[发明专利]含吡啶片段的奥司他韦类似物及其应用在审
| 申请号： | 201910530918.X | 申请日： | 2019-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN110272381A | 公开（公告）日： | 2019-09-24 |
| 发明（设计）人： | 王矿磊 | 申请（专利权）人： | 五邑大学;江门市大健康国际创新研究院 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74;A61K31/44;A61P31/16 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 陈均钦 |
| 地址： | 529000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及药物化学领域，特别是一种含吡啶片段的奥司他韦类似物及其应用。本发明的含吡啶片段的奥司他韦类似物或其药学上可接受的盐或异构体，具有如式Ⅰ所示的结构通式；其中，R1、R2、R3独立地选自氢、卤素、甲基、羟基、甲氧基、硝基或氨基。本发明通过对奥司他韦的伯胺基团修饰改造而得到含吡啶片段的奥司他韦类似物，其表现出对神经氨酸酶活性具有抑制作用，在抗流感病毒引起的疾病上有一定的潜在应用价值。 |
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| 搜索关键词： | 奥司他韦 类似物 神经氨酸酶活性 氨基 应用 药物化学领域 抗流感病毒 伯胺基团 结构通式 甲氧基 可接受 异构体 硝基 羟基 修饰 疾病 改造 表现 | ||
【主权项】：
1.一种含吡啶片段的奥司他韦类似物或其药学上可接受的盐或异构体，其特征在于，具有如式Ⅰ所示的结构通式：![]()
其中，R1、R2、R3独立地选自氢、卤素、甲基、羟基、甲氧基、硝基或氨基。
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本发明的氨基甲基吡啶类衍生物合成条件温和，后处理方法简单易操作，适合工业化生产；本发明与已有抗白血病药物伊马替尼相比，对人慢性粒细胞白血病细胞株K562的抑制作用显著，适合进一步筛选为抗白血病药物。
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其中，A为氮杂六元或五元芳环，其为独立单环或与B环稠和；Xn是指A环上至少具有n个X取代基，各个X取代基独立选自：F、Cl、Br、I、CN、C1～6烷氧基或C1～4烷硫基，其中，n为1～5的正整数；所述碱选自tBuOK、tBuONa、tBuONa、KHMDS、NaHMDS、LiHMDS中的一种或多种的混合。本发明提供的合成方法无需使用过渡金属催化剂，操作简便、经济实用、环境友好。此外，本发明还提供由上述方法制备得到的氮杂芳胺类化合物。
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