[发明专利]一种微波常压合成喜树碱类化合物的方法在审
| 申请号： | 201910104757.8 | 申请日： | 2019-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN109810114A | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 李庆勇;夏利华;王孟可;俞恩典;岳瀚林;周玉琴;张香丽;王文超 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;朱思兰 |
| 地址： | 310014 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
一种微波常压合成喜树碱类化合物的方法，所述方法为：将式(II)所示化合物、式(III)所示化合物、催化剂、溶剂混合，在微波功率30～300W、温度40～120℃的条件下反应20～60min，之后反应液经后处理，得到式(I)所示产物；本发明利用微波常压合成技术，以商业可得的三环酮内酯III和结构多样的取代邻氨基胡椒醛(酮)类化合物II来高效合成不同类型的喜树碱类化合物I，耗时短，反应效率高，操作简便，目标产物收率高，并且可以进一步衍生化； |
||
| 搜索关键词： | 喜树碱类化合物 常压合成 式( I ) 微波 氨基 后处理 反应效率 高效合成 类化合物 目标产物 溶剂混合 微波功率 胡椒醛 三环酮 衍生化 内酯 收率 催化剂 耗时 | ||
【主权项】：
1.一种微波常压合成喜树碱类化合物的方法，其特征在于，所述方法为：将式(II)所示化合物、式(III)所示化合物、催化剂、溶剂混合，在微波功率30～300W、温度40～120℃的条件下反应20～60min，之后反应液经后处理，得到式(I)所示产物；所述式(III)所示化合物与式(II)所示化合物的物质的量之比为1：1～2；所述催化剂为4‑甲苯磺酸或碘单质，所述催化剂与式(III)所示化合物的物质的量之比为0.05～0.3：1；所述溶剂为二氯甲烷、氯仿、甲苯、1,4‑二氧六环、N,N‑二甲基甲酰胺或N,N‑二甲基乙酰胺；![]()
式(I)或(II)中，R1、R2各自独立为：氢、4‑乙基苯基、4‑正丙基苯基、4‑异丙基苯基、4‑正丁基苯基、4‑叔丁基苯基、3,4‑二甲基苯基、3,5‑二甲基苯基、4‑甲氧基苯基、3‑甲氧基苯基、3‑乙氧基苯基、4‑乙氧基苯基、3‑异丙氧基苯基、3,5‑二甲氧基苯基、3,4,5‑三甲氧基苯基、4‑甲硫基苯基、4‑乙硫基苯基、4‑三甲硅基苯基、3,4‑二氧亚甲基苯基、4‑氟苯基、3,4‑二氟苯基、3‑氟‑4‑甲基苯基、3‑氟‑4‑甲氧基苯基、4‑三氟甲基苯基或4‑三氟甲氧基苯基。
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- 一种喜树碱类前药及其制备和应用-201710172593.3
- 陈小元;张福武 - 莎穆(上海)生物科技有限公司
- 2017-03-21 - 2018-11-23 - C07D491/22
- 本发明提供一种喜树碱类前药，它是喜树碱或其衍生物和伊文思蓝形成的前药，其结构式如式(I)所示，其中，R1为喜树碱或其衍生物基团；R2为‑CH2‑，或者‑O‑中的一种；R3为‑CH2‑，
或者
中的一种；X为S或者‑CH2‑中的一种；n1，n2为重复单元数，均为0‑10的整数。本发明的喜树碱类前药在体内外均具有优异的肿瘤细胞摄取，并且有一部分前药还体现出显著的癌细胞抑制效果。本发明还提供所述的喜树碱类前药的制备方法及其在制备癌症治疗药物中的应用。
- FL118氨基酸盐酸盐及其制备方法与应用-201810758019.0
- 李庆勇;王文超;夏利华;蔡星辰;周蕾蕾;翁琦 - 浙江工业大学
- 2018-07-11 - 2018-11-16 - C07D491/22
- 一种式(I)所示的FL118氨基酸盐酸盐，由氨基酸配体基团与FL118进行偶联得到的新衍生物，再经进一步反应形成盐酸盐而得，本发明FL118氨基酸盐酸盐的制备方法反应条件温和、经济高效、收率好且产品质量佳，同时反应三废污染少，适合工业化生产；本发明FL118氨基酸盐酸盐具有更良好的水溶性，更高的活性，稳定性和生物利用度等，有利于确定药物的给药方式，减少给药次数，可制备用于治疗哺乳动物受试者体内与拓扑异构酶I相关的疾病的药物，并且可制备用于针对哺乳动物受试者体内实体肿瘤的药物；
- 专利分类
