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[发明专利]一种丙二酸前体聚合物纳米药物的制备方法与应用-CN202310895559.4在审
发明人：翟少东;张瑞平;吕楠;熊军 -专利权人：山西白求恩医院（山西医学科学院、华中科技大学同济医学院附属同济医院山西医院、山西医科大学第三医院、山西医科大学第三临床医学院）
申请日： 2023-07-20 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C08G83/00 文献下载
摘要：本发明涉及前体聚合物药物制备领域，特别涉及一种以丙二酸为负载对象的丙二酸前体聚合物自组装纳米药物的制备与应用。本发明将丙二酸前体分子药物通过共价连接的方式形成药物前体聚合物，解决了丙二酸代谢动力学障碍，增加了丙二酸的生物利用度。并且本发明的聚合物可以自组装形成纳米药物，对一些线粒体代谢活动中琥珀酸脱氢酶的抑制发挥更强的疗效，在制备心肌梗死治疗药物中有潜在的应用价值。本发明的制备工艺简单，组分明确，质量可控。
一种丙二酸前体聚合物纳米药物制备方法应用

[发明专利]一种两亲性缀合物抗肿瘤纳米药物及其制备方法、纳米组装体和应用-CN202110828637.X有效
发明人：汪枭睿;李阳;王钰 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2021-07-22 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明提供一种两亲性缀合物抗肿瘤纳米药物，所述药物包括通过共价键连接的抗肿瘤抑制剂、抗肿瘤前药和亲水段，所述抗肿瘤前药包括顺铂前体、卡铂前体和奥沙利铂前体的至少一种。本发明的两亲性缀合物抗肿瘤纳米药物简明的化学结构使其在水中可以组装成均一的纳米结构，通过降低抗肿瘤药物在肿瘤细胞外的细胞毒性从而大幅减少对正常细胞的损伤，由于该均一的纳米结构在体内具有EPR效应使其提升了在人体内的血液循环时间相比于小分子抗肿瘤药物，缀合物能够延长人体内血液循环时间具有被动靶向功能，从而大幅提升缀合物在肿瘤部位的富集。
一种两亲性缀合物抗肿瘤纳米药物及其制备方法组装应用

[发明专利]白蛋白结合型5-氟尿嘧啶前体药物的合成及应用-CN201611070633.5有效
发明人：孙进;何仲贵;赵东阳;陶文慧 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2016-11-29 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种白蛋白结合型5‑氟尿嘧啶前体药物及其在抗肿瘤药物传递中的应用。所述的5‑氟尿嘧啶前体药物是由4‑马来酰亚胺基丁酸、6‑马来酰亚胺基己酸或8‑马来酰亚胺基辛酸和N1‑羟甲基‑5‑氟尿嘧啶通过酯键桥连组成的化合物，其中马来酰亚胺基团作为白蛋白34位半胱氨酸游离巯基结合靶头该前药化合物能够在血液中与白蛋白快速特异性结合，形成白蛋白前药复合物，降低药物代谢速度，显著延长药物半衰期，实现长循环作用。另外，在EPR效应和白蛋白受体介导下，实现肿瘤靶向，提高抗肿瘤效应。该5‑氟尿嘧啶前体药物用于静脉注射，有较大的市场应用前景。
白蛋白结合嘧啶药物合成应用

[发明专利]治疗急性肾损伤的双级靶向高分子前体药物及制备方法-CN201911259095.8有效
发明人：胡静波;王东伟;谭学莹;李淑娟;赵玉芬 -专利权人：宁波大学
申请日： 2019-12-10 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗急性肾损伤的双级靶向高分子前体药物及制备方法，属于药物领域。该高分子前体药物由(4‑羧丁基)三苯基溴化膦、姜黄素和不同聚合度的低分子量壳聚糖嫁接而成。该高分子前体药物通过低分子量壳聚糖与肾小管上皮细胞表面特异性表达的Megalin受体结合，增加姜黄素在靶细胞内的分布；进入细胞的高分子前体药物在线粒体靶向分子(4‑羧丁基)三苯基溴化膦的介导下，进一步增加姜黄素在靶细胞线粒体中的分布
治疗急性损伤靶向高分子药物制备方法

[发明专利]7-乙基-10-羟基喜树碱药物前体及其制备方法和应用-CN201410295432.X有效
发明人：王杭祥 -专利权人：王杭祥
申请日： 2014-06-26 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了7‑乙基‑10‑羟基喜树碱药物前体及其制备方法和应用。该药物前体的结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示，是由7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的C‑10位或C‑20位羟基与疏水性分子发生酯化反应生成的。该药物前体具有较好的抗肿瘤活性，在体内能够以水解的方式直接释放活性成分，不需要羧酸酯酶的催化水解，生物利用率高；本发明的药物前体不仅在水中具有较好的溶解性，而且在吐温80等两亲性表面活性剂中也具有极好的溶解性，溶解度可达30mg/mL以上，用水稀释后仍具有较高的稳定性；本发明通过单步酯化法即可获得所述药物前体，产率高，制备成本低，稳定性高，安全性好，符合临床用药的要求，符合大规模工业化生产的要求，具备良好的市场前景与临床应用价值
乙基 10 羟基喜树碱药物及其制备方法应用

[发明专利]用于假体关节修复的酶前体药物治疗-CN200580007219.3有效
发明人：托姆·J·W·赫伊津哈;罗伯特·C·赫本;罗布·G·H·H·内利森;安德鲁·芒廷 -专利权人：创新公开有限公司
申请日： 2005-03-04 - 公布日： 2007-03-14 - 主分类号： A61K48/00 文献下载
摘要：本发明涉及基因治疗在矫形假体无菌性松弛的治疗中的应用，本发明还公开了无需开放的校正手术重新装设这种假体的方法。尤其是，本发明提供了前体药物和包含编码前体药物转换酶的基因的腺病毒载体用于同时，单独或者顺序用于破坏的接触面组织，从而以最低限度侵入的方式随后对松弛假体再粘固。
用于关节修复酶前体药物治疗

[发明专利]抗真菌制剂-CN200880116560.6有效
发明人： J·M·鲍科维克;P·思利普黑范赫;F·A·鲍法德;M·R·皮尔;范伟明;A·玛麦;S·M·迪米克格雷 -专利权人：默克夏普和道赫莫公司;西尼克斯公司
申请日： 2008-09-25 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：本发明公开了安麻吩金的新的衍生物，以及它们的药物可接受性盐，水合物以及前体药物。上述被公开的化合物、它们的药物可接受性盐、水合物以及前体药物，以及包括这样的化合物、盐、水合物以及前体药物的组合物，能够有效的用于治疗和/或预防真菌感染以及相关的疾病以及病症。
真菌制剂

[发明专利]氨基磷酸酯烷化剂前体药物-CN201210251557.3有效
发明人： M·麦特尔西;J-X·段;H·焦;J·凯泽曼;S·阿蒙斯 -专利权人：施瑞修德制药公司
申请日： 2006-06-29 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07F9/655 文献下载
摘要：当氨基磷酸酯烷化剂前体药物单独施用或与其它一种或多种抗肿瘤药联合施用时，氨基磷酸酯烷化剂前体药物可被用来治疗癌症。
氨基磷酸酯烷化剂前体药物

[发明专利]IRE-1α抑制剂-CN201080054132.2有效
发明人： Q·曾;W·S·韦德;J·B·帕特森 -专利权人：满康德股份有限公司
申请日： 2010-11-01 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： A61K31/185 文献下载
摘要：发明提供体外直接抑制IRE-1α活性的化合物，前体药物和其药学上可接受的盐。所述化合物和前体药物用于治疗未折叠蛋白反应相关疾病，并能作为单独试剂使用或用于联合治疗。
ire 抑制剂

[发明专利]TRPV1激动剂化合物以及制备和使用它们的方法-CN200680022731.X无效
发明人： G·C·贾米森;N·穆罕默德;K·R·布雷 -专利权人：纽罗吉斯克斯公司
申请日： 2006-04-25 - 公布日： 2008-06-25 - 主分类号： C07C233/20 文献下载
摘要：除了具体给定的化合物外，还描述了辣椒素前体药物、双子二聚体和协同前体药物。TRPV1激动剂化合物的制剂可以为液体、片剂、胶囊剂、凝胶剂、乳膏剂、乳剂、贴剂等形式。还提供了用所述化合物、组合物或前体药物治疗医学病症的方法。
trpv1 激动剂化合物以及制备使用它们方法

[发明专利]包被的药物递送制剂-CN200580041104.6有效
发明人：古鲁·V·贝塔格里 -专利权人：健康科学西部大学
申请日： 2005-11-29 - 公布日： 2007-12-12 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：一方面，为药物提供了前体脂质体药物递送体系。另一方面，为水溶性差的药物提供了包被的前体脂质体制剂及其制造方法。本发明的某些实施方案为药物制剂提供了提高的稳定性和生物利用度。
包被药物递送制剂

[发明专利]果胶－5－氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及制备方法-CN200710018991.6无效
发明人：刘莉;梅其炳;白卉;孙阳;郭振军;李宇华 -专利权人：中国人民解放军第四军医大学
申请日： 2007-11-02 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： A61K31/732 文献下载
摘要：本发明涉及果胶－5－氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及其制备方法，主要是利用抗癌药物5－氟尿嘧啶(5－FU)与果胶合成结肠癌双靶向前体药物，用于结肠癌的治疗，其特征是：利用果胶的6位羧基与5－FU直接或以不同桥连基连接合成一系列结肠癌双靶向前体药物该前体药首先是利用果胶将5－FU靶向到结肠，实现结肠定位释放；然后通过结肠癌高表达的galactin－3识别5－FU－半乳糖，将5－FU靶向到结肠癌细胞，实现结肠癌双靶向，治疗结肠癌。该前体药物大大提高了5－FU的选择性，增强了疗效，减少了不良反应；同时果胶水解片段具有抗肿瘤转移的作用，能与5－FU具有协同作用。本发明集中了递药、靶向与协同等药物设计理念，使该前体药物达到高选择性、高效能、低毒性目的。
果胶嘧啶结肠癌靶向药物制备方法

[发明专利]β－内酰胺酶抑制剂前体药物-CN03824316.4无效
发明人：安东尼·马法特;戴尔·G·麦克利奥德 -专利权人：辉瑞产品公司
申请日： 2003-08-11 - 公布日： 2005-10-26 - 主分类号： C07D499/00 文献下载
摘要：本发明公开了具有下述结构的6－β－羟甲基青霉烷酸砜的前体药物及其溶剂合物，其中R为H或甲基。本发明还公开了药物组合物，包括本发明的前体药物或其溶剂合物，任选的β－内酰胺抗生素和至少一种药物上可接受的载体。本发明进一步公开了增加β－内酰胺抗生素在哺乳动物体内的治疗有效性的方法，通过给药有效量的β内酰胺抗生素和增加有效性用量的本发明的前体药物或其溶剂合物来进行。另外，本发明公开了治疗哺乳动物细菌感染的方法，通过对需要的哺乳动物给药治疗有效量的本发明药物组合物来进行。
内酰胺抑制剂药物

[发明专利]一种曲前列尼尔的前体药物-CN202211256919.8在审
发明人：鲁卓敏;黄夏梦;王天雨;叶科;李锦辉;王霆 -专利权人：广州楷石医药有限公司;广州楷石生物科技有限公司
申请日： 2022-10-14 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： C07C69/708 文献下载
摘要：本发明提供了一种如式I所示的曲前列尼尔的前体药物及其药物组合物，所述前体药物改善了曲前列尼尔的体内代谢，减少给药的剂量和服用频率，提高了药物的有效性和安全性，可用于制备治疗肺动脉高压、慢性动脉闭塞性疾病、特发性肺纤维化的药物。
一种前列药物

[发明专利]一种硅标记前体化合物及其制备方法和应用-CN201410805611.3在审
发明人：林春平 -专利权人：北京智博高科生物技术有限公司;林春平
申请日： 2014-12-22 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明涉及放射性药物技术领域，尤其涉及一种硅标记前体化合物及其制备方法和应用。本发明所提供的硅标记前体化合物，能够作为制备用于体内成像或体内放疗的放射性药物的原料，尤其是能够为在治疗和诊断人嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤方面应用的放射性药物间碘苄胍提供新的途径，为无载体间碘苄胍提供新的标记前体，相对于现有的锡标记前体等无载体*I–MIBG的标记前体，显著减小毒性，大幅提高安全性，利于临床使用及降低对患者的副作用；此外，本发明提供的硅标记前体化合物的制备方法，简便易操作，产率高，且经济成本低，
一种标记化合物及其制备方法应用