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- [发明专利]一种比尼替尼的合成方法-CN201610303794.8有效
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陈健
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湖南欧亚药业有限公司
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2016-05-10
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2018-09-04
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C07D235/06
- 该方法将2,3,4‑三氟‑5‑硝基苯甲酸与O‑(2‑叔丁氧基乙基)羟胺进行缩合反应，将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑2,3,4‑三氟‑5‑硝基苯甲酰胺与氨水进行氨化反应；将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑2,4‑二氨基‑3‑氟‑5‑硝基苯甲酰胺与甲酸在氢氧化钯碳进行环合反应；将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑6‑氨基‑7‑氟‑3H‑苯并咪唑‑5‑甲酰胺与4‑溴‑2‑氟‑1‑碘苯进行取代反应；将得到的N‑(2‑叔丁氧基乙氧基)‑6‑[(4‑溴‑2‑氟苯基)氨基]‑7‑氟‑3H‑苯并咪唑‑5‑甲酰胺先与碘甲烷进行甲基化反应，再与磷酸进行脱保护反应，得到比尼替尼。
- 一种尼替尼合成方法
- [发明专利]一种赛乐西帕的合成方法-CN201610303627.3在审
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李兴民
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湖南欧亚生物有限公司
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2016-05-10
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2016-09-21
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C07D241/20
- 该方法将4‑[(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基]‑1‑丁醇与溴乙酸叔丁酯进行缩合反应，将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸叔丁酯在碱性条件下进行水解反应；将得到的[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]乙酸与甲基磺酰胺进行缩合反应；将得到的2‑[4‑(叔丁氧羰基)(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺在酸性条件下进行脱保护反应，将得到的2‑[4‑(异丙基)氨基丁氧基]‑N‑(甲磺酰基)乙酰胺与5‑氯‑2,3‑二苯基吡嗪进行取代反应，得到成品赛乐西帕。
- 一种赛乐西帕合成方法
- [发明专利]一种抗肿瘤药物的合成方法-CN201510236812.0有效
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吉民;李元;刘海东;李锐;蔡进;胡海燕
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苏州东南药业股份有限公司
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2015-05-11
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2017-06-16
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C07D403/04
- 本发明涉及一种抗肿瘤药物N‑[2‑[[2‑(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]‑4‑甲氧基‑5‑[[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑嘧啶基]氨基]苯基]‑2‑丙烯酰胺(AZD9291)的合成方法及其关键中间体，将4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺经Boc酸酐保护得到4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯,再与N,N,N’‑三甲基乙二胺反应得到4‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺基甲酸叔丁酯，随后经过还原得到2‑(N,N,N’‑三甲基乙二胺基)‑4‑甲氧基‑5‑氨基甲酸叔丁酯苯胺，之后与丙烯酰氯反应完并直接脱Boc保护基得到2‑甲氧基‑4‑N,N,N’‑三甲基乙二胺基‑5‑丙烯酰胺基苯胺,
- 一种肿瘤药物合成方法
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