[发明专利]L-氨基酸-6-胶霉毒素酯三氟乙酸盐及其制备方法有效
| 申请号： | 202110386977.1 | 申请日： | 2021-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN113087712B | 公开（公告）日： | 2022-02-22 |
| 发明（设计）人： | 单丽红;刘宏民;安雪;李召翔;孙莹莹;赵瑞云 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明涉及药物化学及微生物制药领域，公开了一种以烟曲霉菌的次级代谢产物胶霉毒素为母核，设计合成的L‑氨基酸‑6‑胶霉毒素酯三氟乙酸盐类化合物（通式I）及其制备方法。其制备方法：（1）以胶霉毒素为起始原料，在不破坏其活性中心二硫键的前提下，其6位羟基与N‑Boc‑氨基酸发生酯化反应，得到胶霉毒素6位氨基酸酯衍生物，然后在过量的三氟乙酸中脱除Boc保护基，成盐得到L‑氨基酸‑6‑胶霉毒素酯三氟乙酸盐类化合物。该类化合物对组蛋白赖氨酸去甲基化酶（LSD1）的抑制活性明显优于其母体胶霉毒素，可用于制备抗肿瘤药物，应用于临床治疗人食道癌、胃癌、肺癌、结直肠癌以及乳腺癌等疾病。其通式如下： |
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| 搜索关键词： | 氨基酸 毒素 酯三氟 乙酸 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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