[发明专利]制备3-羰基-4-叠氮基-N-苯磺酰基-1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的方法在审
| 申请号： | 202010059470.0 | 申请日： | 2020-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN111138359A | 公开（公告）日： | 2020-05-12 |
| 发明（设计）人： | 徐润生;韩鸿宽;熊飞翔 | 申请（专利权）人： | 浙江农林大学暨阳学院 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 刘元慧 |
| 地址： | 311800 浙江省绍兴市诸暨*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种铁催化制备3‑羰基‑4‑叠氮基‑N‑苯磺酰基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物的方法，制备方法为：2‑甲胺基苯甲酰基甲酸类化合物、叠氮钠和苯磺酰氯类化合物在有机溶剂为介质，在催化剂及碳酸铯为碱的促进下充分反应，制得目标产物，产物通过后处理制得3‑羰基‑4‑叠氮基‑N‑苯磺酰基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉类化合物；式中，R |
||
| 搜索关键词： | 制备 羰基 叠氮基 苯磺酰基 四氢异 喹啉 化合物 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江农林大学暨阳学院，未经浙江农林大学暨阳学院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202010059470.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种反冲洗式污水固液分离处理装置
- 下一篇：一种智能控制式下水器
- 同类专利
- 一种苯基异喹啉生物碱化合物及其制备方法与应用-202210013588.9
- 彭成;熊亮;蒙春旺;刘杰;林巧 - 成都中医药大学
- 2022-01-06 - 2023-09-22 - C07D217/24
- 本发明提供了一种式I所示的新的苯基异喹啉生物碱化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物；其可以是从附子中分离提取得到，或根据化学领域常规的合成方法制备而成。本发明化合物具有良好的心肌保护效果，为临床上制备心肌保护药物提供了一种新的选择。#imgabs0#
- 一种制备4-碘异喹啉-1(2H)-酮类化合物的方法-202210348648.2
- 黄国利;李霞;杨彩云 - 云南师范大学
- 2022-04-01 - 2023-09-15 - C07D217/24
- 本方案属于有机合成化学领域，公开了一种制备4‑碘异喹啉‑1(2H)‑酮类化合物的方法，其以异喹啉‑1(2H)‑酮或其衍生物为底物，以酸为仅有的催化剂，与碘代丁二酰亚胺(NIS)在一定反应温度和溶剂中反应得到。本方案采用常见廉价易得的无机酸或有机酸作为反应的催化剂，不使用任何金属和有机催化剂，不需要任何氧化剂和添加剂，反应条件温和，产物收率高、操作简单、绿色环保；所用的试剂和催化剂工业来源丰富易得，生产成本低廉，产物纯度高，具有良好的工业应用前景。
- 一种高纯度格列喹酮的结晶制备方法-202310553437.7
- 孙详彧;葛执信;郝宪宵;王冠;薛复照;李婧菲 - 迪嘉药业集团股份有限公司
- 2023-05-17 - 2023-08-11 - C07D217/24
- 本发明涉及药物结晶技术领域，特别涉及一种一种高纯度格列喹酮的结晶制备方法。本发明的技术方案是：将格列喹酮投入醇类溶剂中，通入氨气，搅拌溶解，所得溶液液固比为8~12：1（体积质量比），控温20~35℃。过滤后向其中流加氯化氢乙醇溶液，调节pH至2~3，析晶并继续养晶，然后降温至‑5~5℃，养晶3~6h。过滤，用醇类溶剂洗涤滤饼，干燥后即得高纯度格列喹酮产品。
- 一种氟代异喹啉酮类化合物的制备方法-202310374429.6
- 吴家强;曲静;谭嘉敏;孙伟强;崔学丽;蔡晓佳;林玮;蔡张萍;赵涛涛;黄江斌;秦逸飞 - 五邑大学
- 2023-04-10 - 2023-08-11 - C07D217/24
- 本发明公开了一种氟代异喹啉酮类化合物的制备方法，其包括如下步骤：将式(I)所示的化合物、式(II)所示的化合物、铑催化剂、铑催化剂的配体和溶剂混合进行反应，即得到式(III)所示的氟代异喹啉酮类化合物；其中，式(I)所示的化合物、式(II)所示的化合物和式(III)所示的氟代异喹啉酮类化合物的结构式如下：
- 化合物、组合物和方法-202180085400.5
- A·L·巴格达萨里安;C·布赫尔;R·A·克雷格二世;J·迪·文森·费达戈;A·A·艾斯特达;B·M·福克斯;胡成;B·J·霍夫曼;K·W·莱克萨;L·G·尼勒夫斯基;M·欧希波夫;A·托图姆克拉 - 戴纳立制药公司
- 2021-11-19 - 2023-07-28 - C07D217/24
- 本公开总体上涉及含NLR家族Pyrin结构域3(NLRP3)的小分子调节剂，或其药学上可接受的盐、同位素富集的类似物、立体异构体、立体异构体混合物或前药；其制备方法和中间体；以及其使用方法。
- 4-（环己基甲基）-2,4-二甲基异喹啉-1,3（2H，4H）-二酮的合成方法-202210769500.6
- 许孝良;顾力;蔡星星;丁思宇 - 浙江工业大学
- 2022-06-30 - 2023-07-11 - C07D217/24
- 本发明公开了一种4‑(环己基甲基)‑2,4‑二甲基异喹啉‑1,3(2H，4H)‑二酮的合成方法，所述合成方法包括以下步骤：在反应容器中加入式I所示的丙烯酰基苯甲酰胺、式II所示的环己基甲酸、溶剂、光催化剂2,4,5,6‑四(9‑咔唑基)‑间苯二腈、氧化剂K
- 一类具有激酶抑制活性的化合物-202180058999.3
- 吴海平;王猛;米沅;富兴年;石慧;郭剑南 - 上海赛岚生物科技有限公司
- 2021-07-22 - 2023-06-23 - C07D217/24
- 本发明提供了一类具有激酶抑制活性的化合物，具体地，本发明提供了一种具有如下式(II)所示的结构的化合物。本发明的化合物对于多种激酶(例如ALK、AXL、EGFR、FLT3)具有良好的抑制活性，因此可以被用于制备治疗激酶活性相关的疾病的药物组合物(例如急性髓性白血病等)。
- 4-氨基-4-苯基异喹啉-1,3-二酮衍生物的制备方法-202211166746.0
- 张金鹏;苗安琪;朱晓彤;王翔;姜波 - 徐州医科大学
- 2022-09-23 - 2023-06-20 - C07D217/24
- 本发明公开了一种4‑氨基‑4‑苯基异喹啉‑1,3‑二酮衍生物的制备方法，将2‑苯基乙基‑4‑叔丁氧酰基亚胺基异喹啉‑1,3‑二酮，苯基硼酸，三氟乙酸钯，氢氧化锂和配体以及溶剂放入一反应器中，在60
- N-芳基-4-硫(硒)乙基多元环并[C]-1-吡啶酮衍生物及其合成方法和应用-202111390916.9
- 陈万里;杨真;朱英红 - 浙江工业大学
- 2021-11-23 - 2023-05-26 - C07D217/24
- 本发明公开了一种N‑芳基‑4‑硫(硒)乙基多元环并[C]‑1‑吡啶酮衍生物及其合成方法和应用。本发明提供了一类新型的具有抗纤维化生物活性的化合物，即N‑芳基‑4‑硫(硒)乙基多元环并[C]‑1‑吡啶酮衍生物，该化合物结构新颖、合成操作简单易行，反应条件温和，对各种取代基都有很好的兼容性。且该类化合物具有比吡非尼酮更好的抗纤维化生物活性。
- 可见光催化磺酰基取代异喹啉-1,3（2H，4H）-二酮的合成方法-202111160957.9
- 许孝良;吴琼;傅嘉辉;陈佳威 - 浙江工业大学
- 2021-09-30 - 2023-05-23 - C07D217/24
- 本发明公开了一种可见光催化磺酰基取代异喹啉‑1,3(2H，4H)‑二酮的合成方法，所述合成方法是：在反应溶剂中，以式(3)所示的磺酰肼和式(2)所示的丙烯酰苄酰胺为原料，在惰性气体或N
- N-芳基-多元环并[C]-2-吡啶酮衍生物、合成方法及其应用-202211610131.2
- 陈万里;杨真;朱英红 - 浙江工业大学
- 2022-12-12 - 2023-04-07 - C07D217/24
- 本发明公开了一类N‑芳基‑多元环并[C]‑2‑吡啶酮衍生物、其合成方法及其应用。本发明提供了一类新型的具有抗纤维化生物活性的化合物，即N‑芳基‑多元环并[C]‑2‑吡啶酮衍生物，该化合物结构新颖、合成操作简单易行、原料便宜易得、反应条件温和，对各种取代基都有很好的兼容性。同时，通过MTT法测定N‑芳基‑多元环并[C]‑2‑吡啶酮衍生化合物的抗纤维化生物活性，吡非尼酮为阳性对照，结果表明此类化合物绝大多数具有比吡非尼酮更好抗纤维化活性。
- 铑催化碳氢活化用于新型氨基酸的制备-202211409132.0
- 宋亮亮;吕振伟;蔡灵超 - 南京林业大学
- 2022-11-10 - 2023-04-04 - C07D217/24
- 本发明公开了属于有机合成技术领域的铑催化碳氢活化用于新型氨基酸的制备。所述方法为：向反应器中，加入赖氨酸衍生物，双取代炔，五甲基环戊二烯基铑催化剂，醋酸铯和无水醋酸铜。在溶剂中搅拌，反应结束后，使用旋转蒸发仪除去溶剂得到粗产物，粗产物经过硅胶柱层析分离得到目标化合物。本发明提供的新型氨基酸的合成方法具有科学合理，操作简单，目标化合物收率高，产品易于纯化，具有荧光活性等特点。其反应方程式如下：
- N-取代3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮衍生物、其组合物及其在药物中的应用-202111146185.3
- 汤磊;郭兵;施丽英;肖瑛;王圆圆;夏晶;王建塔 - 贵州医科大学
- 2021-09-28 - 2023-03-31 - C07D217/24
- 本发明涉及式(I)所示的具有N‑取代的3,4‑二氢异喹啉‑1(2H)‑酮结构的化合物，其可以用于预防、治疗或缓解与可溶性环氧化物水解酶(sEH)有关的疾病，尤其是非酒精性脂肪性肝病、脂肪肝、脂肪性肝炎、肝纤维化和肝硬化。
- 一种13,13a裂环原小檗碱型生物碱及在制备一氧化氮合酶抑制剂中的应用-202110885365.7
- 林生;商洪才;夏桂阳;夏欢;田贵华;李晋玉;武玉卓;卫晓红;王玲燕 - 北京中医药大学东直门医院
- 2021-08-03 - 2023-02-17 - C07D217/24
- 本发明公开了一种13,13a裂环原小檗碱型生物碱及在制备一氧化氮合酶抑制剂中的应用，所述生物碱结构如式(I)所示：
- 一种格列喹酮药用晶型及其制备方法-202211232247.7
- 李伟;李廷义;张巍巍;王华丽;卢居明;鄢保明;赵玉文;张海波 - 山东药品食品职业学院;威海中腾医药科技有限公司
- 2022-10-10 - 2022-12-13 - C07D217/24
- 本发明涉及一种格列喹酮药用晶型及其制备方法，属于医药技术领域。以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射光谱在10.52‑10.92，13.85‑14.25，15.13‑15.53，16.43‑16.83，17.42‑17.82，18.40‑18.80，18.90‑19.30，20.15‑20.55，21.36‑21.76，23.14‑23.54，25.28‑25.68处具有特征峰。格列喹酮药用晶型I的熔点为：178‑182℃。本发明制备的格列喹酮晶型I纯度高，纯度可达99.0%以上，完全达到药用级别，且制备方法简单实用稳定，适合工业化生产。且本发明的格列喹酮晶型I具有明显的降血糖作用，可以用于制备降糖类药物。
- 一种1-烷氧基异喹啉化合物的绿色合成方法-202210941005.9
- 王亮;张娜娜;翁智兵 - 常州工程职业技术学院
- 2022-08-08 - 2022-11-04 - C07D217/24
- 本发明属于有机合成技术领域，公开一种1‑烷氧基异喹啉化合物的绿色合成方法，以苯甲腈类化合物和醇为反应的起始原料，以低共熔物为溶剂，发生加成反应，继而在钴催化剂和添加剂作用下与碳酸亚乙烯酯发生分子内C‑H活化/环化反应，制备得到1‑烷氧基异喹啉化合物。本发明起始原料简单易得，价格低廉，反应选择性及产物收率高，底物官能团兼容性优异，且低共熔溶剂/钴盐催化体系可以多次循环使用，大幅度降低生产成本。
- 一种基于一氧化碳气体或一氧化碳替代源合成二氢异喹啉酮类化合物的方法-202210996828.1
- 周强辉;程鸿刚;刘畅;张欣萍 - 武汉大学
- 2022-08-19 - 2022-11-01 - C07D217/24
- 本发明公开了一种基于一氧化碳气体或一氧化碳替代源合成二氢异喹啉酮类化合物的方法。该方法以简单易得的芳基碘化物、氮杂环丙烷和一氧化碳分子为起始原料，在钯催化剂、膦配体、降冰片烯衍生物以及碱的作用下，在60℃‑70℃下于有机溶剂中搅拌反应，即可得到二氢异喹啉酮类化合物。该方法具有原料廉价易得，反应条件温和，制备过程简单，化学选择性好，底物适用范围广，易于放大等优点，具有较大的应用潜力，为工业化生产奠定了良好的基础。
- 2-(异喹啉-1(2H)-酮-4-基)二氟乙酰衍生物的制备与抗病毒活性-202110065628.X
- 朱有全;张世博;回立稳;王力钟;孔祥蕾 - 南开大学
- 2021-01-19 - 2022-10-28 - C07D217/24
- 本发明涉及一种2‑(异喹啉‑1(2H)‑酮‑4‑基)二氟乙酰衍生物的制备与抗病毒活性。化合物的制备方法，包括以下步骤：将原料不同异喹啉‑1(2H)‑酮和不同2，2‑二氟‑2‑溴乙酸酯或酰胺溶解在环己烷中，然后加入配体、钯催化剂，在20～150℃下反应6～36小时，反应终止后分离提纯粗产物，得到2‑(异喹啉‑1(2H)‑酮‑4‑基)二氟乙酰衍生物。本方法的优点是：原料简单易得，操作简单，收率高，底物适应范围广，制备产品易于纯化。所得到的化合物均具有良好的抗病毒活性。
- 异喹啉酮类化合物及其合成方法-202210792583.0
- 焦威;杨春梅 - 中国科学院成都生物研究所
- 2022-07-07 - 2022-10-18 - C07D217/24
- 本发明属于有机化合物领域，具体涉及异喹啉酮类化合物及其合成方法。具体技术方案为：一种合成异喹啉酮类化合物的方法，以高价碘化合物为氧化剂，以异喹啉或异喹啉的衍生物为底物，加入溴化苄或溴化苄的衍生物或溴丙烯后进行反应；所述异喹啉的衍生物指异喹啉苯环上存在取代基的化合物。与此类化合物传统的合成方法相比，本发明提供的方法底物价格低廉、易于获取、反应条件温和，是一种环境友好的、高效的合成方法。
- 一种异喹啉衍生物的制备方法-202210926532.2
- 李先纬;刘百榕;庞骏扬;梁棋焮;梁玉瑶;霍延平 - 广东工业大学
- 2022-08-03 - 2022-10-18 - C07D217/24
- 本专利申请公开了一种异喹啉衍生物的制备方法。该方法通过金属催化剂催化的亚胺酯与苯乙烯的氧化Heck反应后C‑N的还原消除得到异喹啉衍生物。这种方法具有高效、良好的化学选择性，同时该方法仅使用简单易得的亚胺酯与大众化学品苯乙烯作为反应底物，步骤少、操作简便。该制备方法具有良好的原子经济性，且副产物为水，可以直接对底物进行修饰如引入药物分子片段，进而合成多种药物分子衍生物，具有一定的应用前景，更重要的是该制备方法能兼容强配位杂环，克服传统强配位杂环导向优先性的问题，精准合成含强配位杂环的异喹啉衍生物，同时能直接在吡啶底物上进行反应得到吡啶并吡啶这种具有合成意义的分子。
- 一种3,4-二氢异喹啉-1-酮类化合物的合成方法-202210813202.2
- 李杰;帅素娟;王欢;周帆 - 浙大城市学院
- 2022-07-12 - 2022-09-23 - C07D217/24
- 本发明涉及一种3,4‑二氢异喹啉‑1‑酮类化合物的合成方法，包括：在惰性气体保护下，将式(Ⅰ)所示的化合物溶于非质子溶剂中，边搅拌边依次加入1～2mol/L的碱的四氢呋喃溶剂和式(Ⅱ)所示的的化合物；在加热条件下进行反应，然后从反应产物中收集式(Ⅲ)所示化合物；其中，式(Ⅰ)与式(Ⅱ)中的芳香基团选自苯基、取代苯基、萘基、吡啶、呋喃和噻吩中的任意一种。本发明的有益效果是：本发明提供的3,4‑二氢异喹啉‑1‑酮类化合物的合成方法绿色高效、操作简便，具有更加广泛的适用性，并且更加经济，在本领域有着非常重要的理论价值和现实意义。
- 一种硫酸特布他林杂质B的合成方法-202210935533.3
- 刘文坤;王维剑;陈德俊;于明艳;王松;杨蕙如 - 山东省食品药品检验研究院
- 2022-08-05 - 2022-09-06 - C07D217/24
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种硫酸特布他林杂质B的合成方法。以对2‑溴‑3',5'‑二羟基苯乙酮为原料，经过酯化反应、取代反应、环合反应、水解反应、还原反应5步反应制得硫酸特布他林杂质B。本发明所述的合成方法，反应过程简单，原料易得，总收率大于50%，对采用外标法来严格控制硫酸特布他林杂质B含量做出贡献；其反应条件温和，产物纯度高，适用于药品质量研究，为提高硫酸特布他林原料药的质量提供保证。
- 一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用-202210564652.2
- 刘明明;王洋;梁玉茹;乔雨;石静波;刘新华;刘学松;李荣;李涛;闫尧瑶 - 安徽医科大学
- 2022-05-23 - 2022-09-02 - C07D217/24
- 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，与已有的缺氧诱导因子‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的缺氧诱导因子‑1抑制剂这些化合物可以抑制缺氧诱导因子‑1信号通路，且具有理想的代谢稳定性，从而可能成为预防和(或)治疗转移性恶性肿瘤和(或)视网膜血管病理性生长相关疾病的药物。
- 一种3-三氟甲基异喹啉酮衍生物的制备方法-202011101782.X
- 程国林;文思 - 华侨大学
- 2020-10-15 - 2022-08-26 - C07D217/24
- 本发明公开了一种3‑三氟甲基异喹啉酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将苯甲酸或其衍生物、硫叶立德、对甲基异丙基苯二氯化钌(II)二聚体、六氟锑酸银、碱和有机溶剂混合后，于80‑120℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，获得所述3‑三氟甲基异喹啉酮衍生物。本发明在构建3‑三氟甲基异喹啉酮衍生物具有良好的区域选择性；本发明所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。
- 用于制备靶向组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂的化合物及其制备方法和用途-201910726218.8
- 余洛汀;张强胜 - 四川大学
- 2019-08-07 - 2022-08-23 - C07D217/24
- 本发明公开了一种用于制备靶向组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂的化合物及其制备方法和用途，属于化学医药领域。本发明的目的在于提供用于制备靶向组蛋白甲基转移酶EZH2共价抑制剂的化合物及其制备方法和用途，其技术方案是提供了式I所示的化合物或其药学上可接受的盐及药物组合物。体外实验证明本发明化合物可与EZH2发生共价结合，抑制活性优异，随孵育时间延长，抑制作用增强，而其非共价对照化合物活性大大降低；本发明化合物在细胞水平可明显抑制EZH2的功能，其共价作用可延长化合物对EZH2功能的抑制，为抗肿瘤药物开发和应用提供了新的选择。
- 一种通过氟烷基亚磺酰基制备芳香族烯基化合物的方法-202010411494.8
- 李辰;王东辉;陈宇豪 - 五邑大学
- 2020-05-14 - 2022-08-23 - C07D217/24
- 本发明公开了一种通过氟烷基亚磺酰基制备芳香族烯基化合物的方法，属于有机合成领域。本发明以氟烷基亚磺酰基为无痕导向基团，烯烃为偶联试剂，在过渡金属催化剂催化下进行邻位碳氢键烯基化反应，制得单烯基化芳香族化合物，反应过程中，氟烷基亚磺酰基导向基团直接从酰胺底物中脱除，故反应后无需再进行脱除导向基团的处理，大大节省了反应步骤，提高了步骤经济性，且底物兼容性好，能以较高产率得到相应的单烯基化产物。
- 异喹啉酮衍生物、其制备方法、和包含其作为活性成分的用于预防或治疗聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP-1)相关疾病的药物组合物-202080088321.5
- 金银姬;朴昌珉;吴世焕;金永勋;李周姬;薛载喜;A·沈;金永官;具胎成;张基弘 - 多临生物株式会社
- 2020-10-29 - 2022-08-19 - C07D217/24
- 本发明涉及异喹啉酮衍生物、制备其的方法、和含有其作为活性成分的用于预防或治疗聚(ADP‑核糖)聚合酶‑1(PARP‑1)相关疾病的药物组合物。异喹啉酮衍生物在纳摩尔单位的浓度下表现出优异的PARP‑1抑制作用，并且进一步表现出对眼科疾病或障碍，特别是视网膜障碍的优异的细胞保护作用(细胞凋亡抑制作用)，因此可以被有效地用作含有其作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗PARP‑1相关疾病，例如，眼科疾病或障碍。
- 一种稠环化合物及其应用-202080091546.6
- 娄军;陈永凯;张轶涵;郭晓丹;钱丽娜;柳力;彭微;容飞;王朝东 - 武汉朗来科技发展有限公司
- 2020-12-29 - 2022-08-12 - C07D217/24
- 本发明公开了一种稠环化合物及其应用。本发明公开了一种如式I所示的稠环化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、其互变异构体、其同位素化合物、其晶型、其氮氧化物、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明的稠环化合物具有高的P2X4拮抗活性，且具有较好的选择性，毒性较低、代谢稳定性较好。
- 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用-201610875660.3
- 沈竞康;熊兵;赵乐乐;李佳;耿美玉;马兰萍;陈丹琦;苏明波;周宇波;胡小蓓;刘红椿;沈爱军 - 中国科学院上海药物研究所
- 2016-09-30 - 2022-07-26 - C07D217/24
- 本发明提供了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其用途。具体地，本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明还提供了该类化合物的制备方法。本发明的式(I)化合物可通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDACs)，特别是I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC1、HDAC3等亚型)，用于治疗由组蛋白去乙酰化酶介导的一系列疾病，具体包括治疗实体瘤、白血病等肿瘤疾病、以及神经退行性疾病等。
- 一种3，4-二氢异喹啉-1-酮的合成新方法-201610820616.2
- 张学景;陈振宇;鄢明 - 中山大学
- 2016-08-29 - 2022-07-22 - C07D217/24
- 本发明涉及一种3，4‑二氢异喹啉‑1‑酮衍生物的合成方法，具体地，采用2‑烯基苯甲酰胺为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的收率得到二氢异喹啉‑1‑酮类化合物。该方法具有操作简便、反应收率高、反应中碱的用量少、无需使用过渡金属催化剂的优点，对于3，4‑二氢异喹啉‑1‑酮类化合物的工业制备具有很高的应用价值。
- 专利分类
