、制备方法及医药用途。本发明请求保护一种JAK激酶结构域和假激酶结构域共抑制前药，结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示。活性研究表明，本发明提供的JAK激酶结构域和假激酶结构域共抑制前药对HEL细胞增殖抑制作用强，且具有靶向、可调控的特点，具有开发成抗骨髓增殖性肿瘤的药物的前景。
一种 jak 激酶结构抑制制备方法医药用途

[发明专利]一类具有吲哚啉骨架的化合物、制备方法及其医药用途-CN202010324542.X有效
发明人：尤启冬;姜正羽;周海山;陆朦辰;赵静;郭小可;徐晓莉;王磊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有吲哚啉骨架的化合物、制备方法及其医药用途。本发明提供的含吲哚啉骨架的化合物可以干扰Keap1‑Nrf2相互作用，激活Nrf2及下游因子，降低细胞炎症因子和增强细胞抗氧化能力，从而减轻炎性损伤，具有潜在的抗炎活性，可用于制备成抗炎药物用于众多炎症相关疾病的炎性损伤，包括心肌炎，慢性阻塞性肺疾病(COPD)、阿尔茨海默症、帕金森、动脉粥样硬化、慢性肾脏疾病(CKD)、糖尿病、肠部炎症、类风湿性关节炎等。
一类具有吲哚骨架化合物制备方法及其医药用途

[发明专利]N-吡啶-4-基苯甲酰胺Cdc37抑制剂及其衍生物和用途-CN202110041071.6有效
发明人：尤启冬;王磊;周健睿;徐晓莉;郭小可;姜正羽;陆朦辰 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-01-12 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明公开了通式(I)所示结构的N‑吡啶‑4‑基苯甲酰胺Cdc37抑制剂及其衍生物和用途。本发明的化合物可在细胞水平抑制Cdc37蛋白及其下游客户蛋白，用于治疗或预防的疾病包括各类明确Cdc37高表达的恶性肿瘤如结肠癌、前列腺癌、肺癌、胰腺癌、头颈癌、以及神经系统癌症、白血病等。
吡啶甲酰胺 cdc37 抑制剂及其衍生物用途

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