[发明专利]吡啶环上4-位取代手性螺环胺基膦配体制备方法及其应用

摘要

本发明涉及一种吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体制备方法和应用。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体是具有式1所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有吡啶基团。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1,1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体与过渡金属(铱)盐形成配合物后，可用于催化α‑芳胺取代内酯化合物的不对称催化氢化反应。表现出很高的催化活性(TON达到5000)和对映选择性(高达98％ee)，具有实用价值。

主权项

1.一种吡啶环上4‑位取代手性螺环胺基膦配体，其特征在于它是具有式1的化合物或其对映体、消旋体，或其催化可接受的盐。其中，R¹选自C1～C10的烃基、苯基、取代苯基、1‑萘基、2‑萘基、杂芳基或苄基；所述的苯基上的取代基为C1～C10的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5；杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基；R²、R³、R⁴分别独立选自H、C1～C10烷基、苯基、取代苯基、取代酯基；所述的苯基上的取代基为C1～C10的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5；R²～R⁴并为C3～C7脂肪环、吡咯环、芳香环；R²、R³、R⁴相同或不同。