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[发明专利]硫酸依替米星的连续色谱分离纯化方法-CN201410591877.2在审
发明人：薛超一 -专利权人：无锡济民可信山禾药业股份有限公司;江西济民可信集团有限公司
申请日： 2014-10-28 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07H15/236 文献下载
摘要：本发明涉及一种依替米星的连续分离纯化方法，本发明利用连续色谱层析工艺实现依替米星的高效分离。本发明将合成所得的依替米星的水解液，进入连续色谱系统经吸附、洗杂、洗脱依替米星、收集洗脱液及色谱柱再生，收集的洗脱液浓缩，再经成盐脱色得硫酸依替米星。采用本法分离的依替米星得率高，纯度高，成本低，环保，适合工业化生产。
硫酸依替米星连续色谱分离纯化方法

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN201810224246.5在审
发明人： D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁-海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏有限责任公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
吉非替尼埃罗替尼耐药性癌症不可逆性癌症治疗表皮生长因子受体药用组合物癌症发展监测癌症抑制剂优选

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN201810778846.6在审
发明人： D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁-海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏有限责任公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
吉非替尼埃罗替尼耐药性癌症不可逆性癌症治疗表皮生长因子受体药用组合物癌症发展监测癌症抑制剂优选

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼的药物组合物及其制剂-CN201710802212.5在审
发明人：马鹰军;潘淑华;陈颍江;刘华 -专利权人：海南锦瑞制药有限公司
申请日： 2014-05-28 - 公布日： 2018-01-26 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体讲，涉及一种甲磺酸伊马替尼的药物组合物。所述的甲磺酸伊马替尼药物组合物中含有甲磺酸伊马替尼水合物、甲磺酸伊马替尼无定型粉末及药物辅料。所述的伊马替尼水合物使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明的伊马替尼化合物具有良好的稳定性、流动性，并且溶解迅速、临床效果好，非常适合临床应用。
一种甲磺酸伊马替尼药物组合及其制剂

[发明专利]一种阿法替尼氧化杂质的制备方法-CN201910535909.X在审
发明人：赵绪亮;和翠红 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种阿法替尼氧化杂质的制备方法。本发明提供的阿法替尼氧化杂质的制备方法包括：以阿法替尼为原料在氧化剂的作用下，控温反应得到阿法替尼氧化杂质。本发明提供的合成方法路线短，操作简单，所得阿法替尼氧化杂质收率高，纯度高，该杂质化合物可作为阿法替尼成品检测标准中的杂质对照品。
一种阿法替尼氧化杂质制备方法

[发明专利]阿卡替尼的新晶型及其制备方法-CN202011096217.9在审
发明人：张靖达;黄培晨;郭万成 -专利权人：奥锐特药业（天津）有限公司
申请日： 2020-10-14 - 公布日： 2020-12-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于化合物合成技术领域，具体说是阿卡替尼的新晶型及其制备方法，阿卡替尼的四种阿卡替尼的新晶型，均经过PXRD、DSC、HNMR、IR、TGA检测确认，APTI‑I、APTI‑II（阿卡替尼与麦芽醇的共晶物）、APTI‑III（阿卡替尼与乙基麦芽酚的共晶物）、APTI‑IV（阿卡替尼与丁二酸的共晶物）的制备操作简单，成本低，易于放大生产，为制剂研发提供新的选择。
阿卡替尼新晶型及其制备方法

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN202111227643.6在审
发明人： D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁-海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏有限责任公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
治疗吉非替尼耐药性癌症方法

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN201210328133.2有效
发明人： D.哈伯;D.W.贝尔;J.E.塞特尔曼;R.索尔德拉;N.G.戈丁-海曼;E.L.夸克;S.K.拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
治疗吉非替尼耐药性癌症方法

[发明专利]一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法-CN201010567773.X有效
发明人：张新余;徐建康 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2010-11-30 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，公开了一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法。本发明所述制备方法为将伊马替尼单体与丙酮混合，然后与甲磺酸在20～60℃反应，制得甲磺酸伊马替尼α晶型。本发明反应温度较低，减少了伊马替尼的降解，提高了甲磺酸伊马替尼α晶型收率，工艺稳定性高，操作简单，成本低，产物纯度高，适合于甲磺酸伊马替尼的工业化生产。
一种甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN200680011003.9有效
发明人： D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁－海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2008-04-02 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
治疗吉非替尼耐药性癌症方法

[发明专利]盐酸尼洛替尼杂质的制备方法-CN201510970535.6在审
发明人：郭起;黄俊杰;廖明毅 -专利权人：江苏先声药业有限公司
申请日： 2015-12-22 - 公布日： 2017-06-30 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸尼洛替尼原料或制剂工艺中的重要杂质的制备方法。本发明的式II～V化合物为盐酸尼洛替尼杂质，可以作为杂质对照品控制盐酸尼洛替尼原料或制剂的纯度。
盐酸尼洛替尼杂质制备方法

[发明专利]一种瑞派替尼片组合物及其制备方法-CN202211375236.4有效
发明人：刘立媛;郭婷婷;赵苗静;霍志强;吕永磊;段丽颖;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2022-11-04 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种瑞派替尼片组合物及其制备方法，属于药物技术领域。所述瑞派替尼片组合物包括5～15％瑞派替尼、2～10％固体分散剂、40～80％填充剂、4～10％崩解剂、0.5～2％润滑剂。本发明开发了一种以瑞派替尼为活性成分的瑞派替尼片组合物，将瑞派替尼采用热熔挤出工艺制成固体分散体，再采用直接压片法制得所述瑞派替尼片组合物。所述瑞派替尼片组合物在体外30min的溶出能够达到85％以上，其溶出速率高、溶出效果好，生物利用度高，有利于体内吸收，稳定性好。
一种瑞派替尼片组合及其制备方法

[发明专利]安罗替尼白蛋白纳米颗粒及其制备方法和用途、及包含其的制剂-CN202110923366.6在审
发明人：陈伟;蔡丽莎;王翔 -专利权人：杭州美中疾病基因研究院有限公司
申请日： 2021-08-12 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明提出了一种安罗替尼白蛋白纳米颗粒及其制备方法和用途、及包含其的制剂，所述安罗替尼白蛋白纳米颗粒，包括安罗替尼或其药学上可接受的盐和至少一种白蛋白，其中纳米颗粒的平均粒径不超过1微米。本发明还提供了一种安罗替尼白蛋白纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：混合：一种有机溶剂，将安罗替尼或其盐溶解在其中，与水或水性溶液、以及白蛋白混合；从上述混合物中除去溶剂得到安罗替尼或其盐的白蛋白纳米颗粒本发明所提出了包括安罗替尼白蛋白纳米颗粒的制剂，重现性好、粒径小且分布均匀，并且水溶性好，在肿瘤微环境中实现化学键的缓慢断裂与药物的高效释放，从而实现提高安罗替尼药效、降低安罗替尼毒副作用的效果。
安罗替尼白蛋白纳米颗粒及其制备方法用途包含制剂

[发明专利]一种高纯度结晶的制备方法-CN202010735709.1在审
发明人：何训贵;袁明勇;张恒彬;周岩锋;王元 -专利权人：药源药物化学（上海）有限公司
申请日： 2020-07-28 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：本发明提供一种高纯度结晶的制备方法，具体涉及甲磺酸仑伐替尼结晶C的制备方法，其包括以下步骤：1)将仑伐替尼游离碱溶解于良溶剂中得到仑伐替尼游离碱的溶液；2)将步骤1)的溶液澄清过滤后加入甲磺酸和不良溶剂I或甲磺酸在不良溶剂I中的溶液，进行成盐反应得到甲磺酸仑伐替尼粗品；3)将得到的甲磺酸仑伐替尼粗品置于不良溶剂II中，打浆，得到甲磺酸仑伐替尼结晶C，其中，得到的甲磺酸仑伐替尼结晶C的纯度不低于99.5根据本方面的甲磺酸仑伐替尼结晶C的制备方法制备的甲磺酸仑伐替尼结晶C的纯度更高，其中的杂质A和杂质B的含量得到了很大程度的降低。
一种纯度结晶制备方法

[发明专利]仑伐替尼药敏标记物及其相关试剂的应用-CN202210636256.6有效
发明人：张宁;杨慧;程景辉;吴健民;庄昊 -专利权人：北京大学第一医院
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了一种仑伐替尼药敏标记物及其相关试剂应用。所述仑伐替尼药敏标记物为仑伐替尼耐药标记物或者仑伐替尼敏感标记物，所述仑伐替尼耐药标记物为JUN及与JUN相关的一组标记物中任意一种，所述JUN相关的一组标记物为HIST1H1E、WNT6、ZC3H12D、CHAC1、ANKRD37、CST1、SPNS3、COX6A2；所述仑伐替尼敏感标记物为ACOT6、MT1X、NEDD4L、PCYOX1中任意一种。上述仑伐替尼药敏标记物可用于预测仑伐替尼的药效。通过对肝癌患者组织转录组测序，或通过PCR、基因芯片、组织芯片、NanoString技术、免疫组化的方法检测相关分子的表达，可为仑伐替尼的用药与肝癌的精准治疗提供线索。
仑伐替尼药敏标记及其相关试剂应用