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[发明专利]作为DNMT1的抑制剂的取代的吡啶-CN201780036908.X有效
发明人： N.D.亚当斯;A.B.贝诺维茨;M.L.鲁埃达贝内德;K.A.埃文斯;D.T.福斯贝纳;B.W.金;M.李;J.I.吕戈;W.H.米勒;A.J.赖夫;S.P.罗默里尔;S.J.施密特;R.J.巴特林;K.M.戈德伯格;A.M.乔丹;C.S.克肖;A.劳夫;B.瓦兹科维茨 -专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司;癌症研究技术有限公司
申请日： 2017-06-13 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及取代的吡啶衍生物。具体地，本发明涉及式(Iar)的化合物：其中Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4ar和R5ar如本文所定义；或其药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物是DNMT1的选择性抑制剂并可用于治疗癌症、癌前综合征、β血红蛋白病、镰状细胞病、镰状细胞性贫血和β地中海贫血，以及与DNMT1抑制有关的疾病。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制DNMT1活性并治疗与其相关的病症的方法。
作为 dnmt1 抑制剂取代吡啶

[发明专利]化学化合物-CN201980046203.5在审
发明人： M.P.德马蒂诺;K.A.埃文斯;I.彭德拉克;J.E.佩罗 -专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： C07D207/273 文献下载
摘要：本发明涉及取代的碳连接的二环烷烃衍生物。具体地，本发明涉及根据式(X)的化合物，其中C’、D’、L2’、L3’、R1’、R2’、R3’、R4’、R5’、R6’、R7’、R8’、z1’、z2’、z3’、z4’、z5’、z6’、X1和X2如本文所定义；或其盐，包括其药学上可接受的盐。本发明的化合物为ATF4通路的抑制剂且可用于治疗癌症、癌前期综合征和与激活的未折叠蛋白应答通路相关的疾病，如阿尔茨海默病、脊髓损伤、创伤性脑损伤、缺血性中风、中风、糖尿病、帕金森病、亨廷顿疾病、克‑雅二氏病和相关朊病毒病、进行性核上麻痹、肌萎缩性侧索硬化、心肌梗塞、心血管疾病、炎症、纤维化、慢性和急性肝病、慢性和急性肺病、慢性和急性肾病、慢性创伤性脑病(CTE)、神经变性、痴呆、认知受损、动脉粥样硬化、眼病、神经障碍、疼痛、心律失常、用于器官移植和用于移植用器官的运输中。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物抑制ATF4通路和治疗与其相关的病症的方法。
化学化合物

[发明专利]作为沉默调节蛋白调节剂的取代的桥环脲类似物-CN201580073897.3有效
发明人： J.L.埃利斯;K.A.埃文斯;R.M.福克斯;W.H.米勒;M.A.塞费尔德 -专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权（第2号）有限公司
申请日： 2015-11-19 - 公布日： 2020-04-21 - 主分类号： C07D471/18 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物的新的取代的桥环脲类似物或其药学上可接受的盐、相应的药物组合物、该化合物的制备方法、以及该化合物单独或与其他治疗剂组合作为沉默调节蛋白调节剂在增加细胞寿命、治疗和/或预防广泛的疾病和病症中的用途，所述疾病和病症包括，但不限于，例如，与老化或应激有关的疾病或病症、糖尿病、肥胖症、神经变性疾病、心血管疾病、凝血病症、炎症、癌症和/或潮红以及将得益于增加的线粒体活性的疾病或病症。
作为沉默调节蛋白调节剂取代桥环脲类似物

[发明专利]作为ATF4通路抑制剂的化学化合物-CN201880038106.7在审
发明人： J.M.阿克斯滕;M.P.德玛蒂诺;K.A.埃文斯;J.M.拉尔夫;B.卡利塔 -专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
申请日： 2018-06-07 - 公布日： 2020-01-24 - 主分类号： C07D233/36 文献下载
摘要：本发明涉及取代的桥接的环烷烃衍生物。具体地，本发明涉及根据式(IIIQ)的化合物：其中X
药物组合物环烷烃衍生物抑制剂桥接疾病治疗

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