[发明专利]一锅法制备维兰特罗中间体的方法在审
| 申请号： | 202211426408.6 | 申请日： | 2022-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN115745945A | 公开（公告）日： | 2023-03-07 |
| 发明（设计）人： | 车峰峰;陈海达;陈志涛;褚礼涛;陈媛 | 申请（专利权）人： | 奥锐特药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D319/08 | 分类号： | C07D319/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 浙江省台州市天*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一锅法制备维兰特罗中间体，式II所示化合物的富马酸盐的方法，所述方法包括步骤：(1)式I所示化合物在有机溶剂中，在碱存在下，开环生成式II所示化合物，反应完成后，向反应液中加入富马酸调节其pH为6～7，析出式II所示化合物的富马酸盐，反应式如下。与现有技术中提到的式II所示化合物的丁二酸盐、三苯乙酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、水杨酸盐等制备方法相比，本发明的方法大大减少了制备过程中溶剂的使用量以及三废排放量，节约了成本。而且该方法的重复性好，成盐产物纯度高且稳定性好，便于贮存，适合工业化生产。 |
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