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[发明专利]阿法替尼乙醇溶剂化物及其结晶方法-CN201510211969.8在审
发明人：唐家邓 -专利权人：上海法默生物科技有限公司
申请日： 2015-04-29 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了阿法替尼的乙醇溶剂化物及其在纯化阿法替尼粗品中的应用。该制备方法包括下列步骤：阿法替尼粗品与乙醇混合搅拌，加热至40～90℃溶清，得到澄清溶液，再搅拌下降温至-20～30℃结晶，固液分离得到阿法替尼。本发明制得的阿法替尼纯度高，稳定性好。
阿法替尼乙醇溶剂及其结晶方法

[发明专利]PDPN在拉帕替尼耐药的HER2阳性胃癌诊断、治疗中的应用-CN202211496887.9有效
发明人：赵璇;李兰英;刘丹;孟碧;王旭;李思瑾;施明;郑骏年 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2022-11-25 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了PDPN在拉帕替尼耐药的HER2阳性胃癌诊断、治疗中的应用。本发明发现PDPN在人胃癌拉帕替尼耐药细胞系HGC‑27‑LR中的含量显著高于人胃癌细胞系HGC‑27细胞，基于此，本发明提供了检测PDPN的试剂在制备诊断拉帕替尼耐药的HER2阳性胃癌的产品中的应用以及一种诊断拉帕替尼耐药的本发明同时发现降低PDPN表达水平能够抑制拉帕替尼耐药的HER2阳性胃癌细胞增殖和侵袭迁移能力、增加拉帕替尼的药物敏感性，因此本发明提供了PDPN在制备治疗拉帕替尼耐药的HER2阳性胃癌的药物组合物中的应用及一种治疗拉帕替尼耐药的本发明还提供了构建拉帕替尼耐药的胃癌模型的方法及胃癌模型在筛选治疗拉帕替尼耐药的胃癌药物中的应用。
pdpn 拉帕替尼耐药 her2 阳性胃癌诊断治疗中的应用

[发明专利]一种乌帕替尼颗粒的生产工艺-CN201910498949.1在审
发明人：周文斌;杨元明;王正喜 -专利权人：南京新酶合医药科技有限公司
申请日： 2019-06-11 - 公布日： 2019-08-09 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种乌帕替尼颗粒的生产工艺，涉及乌帕替尼颗粒的生产领域。该乌帕替尼颗粒的生产工艺，由乌帕替尼原料药依次经粉碎过筛、辅料混合、制粒干燥、整粒筛选、质量检测和分剂量生产制成。与现有技术相比，本发明的有益效果是：整体生产过程简洁明了，不仅有效提高了产量，还能保证成品乌帕替尼颗粒的粒径、成分以及水分含量等各项指标达标，确保了乌帕替尼颗粒的药效，并且还提高了乌帕替尼颗粒口服时的口感
生产工艺粉碎过筛辅料混合生产过程质量检测分剂量原料药粒径整粒制粒筛选达标治疗保证生产

[发明专利]奥斯替尼的精制方法-CN202011543467.2在审
发明人：徐亮;李彦雄;蒙发明;郭俊;罗凤玲 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2020-12-23 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥斯替尼的精制方法。所述奥斯替尼的精制方法包括以下步骤：将有机溶剂和奥斯替尼粗品混合，使所述奥斯替尼粗品溶解，然后降温析出晶体，收集所述晶体；所述有机溶剂选自2‑丁酮、乙酸乙酯、甲苯和四氢呋喃中的一种或几种。区别于常规的纯化方法，本发明通过特定的有机溶剂对奥斯替尼粗品进行重结晶，有效提高了奥斯替尼的纯度，能够显著降低反应物的残留，并显著降低工艺副产物。HPLC检测奥斯替尼的纯度可达到98.5％以上，杂质限量均小于0.1％。
奥斯替尼精制方法

[发明专利]达沙替尼分散体及其制备方法和其在片剂中的应用-CN201110173055.9有效
发明人：王勇;张仓;陈跃坚;邢臻真;张文萍;沈振涛 -专利权人：南京圣和药业有限公司
申请日： 2011-06-24 - 公布日： 2012-12-26 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，特别是涉及达沙替尼的分散体及其制备方法，以及应用这种分散体制备的达沙替尼分散片剂。本发明以达沙替尼为活性成分，制成达沙替尼固体分散体，并将其制成不同规格的片剂。本发明提供的达沙替尼的固体分散片，很好地克服了达沙替尼普通口服片在药物释放过程中易出现粘结，使药物释放不完全，从而造成生物利用度偏低等缺陷。因而能进一步提高达沙替尼药物的生物利用度，更有效地发挥药物的治疗作用；且这种制备工艺简便易行。
达沙替尼分散体及其制备方法片剂中的应用

[发明专利]一种塞尔帕替尼胶囊组合物及其制备方法-CN202211380399.1有效
发明人：盛迎娟;郭婷婷;霍志强;罗聪;李佳悦;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2022-11-04 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种塞尔帕替尼胶囊组合物及其制备方法，属于药物技术领域。所述塞尔帕替尼胶囊组合物包括10～20％塞尔帕替尼、70～80％填充剂、6～10％崩解剂、0.5～2％润滑剂。本发明开发了一种以塞尔帕替尼为活性成分的塞尔帕替尼胶囊组合物，并采用湿法制粒工艺得到该塞尔帕替尼胶囊组合物。所述塞尔帕替尼胶囊组合物在体外15min的溶出能够达到85％以上，其溶出速率高、溶出效果好，生物利用度高，有利于体内吸收，稳定性好，有利于延长货架期。
一种塞尔帕替尼胶囊组合及其制备方法

[发明专利]一种同载血管抑制剂及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂-CN200810300852.7无效
发明人：孔庆忠;张红军;邹会凤 -专利权人：山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
申请日： 2006-06-06 - 公布日： 2009-03-11 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：抗癌有效成分为吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、伊马替尼、反应停、雷诺胺、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马等血管抑制剂和
一种血管抑制剂及其增效剂抗癌药物注射

[发明专利]一种同载血管抑制剂及其增效剂的抗癌药物缓释注射剂-CN200610200522.1无效
发明人：孔庆忠、张红军、邹会凤 -专利权人：山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
申请日： 2006-06-06 - 公布日： 2006-12-27 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：抗癌有效成分为吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、伊马替尼、反应停、雷诺胺、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马等血管抑制剂和
一种血管抑制剂及其增效剂抗癌药物注射

[发明专利]甲磺酸氟马替尼中间体纯化方法-CN201610595756.4在审
发明人：吕慧;吴大鹏;江超;张银来;曹健 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2016-07-26 - 公布日： 2018-02-02 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开甲磺酸氟马替尼中间体纯化方法，具体涉及甲磺酸氟马替尼中间体式(Ⅰ)化合物的纯化方法，具体步骤是将甲磺酸氟马替尼中间体式(Ⅰ)化合物用含有含氟溶剂的有机溶剂纯化。纯化后的式(Ⅰ)化合物制备甲磺酸氟马替尼可以显著改善甲磺酸氟马替尼的外观。
甲磺酸氟马替尼中间体纯化方法

[发明专利]一种依替米星的连续分离纯化工艺-CN201210258960.9有效
发明人：邹济高;姜迎庆;王云龙;郭永忠;刘凤珍;聂昌胜 -专利权人：无锡济民可信山禾药业股份有限公司;江西济民可信金水宝制药有限公司
申请日： 2012-07-25 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07H15/236 文献下载
摘要：本发明涉及一种硫酸依替米星的连续分离纯化方法，即利用连续离子色谱工艺实现硫酸依替米星的高效分离，将合成所得的硫酸依替米星的水解液，进入连续色谱系统经吸附、洗杂、洗脱硫酸依替米星、收集洗脱液及色谱柱再生，收集的洗脱液经钠滤浓缩、减压真空浓缩，再经成盐脱色得硫酸依替米星，采用本法分离提纯的依替米星收率高，纯度高，成本低，环保，适合工业化生产。
一种依替米星连续分离纯化工艺

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼的药物组合物及其制剂-CN201410229010.2有效
发明人：马鹰军;潘淑华;陈颖江;刘华 -专利权人：海南锦瑞制药股份有限公司
申请日： 2014-05-28 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体讲，涉及一种甲磺酸伊马替尼的药物组合物。所述的甲磺酸伊马替尼药物组合物中含有甲磺酸伊马替尼水合物、甲磺酸伊马替尼无定型粉末及药物辅料。所述的伊马替尼水合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。本发明的伊马替尼化合物具有良好的稳定性、流动性，并且溶解迅速、临床效果好，非常适合临床应用。
一种甲磺酸伊马替尼药物组合及其制剂

[发明专利]一种硒代阿西替尼的合成方法及抗肿瘤应用-CN201911196493.X有效
发明人：郁彭;萨旭仁贵;张佳伟;崔钰慧;赵连波;郝磊;滕玉鸥;王栋 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种硒代阿西替尼药物的合成方法与其在抗肿瘤药物中的应用，所述合成方法包括以下步骤C：使化合物4反应生成硒代阿西替尼。本发明药物经体外细胞实验证实，与阿西替尼对比，硒代阿西替尼不但对肾癌治疗具有显著疗效，而且显著减轻了阿西替尼所致的血压升高，体重降低，肝酶，血肌酐升高等副作用，为抗肿瘤药物阿西替尼的优化及其临床应用提供了较优的替代方案
一种硒代阿西替尼合成方法肿瘤应用

[发明专利]一种透明水分散型达沙替尼纳米乳及其制备方法-CN201910379520.0有效
发明人：乐园;王传琦;靳俊升 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2019-05-08 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种透明水分散型达沙替尼纳米乳，包括如下份数的原料：达沙替尼0.1‑2份、油相1‑10份、乳化剂2‑20份、助乳化剂1‑20。本发明还公开了该透明水分散型达沙替尼纳米乳的制备方法。本发明将达沙替尼与油相、乳化剂、助乳化剂、水以合适比例配合制得粒径在10‑60nm的达沙替尼纳米乳，提高了达沙替尼的溶出度及生物利用度。
一种透明水分散型达沙替尼纳米及其制备方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼的药物组合物及其制剂-CN201410256460.0无效
发明人：马鹰军;潘淑华;陈颖江;刘华 -专利权人：海南锦瑞制药股份有限公司
申请日： 2014-06-11 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体讲，涉及一种甲磺酸伊马替尼的药物组合物。所述的甲磺酸伊马替尼药物组合物中含有甲磺酸伊马替尼水合物、甲磺酸伊马替尼无定型粉末及药物辅料。所述的伊马替尼水合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。本发明的伊马替尼化合物具有良好的稳定性、流动性，并且溶解迅速、临床效果好，非常适合临床应用。
一种甲磺酸伊马替尼药物组合及其制剂

[发明专利]6-甲基-N1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)苯-1,3-二胺的合成-CN202080073377.3在审
发明人： G·亚伯拉罕·拉杰库马尔;林项梁 -专利权人：新加坡艺思高艾斯特生物科技有限公司
申请日： 2020-10-13 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：用于合成酪氨酸激酶抑制剂式(II)尼罗替尼和式(IV)伊马替尼的方法和有用中间体。描述了利用柯提斯重排生成尼罗替尼和伊马替尼的关键中间体、它们的合成方法以及它们在发散合成中的用途。
甲基 n1 吡啶嘧啶合成