[发明专利]一种茚氧乙酸类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了式I所示化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其水合物、或其溶剂合物。通过实验证明，本发明化合物对PPARα、γ或δ均有较高的激动活性，可以用作PPAR激动剂；此外，本发明化合物对与肝脏病症相关的多种生物化学参数包括甘油三酯、胆固醇等具有显著的正面调节效果，为制备脂质和/或糖代谢异常相关疾病、肝脏相关疾病、转氨酶的血浆水平异常相关疾病的药物提供了新的选择。

主权项

1.式I所示化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其水合物、或其溶剂合物：其中，R₁选自羟基、C_1‑5烷氧基、C_1‑5烷基；R₃、R₄各自独立地选自H、卤素、C_1‑5烷基、C_1‑5烷氧基；R₂选自氢、卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH₂、‑NO₂、被0～3个R₉取代的C_1‑5烷基、被0～3个R₉取代的C_1‑5烷氧基、被0～3个R₉取代的C_2‑6烯基、被0～3个R₉取代的C_2‑6炔基、被0～3个R₉取代的芳基、被0～3个R₉取代的杂芳基、被0～3个R₉取代的饱和杂环基、被0～3个R₉取代的饱和环烷基、被0～3个R₉取代的稠环；R₉选自卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH₂、‑NO₂、C_1‑5烷氧基、C_1‑5烷基；上述X选自无、R₆、‑R₆COR₇‑、‑R₆OR₇‑、‑R₆SR₇‑、‑R₆OC(O)R₇‑、‑R₆C(O)OR₇、‑R₆NHR₇‑、‑R₆CONHR₇‑、‑R₆NHCOR₇‑、‑R₆SO₂R₇，其中R₆、R₇各自独立地选自无、C_1‑5亚烷基、C_2‑6亚烯基、C_2‑6亚炔基；R₅选自‑SR₈、氢、卤素、氰基、羟基、羧基、‑NH₂、‑NO₂、C_1‑5烷基、C_1‑5烷氧基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基；R₈选自C_1‑5烷基。