[发明专利]一种5,6-二甲氧基茚酮化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910619409.4 | 申请日： | 2019-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN110305087B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 桑志培;王柯人;柳文敏;时健;程新峰;于林涛;高文超;杨丹;张子怡 | 申请（专利权）人： | 南阳师范学院 |
| 主分类号： | C07D307/83 | 分类号： | C07D307/83;C07D219/10;C07D295/088;C07D211/14;C07D295/096;C07D217/04;C07D491/107;C07C213/08;C07C217/18;A61K31/138;A61K31/473;A61K31/495;A61K31/4453 |
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| 地址： | 473000 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种5,6‑二甲氧基茚酮化合物及其制备方法和用途，制备方法包括以下步骤：(1)以3‑羟基苯甲醛为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下，与二溴化物反应，得到溴烷氧基苯甲醛；(2)溴烷氧基苯甲醛在第二溶剂和第二碱性条件下与相应仲胺反应，得到胺烷氧基苯甲醛；(3)胺烷氧基苯甲醛与5,6‑二甲氧基茚酮在第三溶剂和第三碱性条件下，得胺烷氧基查尔酮；(4)胺烷氧基查尔酮中加入Pd/C，氢气气氛下，在第四溶剂条件下，催化氢化得到5,6‑二甲氧基茚酮化合物。本发明化合物具有显著的选择性丁酰胆碱酶抑制活性，可用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 二甲 氧基茚酮 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种5,6‑二甲氧基茚酮化合物，其特征在于，其化学结构通式如(I)所示：![]()
其中，X＝C、O；n为2‑12；R1、R2各自独立地表示C1～C12烷基、C3～C8环烷基、苯基、苄基、取代苯基或取代苄基，但R1和R2不同时为H；或者NR1R2也可表示四氢吡咯基、吗啉基、哌啶基、4‑位被C1～C12烷基所取代的哌啶基、哌嗪基、4‑位被C1～C12烷基所取代的哌嗪基、4‑位被苄基或取代苄基所取代的哌嗪基。
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