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[发明专利]核酸前体药物-CN201680077945.0在审
发明人： S·托马斯;P·克鲁彻 -专利权人：艾可瑞恩治疗公司
申请日： 2016-11-16 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： C07H19/00 文献下载
摘要：本发明涉及核苷酸前体药物及所述核苷酸前体药物的药物制剂。本发明还涉及使用本发明的新颖的前体药物的治疗方法。
核苷酸前体核酸前体前体药物药物制剂治疗

[发明专利]亲脂性肽前体药物-CN201880060520.8在审
发明人：暗嫩·霍夫曼;柴姆·吉伦;约瑟夫·法努斯;阿迪·克林格 -专利权人：耶路撒冷希伯来大学伊森姆研究发展有限公司
申请日： 2018-09-17 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及具有提高的口服生物利用度和肠道渗透性的基于肽的前体药物的制备方法。所述前体药物的特征在于提高的亲脂性、减少的电荷和通过酶反应经历生物转化(例如在血流中)以形成生物活性肽的倾向性。
亲脂性肽前体药物

[发明专利]抗真菌前体药物-CN202180037813.6在审
发明人：阿瑙德·泰西耶;帕特里斯·勒帕佩;雅克·勒布勒东;法布里斯·帕尼耶;吉勒斯-奥利维尔·格拉蒂安 -专利权人：法国国家科学研究中心;南特大学
申请日： 2021-05-28 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗真菌前体药物，其包含利用自分解间隔物与触发组成部分相连的抗真菌组成部分。本发明还涉及包含所述前体药物的药物组合物及其在治疗传染病中的用途。
真菌药物

[发明专利]增强前体药物活化-CN99805649.9无效
发明人： I·J·斯特拉特福德;A·V·帕特森;S·M·金斯曼;O·坎;L·格里菲斯;K·米特罗法诺斯 -专利权人：牛津生物医学(英国)有限公司
申请日： 1999-03-05 - 公布日： 2002-07-03 - 主分类号： C12N15/62 文献下载
摘要：一种前体药物活化剂,它包括a)一个定位结构域和b)一个用于在靶细胞中活化前体药物的前体药物活化结构域。
增强药物活化

[发明专利]具有长效的前体药物-CN201480025780.3在审
发明人： R.D.迪马基;B.寇 -专利权人：印第安纳大学研究及科技有限公司
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2016-02-10 - 主分类号： A61K38/26 文献下载
摘要：提供相比于亲本肽或多肽展示延长的血清中的半衰期和体内长效的生物活性肽（或多肽）的前体药物衍生物。
具有长效药物

[发明专利]GLP-1前体药物-CN201380011989.X有效
发明人： J.C.诺里德 -专利权人：诺和诺德股份有限公司
申请日： 2013-02-26 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07K14/605 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的GLP‑1前体药物：R1‑(NHXaa1)‑Xaa2‑(OHis)‑(GLP‑1肽) (式I)，其中GLP‑1肽是GLP‑1(8‑37) (SEQ ID NO:1)或与GLP‑1(8‑37)相比最多具有9个氨基酸变化的其类似物，R1是低级烷基，(NHXaa1)是氨基酸，Xaa2是氨基酸，和(OHis)是咪唑‑乳酸的基团；或所述前体药物的药学上可接受的盐、酰胺或酯。本发明还涉及通过给予GLP‑1前体药物实现通式II：(HOHis)‑(GLP‑1肽)的有活性的和稳定的GLP‑1母体药物在体内释放的方法；以及分别涉及这样的GLP‑1前体药物和这样的GLP‑1母体药物，其用作药物，尤其是用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。所述前体药物可用于改变药物的PK和/或吸收曲线，例如变为理想的钟形曲线。所述母体药物具有良好生物活性，并且对于DPP‑IV降解是稳定的。 1
前体药物母体药物氨基酸氨基酸变化中间体产物低级烷基生物活性吸收曲线钟形曲线可接受类似物通式I 降解可用乳酸式II 咪唑酰胺糖尿病体内释放疾病预防治疗

[发明专利]抗病毒前体药物-CN01806350.0无效
发明人： G·王;K·拉马萨米;J·劳 -专利权人： ICN药品公司
申请日： 2001-03-15 - 公布日： 2003-06-18 - 主分类号： A61K31/70 文献下载
摘要：Levovirin的前体药物形式包括糖部分上的生物可逆修饰和/或三唑部分上的生物可逆修饰。所考虑的前体药物形式可以在药用组合物中使用，可以用来治疗感染、侵染、肿瘤或自身免疫病。
抗病毒药物

[发明专利]最低毒性的药物前体-CN202110749400.2在审
发明人： A·特洛特 -专利权人：科比欧尔斯公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： A61K47/65 文献下载
摘要：本申请提供最低毒性的药物前体。本发明涉及预期用于癌症治疗的寡肽药物前体领域。这些药物前体的选择性需要(寡)肽部分和/或保护性封端基团的存在以保证血液中药物前体的稳定性。它进一步特别涉及示例的寡肽部分ALGP和涉及包括它的药物前体。特别地，它还涉及封端基团膦酰基乙酰基和涉及包括该封端基团的药物前体。
最低毒性药物

[发明专利]一种作为药物载体的金纳米颗粒及其制备方法-CN201010113442.9无效
发明人：刘扬中;闵元增 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2010-02-12 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种作为药物载体的金纳米颗粒及其制备方法，特征是其中透膜肽通过巯基以共价键结合在金纳米颗粒的表面且该透膜肽还通过氨基以酰氨键结合在铂类药物的前体药物的羧基上；所述透膜肽是序列中包含1个半胱氨酸和5到19个精氨酸的一段包含8个到20个氨基酸的肽；所述铂类药物的前体药物为顺铂的前体药物或为卡铂的前体药物或为奥沙利铂的前体药物；所述顺铂的前体药物选自化合物1-3；所述卡铂的前体药物选自化合物4-6；所述奥沙利铂的前体药物选自化合物7-9。该连接铂药物和透膜肽的金纳米颗粒对肿瘤细胞的毒性明显增强且未连接铂药物的金纳米颗粒本身无毒，本发明为金纳米颗粒在生物医药领域的应用开辟了新的途径。
一种作为药物载体纳米颗粒及其制备方法

[发明专利]一种基于吉西他滨结构的前体药物及其制备方法和应用-CN202011182258.X在审
发明人：李建波;蔡慧杰;刘志磊;张金洁;王帅帅;王辰旭 -专利权人：郑州大学
申请日： 2020-10-29 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于吉西他滨结构的前体药物，结构通式Ⅰ为该前体药物对肿瘤具有一定的抑制活性。本发明还公开了该前体药物的制备方法，通过对吉西他滨结构的N4位修饰增加前体药物的脂溶性，改善化合物透膜率。本发明还公开了基于吉西他滨结构的前体药物在抗肿瘤的药物中的应用，脂溶性的前体药物能够通过被动扩散及主动转运进入肿瘤，进而抑制肿瘤的生长，克服了肿瘤的耐药性，提高吉西他滨的肿瘤靶向性。本发明还公开了包含基于吉西他滨结构的前体药物的药物组合物，该药物组合物通过口服方式给药，前体药物吸收后，可快速在体内断裂为吉西他滨，从而及时发挥治疗作用，增加了吉西他滨的口服生物利用度。
一种基于结构药物及其制备方法应用

[发明专利]天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶活化的前体药物治疗-CN01805618.0无效
发明人：保罗·J·卡特;刘易斯·加扎德 -专利权人：杰南技术公司
申请日： 2001-02-22 - 公布日： 2003-03-26 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供了药物定位送递的新方法，所述方法是通过给予靶向目的细胞类型的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶偶联物，并额外给予一种前体药物，所述前体药物在天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶的存在下可在局部转变为活性药物本发明进一步提供新的靶向药物(其包含天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶)和前体药物，所述前体药物包含天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶可裂解的前体药物组分。本发明也提供包含本发明天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶偶联物和前体药物的药物组合物以及治疗方法。
天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶活化药物治疗

[发明专利]最低毒性的药物前体-CN201380067857.9有效
发明人： A·特洛特 -专利权人：科比欧尔斯公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及预期用于癌症治疗的寡肽药物前体领域。这些药物前体的选择性需要(寡)肽部分和/或保护性封端基团的存在以保证血液中药物前体的稳定性。它进一步特别涉及示例的寡肽部分ALGP和涉及包括它的药物前体。特别地，它还涉及封端基团膦酰基乙酰基和涉及包括该封端基团的药物前体。
最低毒性药物

[发明专利]眼睛选择性药物及前体药物-CN200580016890.4无效
发明人：威廉·L·马蒂尔;甘希亚姆·帕蒂尔 -专利权人：奥特拉药物公司
申请日： 2005-05-24 - 公布日： 2007-05-16 - 主分类号： A61K31/24 文献下载
摘要：本发明公开了具有下式的化合物：其中R¹和R²各自独立地为H、W或苯氧基的保护基；R⁴为H或^W，条件是R¹、R²和R⁴中至少一个为W；R³为氢、直链或支链的C₁－C₁₀烷基、环烷基、氨基、C₁－C₁₀烷氧基、－NHC(＝O)R^a或－C(＝O)N(H)R^a；R^a为烷基、芳基或杂环基；Z为－O－、－O(C＝O)－或－NH(C＝O)－，其中当Z为－O－时，R⁵为H、直链或支链的C₁－C₁₀烷基、环烷基、用至少一个直链或支链的C₁－C₁₀烷基取代的环烷基、C₁－C₁₀烷氧基烷基、氨基、苄基、四氢呋喃基、二氢呋喃基、呋喃基、吗啉基、哌啶基、四氢吡喃基、二氧杂环戊基、2，2－二甲基二氧杂环戊基、二氧杂环己基、吡咯基、吡咯烷基、四氢∴唑基、二氢∴唑基、苯基或用C₁－C₁₀烷基、C₁－C_{10烷基、C₁-C₁₀烷氧基或卤素取代的苯基；并且W为：其中每个R⁶独立地为H，直链或支链的C₁}
眼睛选择性药物

[发明专利]一种腺嘌呤衍生物及其包合物-CN201210473810.X有效
发明人：龚美义;许赵辉;周莹;潘小锋;崔锦栋;朱文佳;杨艳庆;朱耀匡 -专利权人：广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
申请日： 2012-11-20 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种属于药物技术领域，它具体公开了一种新的(R)-9-[2-（膦酰甲氧基）丙基]腺嘌呤的前体药物、该前体药物的环糊精包合物、该前体药物的非毒性药学上可接受的盐。该前体药物在体内可以代谢成PMPA，生物利用度约39％，这比替诺福韦酯（Bis-(POC)-PMPA）有更优秀的生物利用度；同时，相比阿德福韦酯，该前体药物具有更优异的抗病毒活性和更好的安全性。
一种嘌呤衍生物及其包合物

[发明专利]聚乙二醇化芬维A胺前体药物及其用途-CN201910387888.1有效
发明人：丁艳芳;王瑀彤;李磊;张茜 -专利权人：大连医科大学
申请日： 2019-05-10 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及聚乙二醇化芬维A胺前体药物及其在制备抗肿瘤药物中的用途，属于医药技术、生物工程领域。所述前体化合物结构如为通式(Ⅰ)所示，其中，R、n如权利要求书和说明书所述。本发明还涉及所述通式(Ⅰ)所示的前体药物或含有该前体药物的药物组合物在制备抗肿瘤，尤其是抗卵巢癌或乳腺癌药物中的用途。#imgabs0#
聚乙二醇化芬维胺前体药物及其用途

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