[发明专利]一种含4-甲硫基苄基化合物及其制备方法与用途在审

专利信息
申请号: 202310895118.4 申请日: 2023-07-20
公开(公告)号: CN116925009A 公开(公告)日: 2023-10-24
发明(设计)人: 吕凯;郑艳波;汪阿鹏;弓建华;刘明亮;姜斌;郑毅佳 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
主分类号: C07D295/155 分类号: C07D295/155;C07D295/205;A61K31/5377;A61K31/5375;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 石家庄德皓专利代理事务所(普通合伙) 13129 代理人: 刘磊娜
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明涉及一种含4‑甲硫基苄基化合物及其制备方法与用途,所述含4‑甲硫基苄基化合物的结构式如式I所示,本发明所提供的含4‑甲硫基苄基化合物或其药用盐具有良好的微管蛋白抑制活性和优秀的抗肿瘤活性,可修饰性强,为抗肿瘤药物的进一步开发提供了研究基础。#imgabs0#
搜索关键词: 一种 甲硫基 苄基 化合物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院医药生物技术研究所,未经中国医学科学院医药生物技术研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202310895118.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种氨基保护基手性2-氨基-3-(4-吗啉基苯基)丙酸的合成方法-202111568541.0
  • 汪明中;朱明新;苏道;李金金 - 马鞍山诺恩特医药科技有限公司
  • 2021-12-21 - 2023-08-25 - C07D295/155
  • 本发明涉及一种氨基保护基手性2‑氨基‑3‑(4‑吗啉基苯基)丙酸的合成方法,包括以下步骤:使或其立体异构体、络合剂和吗啉在碱性条件下和溶剂的存在下进行反应,生成中间体化合物,然后使中间体化合物与8‑羟基喹啉在溶剂的存在下进行反应,生成或其立体异构体;使或其立体异构体与氨基保护剂进行反应,生成或其立体异构体的氨基保护基手性2‑氨基‑3‑(4‑吗啉基苯基)丙酸;R为氨基保护基。本发明以手性2‑氨基‑3‑(4‑溴苯基)丙酸盐酸盐为起始原料,采用络合剂将氨基酸末端的氨基和羧基进行络合保护,然后与吗啉进行C‑N偶联反应,大大降低副产物的生成,再与8‑羟基喹啉进行反应,然后N上连接氨基保护基,原料易得,路线简单,成本低,产物的收率高。
  • 一种恩曲替尼中间体的制备方法及其应用-202310679953.4
  • 周军民;李淑娴;马崇雷;贺俊华;时东旭;韩超 - 济南国鼎医药科技有限公司
  • 2023-06-09 - 2023-08-22 - C07D295/155
  • 本发明公开了一种恩曲替尼中间体的制备方法及其应用,属于化合物反应技术领域,包括如下步骤:步骤一,将4‑氟‑2‑硝基苯甲酸加入反应容器中,使用溶剂溶解,搅拌下加入N‑甲基哌嗪,控制反应温度在80‑100℃,反应结束后旋蒸;步骤二,加入溶剂、吡啶、叔丁醇和三氯氧磷,室温下反应,反应结束后,旋干,加水析晶,得到2‑硝基‑4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪)苯甲酸叔丁酯。本申请提供了4‑氟‑2‑硝基苯甲酸先与N‑甲基哌嗪反应、后酯化的工艺,无需添加二碳酸二叔丁基甲酯,降低了N‑甲基哌嗪的使用量;还减少了溶剂的消耗量,降低危废量;本方法反应速度快,反应时间短,同时后处理过程简单,使生产周期缩短,能耗降低。
  • 一种吗啉苯甲酸酯类化合物的合成方法-202110681287.9
  • 黄添增;张朔;贺婷;潘国雅;王婷;唐智 - 海南大学
  • 2021-06-19 - 2023-08-01 - C07D295/155
  • 本发明的目的在于提供一种以2‑三氟甲磺酰氧基苯甲酸甲酯、吗啡啉苯甲酸甲酯和烯烃类化合物为原料,在碱、钯催化体系和降冰片烯的促进作用下制备吗啉苯甲酸酯类化合物的方法。该方法具有原料廉价易得、反应操作简单、条件温和、高效、经济等优点;解决了利用2‑三氟甲磺酰氧基苯甲酸甲酯合成吗啉苯甲酸酯类化合物反应中对碘离去基团的过度依赖。
  • 一类含氰基的双季铵类化合物及其制备方法和用途-202010301495.7
  • 杨俊;刘进;张伟义 - 四川大学华西医院
  • 2020-04-16 - 2023-06-09 - C07D295/155
  • 本发明涉及一类含氰基的双季铵类化合物及其制备方法和用途,具体公开了式(Ⅰ)所示的双季铵类化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其立体异构体、或其同位素替代物、或其盐。上述双季铵类化合物中不含硝基,有效避免了含硝基化合物的安全隐患;同时,该双季铵类化合物的单次用药剂量低,起效快,并能够提供2~10分钟彻底的肌肉松弛作用,这些化合物只需依赖机体本身的代谢就可以实现超短效非去极化肌松作用,在发挥超短效的肌松作用后快速自行消退。所以,本发明提供的双季铵类化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其立体异构体、或其同位素替代物、或其盐在制备低剂量、起效快、恢复快、毒副作用小的骨骼肌松弛药物中具有非常好的应用前景。
  • 3-氰基非那烯酮类化合物及其应用-202010297919.7
  • 张志超;王紫千 - 大连理工大学
  • 2020-04-16 - 2023-03-28 - C07D295/155
  • 3‑氰基非那烯酮类化合物及其应用,其属于荧光标记的技术领域。本发明采用多种手段检测了3‑氰基非那烯酮类化合物与PKM2的结合能力,该类化合物可以有效的共价结合PKM2蛋白。并通过凝胶荧光成像、活细胞荧光成像实验检测了它们在体外和活细胞(包括肿瘤细胞和正常组织细胞)内特异性荧光标记PKM2蛋白的能力。表明该类化合物可以有效的在体外和活细胞内与PKM2发生亲核取代反应,并生成具有橙红色荧光的结构,实现对于PKM2的特异性荧光标记。肿瘤细胞和正常细胞的活细胞荧光成像实验进一步表明该类化合物能够特异性的对肿瘤细胞进行荧光染色,而不对正常细胞进行荧光染色,实现对于肿瘤细胞、组织的荧光可视化和肿瘤细胞、组织的分子影像学诊断。
  • 曲法罗汀的新制备方法-202110771710.4
  • 罗米海;郭夏 - 北京万全德众医药生物技术有限公司
  • 2021-07-08 - 2023-01-13 - C07D295/155
  • 本发明提供了一种曲法罗汀的制备方法,其以市购的2‑叔丁基苯胺为原料经过卤化、取代、Miyaura‑Ishiyama硼基化反应、得到关键中间体(Ia)。关键中间体(Ia)与常见的4'‑(2‑乙酰氧基乙氧基)‑3'‑溴‑[1,1'‑联苯]‑4‑羧酸乙酯在一定条件下,合成曲法罗汀。本发明的制备方法重点在合成关键中间体(Ia),通过设计以不同的起始物料,得到独特的中间体Ia来制备曲法罗汀。该方法无需苛刻的反应条件,无需柱层析,可以直接得到高纯度的曲法罗汀。
  • 一种芳基胺类化合物制备方法-202211032662.8
  • 舒伟;任玉峰 - 南方科技大学
  • 2022-08-25 - 2022-12-16 - C07D295/155
  • 本发明涉及一种芳基胺类化合物制备方法,属于化学合成技术领域。所述制备方法包括化合物a和化合物b在光敏剂、钴肟复合物、酸和碱存在并于惰性气体氛围条件下,在溶剂中,经光照照射发生反应,得到化合物c。所述制备方法绿色环保、反应条件温和、产率高,具有良好的产业化前景。
  • 一种伊马酸或其盐酸盐的制备方法-202011249672.8
  • 胡建涛;程加铭;陈恬;程祖福;王建军;汪东海 - 江苏八巨药业有限公司
  • 2020-11-10 - 2022-04-19 - C07D295/155
  • 本发明涉及一种伊马酸或其盐酸盐的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的易成盐和收率低的问题,提供一种一种伊马酸或其盐酸盐的制备方法,该方法包括以下步骤:在敷酸剂存在的条件下,使4‑卤代甲基苯乙酮和N‑甲基哌嗪进行反应得到相应的中间体;在次氯酸盐的作用下,使中间体进行氧化反应,得到相应的伊马酸;当合成伊马酸盐酸盐时,还包括在氧化反应结束后,再调pH值至强酸性,使形成相应的伊马酸盐酸盐。本发明能够使缩合时反应具有高转化率的效果,有效避免成盐反应产物副产物,使原料残留能有效控制在小于0.2%以内,具有产物收率高的效果。
  • 一种基于均二苯乙烯骨架的细胞脂滴荧光成像探针及其应用-202011524286.5
  • 卢革宇;王晨光;周日;刘方猛;闫旭;刘晓敏;孙鹏 - 吉林大学
  • 2020-12-22 - 2022-03-29 - C07D295/155
  • 一种基于均二苯乙烯骨架的细胞脂滴荧光成像探针及其应用,属于生物成像技术领域。该荧光探针的结构式如下所示,R为二甲胺基、二乙胺基和哌啶基,其中以R为二乙胺基的荧光探针Lipi‑DSB成像效果最好。本发明还公开了该荧光探针在特异性标记细胞中脂滴和追踪活细胞内脂滴分布和动力学变化方面的应用。实验证实本发明的荧光探针Lipi‑DSB是一种具有高亮度和成像信噪比,超高的脂滴染色选择性和光稳定性,以及较低的细胞毒性等优点的脂滴荧光探针,具有巨大的应用前景。
  • 一种四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体的制备方法-202111562331.0
  • 陈烨;刘举;丁实;胡思雨;史建涛;魏浩;张亚东 - 辽宁大学
  • 2021-12-20 - 2022-03-01 - C07D295/155
  • 本发明公开一种四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体的制备方法。将化合物a加入到反应容器中,加入反应溶剂溶解后,控制温度在5‑45℃下加入3‑碘‑4‑甲基苯胺;将所得反应体系抽真空,充入氮气保护,控制温度在15‑25℃下,缓慢滴加催化剂,滴加完毕,将反应体系升温至80‑110℃,反应3‑4h,得反应混合物;所得反应混合物中,加入萃取体系进行萃取,分离取有机相,洗涤,干燥蒸干或浓缩结晶,得四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体。本发明的方法,极大地缩短了反应时间,提高了产率,减少了催化剂的使用,反应当中副产物减少,大大节约了成本。
  • 一种曲法罗汀3"-叔丁基-4'-(2-羟基乙氧基)-4"-吡咯烷-1-基[1,1';3',1"]-三联苯-4-羧酸的制备方法-202111103147.X
  • 吴溧明;陈国华 - 中国药科大学
  • 2021-09-18 - 2021-12-21 - C07D295/155
  • 一种曲法罗汀3″‑叔丁基‑4′‑(2‑羟基乙氧基)‑4″‑吡咯烷‑1‑基[1,1′;3′,1″]‑三联苯‑4‑羧酸的制备方法公开了曲法罗汀3″‑叔丁基‑4′‑(2‑羟基乙氧基)‑4″‑吡咯烷‑1‑基[1,1′;3′,1″]‑三联苯‑4‑羧酸的制备方法。所述方法包括以下步骤:①化合物1在碱作用下水解得到中间体2;②化合物3与化合物5在钯催化剂、膦配体和碱的作用下发生反应得到中间体4,反应液不经后处理直接与中间体2在钯催化剂、膦配体和碱的作用下进行Suzuki偶联反应一锅法制备曲法罗汀。其主要优点是物料易得、操作简便、安全性好、成本较低、收率高且副产物少,有利于工业化生产。
  • 含胺基侧链的芳香胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂合成与用途-201710371757.5
  • 蒋玉仁;郭冬;赵雄杰;周礼云;朱瑶 - 中南大学
  • 2017-05-24 - 2021-11-12 - C07D295/155
  • 本发明提供一种具有式为(I)或(II)的含胺基侧链的芳香胺类乙酰胆碱酯酶的抑制剂及其药学上可接受的盐或其立体异构体,它们的制备方法及其在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂和治疗阿尔茨海默病和/或重症肌无力药物中的应用,式中各基团的定义见说明书。本发明的含胺基侧链的芳香胺类衍生物作为乙酰胆碱酯酶抑制剂具有微摩尔级至纳摩尔级的抑制活性,具有进一步开发成为抗阿尔茨海默症药物的可能性。
  • 一种广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法及其应用-202110238838.4
  • 李杰;杨勤刚;王晓宏 - 上海珈睿医药科技有限公司
  • 2021-03-04 - 2021-06-11 - C07D295/155
  • 本发明涉及2‑氨基‑4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪)苯甲酸叔丁酯的制备领域,更具体地,本发明涉及一种广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法及其应用,所述广谱抗癌药恩曲替尼中间体的制备方法,包括:在溶剂中,2‑硝基‑4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基)苯甲酸叔丁酯在无机碱存在的条件下,与含硫碱金属在5‑100℃反应得到。本申请采用便宜易得的保险粉还原工艺,不仅避免使用管制的危险加氢工艺以及特殊设备,反应条件温和,稳定性好,而且生产成本大大降低,本申请制备工艺环保经济、适合大规模生产。
  • 间苯二腈类化合物、其应用以及包含该化合物的药物-201611122852.3
  • 柴宝山;王婉秋;胡浩;焦佳媛;冉兆晋;任利翔 - 沈阳化工研究院有限公司
  • 2016-12-08 - 2021-01-26 - C07D295/155
  • 本发明涉及医药技术领域,具体公开一种间苯二腈类化合物及其应用,以及以间苯二腈类化合物作为活性成分的药物。本发明的间苯二腈类化合物为通式I的化合物,或者通式I的化合物对应的盐:本发明的间苯二腈类化合物具有很好的抗肿瘤活性,尤其适用于治疗或缓解人体组织或器官肿瘤细胞引起的癌症,尤其是结肠癌、肝癌、淋巴瘤、肺癌、食管癌、乳腺癌、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、卵巢癌、宫颈癌、肾癌、白血病、前列腺癌、胰腺癌、膀胱癌、直肠癌、骨肉瘤、鼻咽癌或胃癌等。
  • 一种4-(4-甲基-1-哌嗪基甲基)苯甲酸二盐酸盐的制备方法-201710135495.2
  • 李红功;巢国平;王明锋;孙克周 - 常州沃腾化工科技有限公司
  • 2017-03-09 - 2019-06-14 - C07D295/155
  • 本发明涉及一种4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基甲基)苯甲酸二盐酸盐的制备方法,其包括如下步骤:(1)、将4‑甲基哌嗪加入到正丁醇中,再加入对氯甲基苯甲酸进行保温反应,反应结束后反应液通过减压浓缩蒸出多余的4‑甲基哌嗪和正丁醇,剩余物中加入水,再用浓盐酸中和pH=1~2,再加入甲醇溶解,然后降温析晶得粗品;(2)、将制得的粗品加入到水中,升温溶解,然后滴加甲醇、乙醇或者异丙醇,滴毕,降温析出白色固体成品4‑(4‑甲基‑1‑哌嗪基甲基)苯甲酸二盐酸盐。本发明具有的优点为制备的成品中二聚体杂质化合物含量小于0.05重量%。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top