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[发明专利]一种吡唑衍生物的制备方法-CN201410714363.1在审
发明人：李华;姚博;杨凤智;肖毅 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-11-27 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于制备依鲁替尼的吡唑衍生物的制备方法，属于制药技术领域。
一种吡唑衍生物制备方法

[发明专利]一种使用中西药治疗癌症的方法与装置-CN201810741050.3在审
发明人：林建斌 -专利权人：佛山市禅城区奇智智能科技有限公司
申请日： 2018-07-08 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：包括用于捕获癌细胞的光镊装置以及存放药物的药杯，所述光镊装置包括显微镜以及设置在显微镜上的显微镜纳米光镊转换装置，所述药液由中药成分和西药成分复配而成；所述中药组分包括人参、当归、灵芝、甘草；所述西药组分包括吉非替尼、依匹木单抗、阿雷替尼、纳武单抗、安定、盐酸埃克替尼。
癌细胞显微镜西药中西药治疗光镊装置中药单抗捕获癌症抗癌症药物埃克替尼癌症药物充分混合存放药物复配混合吉非替尼转换装置当归纳米光灵芝复配甘草药杯置入专药捕杀盐酸备用人参杀死安定治疗

[发明专利]甲磺酸阿美替尼在制备治疗乐伐替尼心脏毒性药物中的应用-CN202310408202.9在审
发明人：徐志飞;何俏军;杨波;罗沛华 -专利权人：浙江大学智能创新药物研究院
申请日： 2023-04-17 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明公开了甲磺酸阿美替尼在制备治疗乐伐替尼心脏毒性药物中的应用，属于医药技术领域。本发明针对乐伐替尼引发的心脏毒性，提供了一种有效的乐伐替尼心脏毒性治疗药物。本发明实验研究证明，甲磺酸阿美替尼对乐伐替尼诱导的心脏毒性具有显著的保护效果，结合甲磺酸阿美替尼治疗减轻乐伐替尼诱导的心脏毒性，因此，甲磺酸阿美替尼可用于制备治疗乐伐替尼心脏毒性的药物，具有良好的开发前景
甲磺酸阿美替尼制备治疗乐伐替尼心脏毒性药物中的应用

[发明专利]达沙替尼盐-CN201580034841.7有效
发明人： E·L·马尔瓦纽什;A·维拉格;T·格雷戈尔;B·沃尔克;M·托特内劳里茨;L·蓬戈;B·派赖吉;G·卢卡奇;Z·沃尔高;A·东乔 -专利权人：埃吉斯药物私人有限公司
申请日： 2015-05-26 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及达沙替尼的正盐或酸式盐及其水合物和溶剂合物形式。更具体地，本发明涉及：达沙替尼环拉酸盐、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式I、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式II、达沙替尼氢溴酸(1：2)盐、达沙替尼甲磺酸(1：2)盐、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)二水合物盐、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式I、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式II、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐甲醇溶剂合物。此外，本发明涉及用于制备达沙替尼盐的方法、包含其的药物组合物和达沙替尼盐在治疗癌症中的用途。
达沙替尼盐

[发明专利]一种降低阿帕替尼临床毒性的方法-CN202080036532.4在审
发明人：孙飘扬;王泉人;李少荣;张蕾 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2020-05-20 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：一种降低阿帕替尼临床毒性的方法，具体为将吉非替尼与阿帕替尼或其可药用盐联用，从而降低阿帕替尼的AUC、增加阿帕替尼的清除率、降低阿帕替尼不良反应。
一种降低阿帕替尼临床毒性方法

[发明专利]晶体和无定形伊马替尼碱、甲磺酸伊马替尼及其制备方法-CN200780039310.2无效
发明人： P·L·麦唐纳;P·罗塞托;A·耶戈罗夫;A·焦利托;D·滕托里奥;A·卡纳维西;A·加文达 -专利权人：西科尔公司
申请日： 2007-10-26 - 公布日： 2010-02-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了晶型伊马替尼碱，不含去甲基伊马替尼的伊马替尼碱，和不含甲磺酸去甲基伊马替尼的甲磺酸伊马替尼，及其制备方法和甲磺酸伊马替尼的药用组合物。
晶体无定形伊马替尼碱甲磺酸伊马替尼及其制备方法

[发明专利]BTK抑制剂用于治疗肌萎缩侧索硬化症的用途-CN201910906225.6在审
发明人：李书鹏 -专利权人：北京大学深圳研究生院
申请日： 2019-09-24 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本申请涉及布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(BTK抑制剂)在制备预防和/或治疗肌萎缩侧索硬化症药物中的用途。BTK抑制剂可以抑制炎症因子的释放；在小鼠的ALS模型实验中，比较研究发现伊布替尼比现治疗ALS药物利鲁唑有更佳的疗效。
btk 抑制剂用于治疗萎缩硬化症用途

[发明专利]血液脑脊髓屏障保护剂-CN202180051734.0在审
发明人：角家健;铃木裕贵;五月女慧人;前仲胜实;乙黑聪子 -专利权人：国立大学法人北海道大学
申请日： 2021-06-24 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： A61K31/472 文献下载
摘要：本发明涉及血管内皮细胞保护剂、血液脑脊髓屏障保护剂和中枢神经保护剂，所述血管内皮细胞保护剂含有选自由莫立替尼、依匹哌唑、罂粟碱、含铋化合物和它们的药学上可接受的盐组成的组中的至少1种化合物。或治疗伴随血液脑脊髓屏障障碍的疾病、例如中枢神经的损伤、梗塞和出血、中枢神经炎症性疾病、中枢神经变性疾病、症状性神经疾病、伴随脊髓变性的脊髓障碍、药剂性障碍、感染症、或过敏反应等的药物组合物，该药物组合物含有选自由莫立替尼、依匹哌唑、罂粟碱、含铋化合物和它们的药学上可接受的盐组成的组中的至少1种化合物。
血液脊髓屏障保护

[发明专利]尼洛替尼的药物组合物-CN202111579159.X在审
发明人： H·贾哈吉达;B·贾达夫;A·库尔卡尼;S·库尔卡尼;R·森纳缇 -专利权人：太阳制药工业公司
申请日： 2017-03-17 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及尼洛替尼的药物组合物。更具体而言，本发明涉及通过向需要其的患者口服给予减少日剂量的尼洛替尼(尼罗替尼，nilotinib)来治疗白血病的方法，其中尼洛替尼以具有包含尼洛替尼丁烷二磺酸盐的组合物的剂型给予。
尼洛替尼药物组合

[发明专利]一种硫酸依替米星的纯化方法-CN201010296899.8有效
发明人：吴凌云 -专利权人：无锡济民可信山禾药业股份有限公司;江西济民可信集团有限公司
申请日： 2010-09-29 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07H15/236 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及一种硫酸依替米星的纯化方法，本发明的硫酸依替米星的纯化方法，包括以下步骤：步骤1)取依替米星溶液，浓缩得到依替米星浓缩液，步骤2)依替米星浓缩液，加入稀硫酸，得到硫酸依替米星浓缩液，步骤3)硫酸依替米星浓缩液加入活性炭，加热，搅拌，过滤，得到硫酸依替米星精制液，步骤4)硫酸依替米星精制液加入溶剂中，搅拌，得到富含晶种的母液，步骤5)将另外一批按照步骤1-3制备的硫酸依替米星精制液加入步骤4得到的富含晶种的母液中，控制温度，静置，得到硫酸依替米星结晶混合物，步骤6)硫酸依替米星混合物捣碎过滤，得到硫酸依替米星湿晶体，步骤7)硫酸依替米星湿晶体干燥，即得高纯度硫酸依替米星晶体。
一种硫酸依替米星纯化方法

[发明专利]达沙替尼的多晶形式-CN201880058510.0在审
发明人：罗摩克里希纳·帕拉梅什瓦尔·巴特;吉特兰德拉巴布·拉古纳达切蒂;马里亚潘·卡利亚潘;文卡塔·拉加文德拉查玉鲁·帕勒;维贾巴斯卡·雷迪·雷加拉 -专利权人：拜康有限公司
申请日： 2018-07-07 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供了达沙替尼‑胸腺嘧啶共晶体和达沙替尼‑腺嘌呤共晶体。本发明进一步提供了达沙替尼‑丁二醇溶剂化物。本发明进一步提供了结晶达沙替尼‑(±)‑1,2‑丁二醇、结晶达沙替尼(R)‑1,2‑丁二醇、结晶达沙替尼(S)‑1,2‑丁二醇以及结晶达沙替尼(±)‑2,3‑丁二醇及其制备方法。本发明还提供了一种使用达沙替尼‑丁二醇溶剂化物制备非晶达沙替尼的方法。本发明进一步提供了无水达沙替尼的制备。本发明还提供了一种由无水达沙替尼制备达沙替尼一水合物的方法。
达沙替尼多晶形式

[发明专利]新的舒尼替尼盐及其制备方法-CN201210572507.5有效
发明人：司永星;方干;王举波;顾虹 -专利权人：上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2012-12-25 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： C07D403/06 文献下载
摘要：本发明涉及舒尼替尼新的可药用盐以及制备方法，即舒尼替尼与己二酸、琥珀酸、帕莫酸在不同的溶剂体系下分别生成舒尼替尼己二酸盐、舒尼替尼半琥珀酸盐、舒尼替尼半帕莫酸盐，且成盐后都能得到稳定的晶型。
舒尼替尼盐及其制备方法

[发明专利]一种乐伐替尼固体分散体及其制备方法和制剂-CN201811256765.6在审
发明人：胡学雷;武磊;冯菊红 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2018-10-26 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明提供一种乐伐替尼固体分散体及其制备方法和制剂，该乐伐替尼固体分散体包括乐伐替尼和水溶性载体材料；所述乐伐替尼和所述水溶性载体材料的质量比为10∶1～1∶10。本发明的乐伐替尼固体分散体以水溶性载体材料作为乐伐替尼的载体，可将针棒状结晶乐伐替尼转变为无定形态的乐伐替尼，并高度分散于水溶性载体材料，大大提高了乐伐替尼的溶出速度和溶出度，进而提高了乐伐替尼的生物利用度
水溶性载体材料固体分散体制备生物利用度高度分散无定形态溶出度针棒状质量比溶出

[发明专利]含有奥利司他纳米粒与蛋白激酶抑制剂的组合物-CN201811293207.7在审
发明人：向飞;杜志博;彭韪 -专利权人：中山万汉制药有限公司
申请日： 2018-11-01 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明一方面提供了一种含有奥利司他纳米粒与蛋白激酶抑制剂的组合物，其特征在于，所述的奥利司他纳米粒有奥利司他与聚乳糖羟基乙酸，所述的蛋白激酶抑制剂是选自伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、拉帕替尼、达沙替尼、尼洛替尼、培唑帕尼、阿法替尼、博舒替尼与克唑替尼中的一种或其药学上可接受的盐或溶剂合物或药学上可接受的盐的溶剂合物。
奥利司他蛋白激酶抑制剂纳米粒溶剂合物可接受甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌乳糖体外抑菌试验博舒替尼达沙替尼厄洛替尼吉非替尼拉帕替尼舒尼替尼索拉非尼伊马替尼抑菌作用羟基乙酸帕尼细菌协同发现

[发明专利]一种尼洛替尼口服制剂-CN201410478732.1有效
发明人：欧阳康乐;赵小伟;黄飞;牛彬彬;饶又启 -专利权人：福格森(武汉)生物科技股份有限公司
申请日： 2014-09-18 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种尼洛替尼口服制剂，含有有效剂量的尼洛替尼，所述口服制剂还含有羟丙基‑β‑环糊精和色氨酸，所述尼洛替尼和色氨酸被包合在羟丙基‑β‑环糊精的分子空腔中，所述尼洛替尼、羟丙基‑β‑环糊精、色氨酸的质量比依次为本发明有效地提高了制剂中尼洛替尼的溶解度和溶出度，从而提高了尼洛替尼的生物利用度，同时还提高了尼洛替尼的稳定性，从而提高了制剂的安全性。
一种尼洛替尼口服制剂