[发明专利]一种（S）-奥拉西坦的制备方法在审
| 申请号： | 202210240105.9 | 申请日： | 2022-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN114621128A | 公开（公告）日： | 2022-06-14 |
| 发明（设计）人： | 袁华杰;彭宇;蒋宁 | 申请（专利权）人： | 成都百途医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/273 | 分类号： | C07D207/273;C07F7/18 |
| 代理公司： | 成都行之智信知识产权代理有限公司 51256 | 代理人： | 李林 |
| 地址： | 610000 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(S)‑奥拉西坦的制备方法，包括以下步骤：S1、以S‑4‑氯‑3‑羟基丁酸乙酯为起始原料，在碱性条件下与甘氨酰胺进行缩合，得到含产物(S)‑奥拉西坦的粗品反应液；S2、将步骤S1获得的粗品反应液与保护试剂进行反应，得到中间体I，所述保护试剂为甲基叔丁基氯硅烷；S3、将步骤S2获得的中间体I在第一溶剂中进行结晶纯化得到高纯度的中间体I；S4、将步骤S3获得的高纯度的中间体I在第二溶剂中与酸性催化剂反应，获得高纯度的(S)‑奥拉西坦。通过本发明所述制备方法制备的(S)‑奥拉西坦的产品纯度高、手性纯度高，无需采用柱层析纯化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥拉西坦 制备 方法 | ||
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其中，R如说明书中所定义。本发明还涉及具有式(I)所示结构的化合物及其用于制备奥拉西坦或其药学上可接受的溶剂化物的用途。本发明还涉及R‑CH2‑OH用于制备奥拉西坦或其药学上可接受的溶剂化物的用途。
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该方法，使用常规非手性原料，成本较低，并且(S)‑奥拉西坦收率高、ee值高，为(S)‑奥拉西坦的制备提供了新的途径。
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