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[发明专利]一种奥利司他微丸及其制备方法、奥利司他胶囊-CN202210246435.9在审
发明人：宋化杰;彭滢 -专利权人：大邦（湖南）生物制药有限公司
申请日： 2022-03-14 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥利司他微丸及其制备方法、奥利司他胶囊，所述制备方法包括：制备奥利司他溶液，采用流化床包衣上药将奥利司他溶液包覆在空白微丸上，干燥得到所述奥利司他微丸，所述流化床的进风温度为20‑38℃本发明奥利司他微丸大小均匀、圆整、流动性好、易于分包装和填充胶囊。本发明在微丸制备过程中时间短、温度低，奥利司他微丸在制备过程中不熔化、不影响奥利司他的晶型，最大限度的减少对奥利司他的破坏，成品的质量稳定以及主药的溶出度高；本发明奥利司他微丸的制备采用流化床设备，能够使奥利司他均匀的分布于空白微丸的外壳上
一种奥利司及其制备方法胶囊

[发明专利]一种用于减肥的含奥利司他的药物组合物-CN201710141722.2有效
发明人：向飞;杜志博;晋春磊;徐小林;彭韪 -专利权人：中山万汉制药有限公司
申请日： 2017-03-10 - 公布日： 2022-01-25 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于减肥的含奥利司他的药物组合物，该药物组合物含有奥利司他与低聚糖。其中，奥利司他与低聚糖的重量比为1:0.1～0.9。一方面，本发明提供的含有奥利司他与低聚糖的药物组合物对营养性肥胖症大鼠的减肥作用与奥利司他相当，而试验动物用本发明提供的药物组合物所致的动物排油程度显著低于奥利司他。另一方面，令人惊讶的，体外溶出研究结果发现，本发明所披露的含有奥利司他与低聚糖的组合物中奥利司他的溶出行为优于市售的奥利司他胶囊。表明本发明提供的含奥利司他的药物组合物，在保持目前市售奥利司他产品的减肥效果的前提之下，降低其胃肠道不良反应。
一种用于减肥含奥利司药物组合

[发明专利]一种高纯度奥利司他的制备方法-CN202010311733.2在审
发明人：张贵民;马庆文 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-04-20 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明属于医药生物技术领域，具体涉及一种高纯度奥利司他的制备方法，本发明对与处理后的奥利司他发酵液经pH处理、大孔树脂过滤、柱层析过滤以及超滤四步完成对奥利司他发酵液的全处理过程，本发明通过合理设置工艺参数，完成对奥利司他的逐步制备，显著提升奥利司他产品的纯度，最大限度地提高了奥利司他的生产效率从而实现了高纯奥利司他的产业化生产。
一种纯度奥利司制备方法

[发明专利]奥利司他包合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用-CN201710316854.4有效
发明人：邱宗荫;肖玉梅;李宏伟;贺耘;于国锋 -专利权人：重庆植恩药业有限公司
申请日： 2017-05-08 - 公布日： 2018-10-09 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种奥利司他包合物及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明的奥利司他包合物为奥利司他磺丁基醚‑β‑环糊精包合物，奥利司他与磺丁基醚‑β‑环糊精的质量比为1:1～1:25。本发明将奥利司他制备成包合物，磺丁基醚‑β‑环糊精能增加奥利司他的溶解度，提高药物的稳定性，促进药物吸收、减轻药物对机体的刺激，作为奥利司他的载体能可大大改善客体分子的水溶性，以使其适应液体制剂的要求，提高奥利司他的生物利用度，使奥利司他的药用价值得到更好的发挥；可以用于制备抗肿瘤疾病的药物中，具有很大的潜在的临床价值。
奥利司他包合物磺丁基制备抗肿瘤药物环糊精环糊精包合物生物医药技术制备成包合物抗肿瘤疾病生物利用度客体分子药物吸收液体制剂潜在的溶解度质量比应用刺激

[发明专利]一种奥利司他的纯化方法-CN201910041272.9有效
发明人：江必旺;王希;赵婧 -专利权人：苏州纳微科技股份有限公司
申请日： 2019-01-16 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D305/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥利司他的纯化方法。本发明的奥利司他的纯化方法包括以下步骤：1)将奥利司他粗提取物进行溶解、过滤；2)将经步骤1)过滤后的奥利司他溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析；采用流动相对奥利司他溶液进行洗脱；3)分段收集目的峰值的奥利司他溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的奥利司他。本发明的奥利司他的纯化方法，采用UniSil微球作为固定相，仅需一步层析纯化，即可做到奥利司他单杂含量低于0.20％，总杂低于1.0％，纯度大于99％，收率大于86.0％，纯化收率高而稳定，同时本发明纯化方法简单方便
一种奥利司纯化方法

[发明专利]一种奥利司他胶囊及其制备工艺-CN202111660009.1有效
发明人：谢再法;姚凤鸣;郭锋燕 -专利权人：浙江拓普药业股份有限公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开一种奥利司他胶囊及其制备工艺，包括奥利司他药液芯材，以及用于包覆所述奥利司他药液芯材的胶囊囊壳，所述奥利司他药液芯材包括1‑3份奥利司他、20‑50份可食用基质溶液、0.5‑2份酸性稳定剂；所述胶囊囊壳包括20‑60份明胶、3‑5份遮光剂、10‑20份崩解剂，所述奥利司他药液芯材的质量占所述胶囊囊壳质量的20%‑35%，便于奥利司他的释放，溶出度高、生物利用率高。
一种奥利司胶囊及其制备工艺

[发明专利]一种含奥利司他的制剂及其制备方法-CN201110370659.2有效
发明人：赵志全;郝贵周;冯中 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2011-11-21 - 公布日： 2012-02-29 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种含奥利司他的制剂及其制备方法，该制剂含有奥利司他包衣层，所述的制剂是通过将奥利司他熔融液，包衣在空白片或空白小丸表面形成所述的奥利司他包衣层后制备而成。本发明制备的奥利司他制剂，有效解决了生产过程中因奥利司他融化而导致的粘冲问题，同时制剂保持了较好的稳定性和溶出度。
一种含奥利司制剂及其制备方法

[发明专利]一种奥利司他片剂及其制备方法-CN201310000099.0无效
发明人：孙勇;徐丽洒;徐平;刘巧囡;沈若武 -专利权人：青岛大学
申请日： 2013-01-04 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有奥利司他片剂及其制备方法，该片剂由含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物与药用辅料直接压片而成，所述含二氧化硅的奥利司他磷脂组合物中，奥利司他、磷脂和二氧化硅的重量比为1∶0.5-1.5∶0.5本发明解决了奥利司他常规工艺压片粘冲、贮存中稳定差的问题，提高了奥利司他的体外溶出度。
一种奥利司片剂及其制备方法

[发明专利]一种含有奥利司他与补钙剂类有机酸钙共晶体的口服液-CN201810241974.7有效
发明人：向飞;杜志博;彭韪 -专利权人：中山万汉制药有限公司
申请日： 2018-03-22 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： A61K31/375 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有奥利司他与补钙剂类有机酸钙共晶体的口服液。所述的共晶体由奥利司他与补钙剂类有机酸钙制备而成。该共晶体的熔点显著高于市售奥利司他胶囊中的Ⅱ型奥利司他，从而可在奥利司他原料药制备与制剂制备过程中升高干燥温度，提高干燥效率，缩短干燥时间，降低干燥能耗。此外，所得的共晶体在水中的溶解度显著高于市售奥利司他胶囊中的Ⅱ型奥利司他，增加了在胃酸环境下的溶解度，提高其对脂肪酶的抑制作用。动物试验结果显示：所得共晶体对营养性饲料所诱导的大鼠体重增加的抑制效果显著优于市售奥利司他胶囊中的Ⅱ型奥利司他。
一种含有奥利司补钙剂类有机酸晶体口服液

[发明专利]奥利司他脂质体及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用-CN201710316607.4有效
发明人：邱宗荫;肖玉梅;李宏伟;贺耘;于国锋 -专利权人：重庆植恩药业有限公司
申请日： 2017-05-08 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种奥利司他脂质体及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明的奥利司他脂质体包括奥利司他、磷脂、胆固醇和mPEG2000‑DPPE，所述磷脂选自大豆卵磷脂和二硬脂酰磷脂酰胆碱。本发明将奥利司他制备成脂质体，增加奥利司他的溶解度，提高药物的稳定性，促进药物吸收、减轻药物对机体的刺激，作为奥利司他的载体能可大大改善客体分子的水溶性，以使其适应液体制剂的要求，提高奥利司他的生物利用度，使奥利司他的药用价值得到更好的发挥。本发明的奥利司他脂质体具有良好的稳定性，能够顺利进入肿瘤细胞内部发挥抗肿瘤作用，可以用于制备抗肿瘤疾病的药物中，具有很大的潜在的临床价值。
奥利司脂质体及其制备方法肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种奥利司他胶囊及其制备方法-CN202110752919.6在审
发明人：陈正晧;陈正健;李磊;高静静 -专利权人：安徽省先锋制药有限公司
申请日： 2021-07-02 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥利司他胶囊，奥利司他胶囊主要由以下质量分数的组分组成：奥利司他20％～70％，填充剂20％～80％，粘合剂3％～20％，崩解剂1％～10％，润滑剂1％～10％和表面活性剂2％～10％；本发明的奥利司他胶囊，奥利司他胶囊在体内崩解快速，服用后能够立即进行阻止脂肪吸收，同时胶囊制备过程简单快速，生产效率高。
一种奥利司胶囊及其制备方法

[发明专利]一种奥利司他片剂及其制备方法-CN201010005285.X有效
发明人：赵志全;郝贵周;肖月华 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2010-01-17 - 公布日： 2010-08-04 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种含有奥利司他的片剂及其制备方法，它是通过将奥利司他、环糊精经过包合后，再和药学上可接受的辅料压制成片剂，该片剂解决了奥利司他用常规工艺压片的粘冲问题，显著提高了奥利司他的化学和物理稳定性，掩盖了奥利司他的不愉快味道，提高了难以吞咽病人口服给药的顺应性，具有良好的溶出度，提高了奥利司他的疗效。
一种奥利司片剂及其制备方法

[发明专利]奥利司他聚合胶束及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用-CN202010312276.9有效
发明人：张贵民;马庆文 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-04-20 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于医药生物技术领域，具体涉及一种奥利司他聚合物胶束及其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。本发明的奥利司他经聚乙二醇‑聚乙醇酸制备的聚合物胶束负载而成，奥利司他与聚乙二醇‑b‑聚乙醇酸聚合胶束的质量比为1:1～1:20。本发明将奥利司他用聚乙二醇‑聚乙醇酸制备的聚合物胶束负载，奥利司他的溶解度显著提升，提高了药物的稳定性，显著改善奥利司他的水溶性，药品生物利用度显著提升，可用于制备奥利司他抗肿瘤制剂，具有广泛的市场前景
奥利司聚合胶束及其制备方法肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种含有奥利司他的药物组合物及其制备方法-CN201210020953.5有效
发明人：庞丹梅;潘福生 -专利权人：杭州华东医药集团生物工程研究所有限公司
申请日： 2012-01-31 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种含奥利司他的药物组合物，按重量份计，包含奥利司他1份，亲水性辅料0.04-0.5份，奥利司他与亲水性辅料于-45℃～-15℃低温研磨混合，得到混合颗粒，然后再与药学可接受的辅料0-100份混合均匀本发明公开的奥利司他组合物不含表面活性剂，通过将奥利司他与亲水性辅料低温研磨混合，解决了奥利司他制剂过程中易出现的粘连和粘结现象以及溶出度低的缺陷，保证了奥利司他制剂较好的溶出度，改善了产品质量。
一种含有奥利司药物组合及其制备方法

[发明专利]一种奥利司他口服乳剂及其制备方法-CN201810917926.5有效
发明人：郑明泽;杜志博;彭韪 -专利权人：中山万汉制药有限公司
申请日： 2018-08-13 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种奥利司他口服乳剂及其制备方法。本发明提供的奥利司他口服乳剂，包括以下组分及其质量百分数：奥利司他2‑2.6％，乳化剂0.32‑0.38％，矫味剂6‑9％，助悬剂0.7‑1.2％，山梨酸钾0.08‑0.12％，香精0.08‑0.12％本发明提供的奥利司他口服乳剂中，奥利司他以极细小的乳粒分散在水中，口服后立即释放，口服吸收释放快，生物利用度高。另外，本发明提供的奥利司他口服乳剂的质量均符合标准要求，且质量稳定。
一种奥利司口服乳剂及其制备方法

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